Никотиновая кислота — витамин B3, витамин PP, ниацин

МНН: Никотиновая кислота
Фармакологическая группа:
Периферические вазодилататоры. Никотиновая кислота и ее производные.
Код ATX: C04AC01.
Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические
препараты. Никотиновая кислота и ее производные.
Код ATX: C10AD02.

Фармакологическое действие:
Никотиновая кислота является специфическим
противопеллагрическим средством. Оказывает выраженное
непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает
углеводный и азотистый обмен, обладает
гиполипидемической активностью, снижает содержание
общего холестерина, липопротеидов низкой плотности,
триглицеридов, повышает содержание липопротеидов
высокой плотности, улучшает микроциркуляцию. В организме
никотиновая кислота превращается в никотинамид, который
связывается с коэнзимами кодегидразы I и кодегидразы II
(НАД и НАДФ), переносящими водород. Участвует в
метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов,
тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах.
Восполняет дефицит витамина PP (витамина B3).
Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких
сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию,
оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает
фибринолитическую активность крови).
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в пилорическом отделе желудка и
верхних отделах двенадцатиперстной кишки. Может
синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из
поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана
образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии
пиридоксина (витамина B6) и рибофлавина (витамина B2).
Частично биотрансформируется в печени с образованием N-
метилникотинамида, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится из
организма почками в неизмененной форме и в виде
метаболитов.

Показания к применению:

• Гипо- и авитаминоз PP: пеллагра, неполноценное и
  несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное),
  синдром мальабсорбции (в т.ч. на фоне нарушения функции
  поджелудочной железы), быстрое похудание, гастрэктомия,
  болезнь Хартнупа (наследственное заболевание,
  сопровождающееся нарушением усвоения некоторых
  аминокислот, в т.ч. триптофана), заболевания ЖКТ
  (гипоацидный гастрит, энтероколит, глютеновая энтеропатия,
  персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона),
  длительная лихорадка, острые и хронические гепатиты,
  цирроз печени, гипертиреоз, хронические инфекции,
  злокачественные опухоли, длительный стресс, беременность
  (особенно на фоне никотиновой и лекарственной
  зависимости, многоплодная беременность), период лактации.
• Гиперлипидемия (типы IIa, IIb, III, IV, V);
• Ишемические нарушения мозгового кровообращения;
• Облитерирующие заболевания сосудов конечностей
  (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), длительно не
  заживающие раны и трофические язвы;
• Диабетическая полиневропатия, микроангиопатия;
• Неврит лицевого нерва

Противопоказания к применению:
Повышенная чувствительность к никотиновой кислоте.
Для приема внутрь:
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки в фазе обострения, детский возраст до 2 лет .
Для парентерального применения:
тяжелая артериальная гипертензия, атеросклероз,
подагра, гиперурикемия (повыш.уровня мочевой кислоты в
крови), детский возраст.

Способ применения и дозы:
Применяют внутрь после еды, в/в, в/м, п/к. Инъекции п/к и в/м
болезненны.
Для профилактики пеллагры взрослым внутрь 15-25 мг/сут,
детям — 5-20 мг/сут. При пеллагре взрослым внутрь по 100 мг
2-4 раза/сут в течение 15-20 дней, парентерально — по 10 мг
1-2 раза/сут в течение 10-15 дней. Детям внутрь — 5-50 мг 2-3
раза/сут.
При болезни Хартнупа 50-200 мг в сутки
При нарушениях липидного обмена: внутрь, дозу постепенно
увеличивают с 50 мг 1 раз в сутки до 2–3 г/сут в несколько
приемов, курс лечения 1 мес., между повторными курсами
необходимы перерывы.
По другим показаниям внутрь взрослым 20-100 мг
1-3раза/сут; детям — 5-30 мг 1-3 раза/сут.
При ишемическом инсульте вводят в/в 10-50 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью:
С осторожностью при беременности и кормлении грудью
(прием высоких доз противопоказан).

Применение у детей:
Противопоказано применение парентерально — в детском
возрасте и внутрь — детям до 2 лет.

Особые указания:
C осторожностью применять у пациентов с геморрагиями,
при глаукоме, печеночной недостаточности, артериальной
гипотензии, гиперацидном гастрите, язвенной болезни
желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе ремиссии).
При длительном применении никотиновой кислоты в высоких
дозах возможно развитие жировой инфильтрации печени.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию
печени.
Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемий у
больных сахарным диабетом.
Для предупреждения осложнений со стороны печени
рекомендуется включать в диету продукты, богатые
метионином (творог) или применять метионин, липоевую
кислоту и другие липотропные средства.

Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи
лица и верхней половины туловища с ощущением
покалывания и жжения, при быстром введении — снижение АД,
ортостатическая гипотензия, коллапс.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
парестезии, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: при длительном
применении — жировая дистрофия печени.
Со стороны обмена веществ: при длительном применении —
гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе,
повышение содержания в крови АСТ, ЛДГ, ЩФ.
Местные реакции: болезненность в месте п/к и в/м инъекций.
Прочие: аллергические реакции.

Передозировка:
Симптомы. Большие дозы Никотиновой кислоты могут
вызвать периферическую вазодилатацию, покраснение кожи,
тошноту, рвоту, изжогу, диарею, повышение активности
ферментов печени, коричневую пигментацию кожи, реже —
гиперурикемию, зуд кожи, головную боль, артериальную
гипотензию, возможную потерю сознания, головокружение,
кожные парестезии (покалывание, ощущение жжения,
ощущение жара, ощущение ползания мурашек), нарушение
обмена глюкозы, нарушение зрения, холестатическую
желтуху.
Лечение. Необходимо прекратить прием препарата, терапия —
симптоматическая.

Влияние на способность к управлению транспортными
средствами и механизмами:
В период лечения рекомендуется воздержаться от
управления транспортными средствами и занятий другими
потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие:
Никотиновая кислота снижает токсичность неомицина и
предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации
холестерина и ЛПВП.
При одновременном применении никотиновой кислоты с
антитромботическими средствами или ацетилсалициловой
кислотой возможен риск развития кровоточивости.
Применение с гипотензивными средствами приводит к
усилению артериальной гипотензии, с противодиабетическими
препаратами — уменьшает их эффект.
Применение с другими гиполипидемическими средствами
повышает риск развития токсических эффектов препарата,
со спазмолитиками — усиливает эффект спазмолитиков.
При употреблении алкоголя во время лечения никотиновой
кислотой может возникнуть острая сосудистая
недостаточность.
Одновременное применение с метилдопой или β-
адреноблокаторами приводит к сильному снижению
артериального давления, с пробенецидом — снижается
эффект пробенецида.
Никотиновая кислота несовместима в одном шприце с
витаминами B1, B12, B6, эуфиллином, салицилатами,
тетрациклином, симпатомиметиками, гидрокортизоном.
Интервал между применением никотиновой кислоты и
секвестрантов желчных кислот должен составлять не менее 4
часов.