Пиридоксин (Витамин B6)

МНН: Пиридоксин
Фармакотерапевтическая группа:
Витамины
Код АТХ: А11НА02.

Фармакологическое действие:
Пиридоксин (Витамин B6) играет важную роль в обмене
веществ. Он необходим для нормального
функционирования центральной и периферической
нервной системы. В организме он
фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат
и входит в состав ферментов, осуществляющих
декарбоксилирование, трансаминирование и
рацемизацию аминокислот, а также ферментативное
превращение серосодержащих и гидроксилированных
аминокислот. Пиридоксин участвует в обмене
триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и других
аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина.
Способствует нормализации липидного обмена.
Изолированный дефицит пиридоксина встречается очень
редко, главным образом у детей, находящихся на
специальном искусственном питании (проявляется
диареей, судорогами, анемией, может развиться
периферическая невропатия).
Фармакокинетика
Метаболизируется в печени с образованием
фармакологически активных метаболитов
(пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат).
Пиридоксальфосфат на 90% связывается с белками
плазмы. Хорошо проникает во все ткани, накапливается
преимущественно в печени, меньше — в мышцах и
центральной нервной системе. Проникает через плаценту,
секретируется с грудным молоком. Период полувыведения
15-20 дней. Выводится почками (при внутривенном
введении с желчью — 2%), а также в ходе гемодиализа.

Витамин B6 содержится в растениях и органах животных,
особенно в неочищенных зернах злаковых культур, в
овощах, мясе, рыбе, молоке, печени трески и крупного
рогатого скота, яичном желтке. Относительно много
витамина B6 в дрожжах. Потребность в витамине В6
удовлетворяется продуктами питания, частично он
синтезируется также микрофлорой кишечника.

Показания к применению:
Гипо- и авитаминоз B6 (лечение и профилактика) —
неполноценнее питание, длительно протекающие
инфекции, диарея, энтерит, спру, длительное стрессовое
состояние, синдром мальабсорбции, состояние после
удаления желудка и больших участков кишечника, гемодиализ.
В составе комплексной терапии: гипохромная и
микроцитарная анемия, паркинсонизм, радикулит, болезнь
Литтла, болезнь и синдром Меньера, невриты (в т.ч. на
фоне сахарного диабета), невралгия, врожденный
пиридоксин-зависимый судорожный синдром у
новорожденных, профилактика возникновения судорог у
больных во время приема фтивазида; гестоз, алкоголизм,
поражения печени на фоне приема этанола и
противотуберкулезных ЛС, острые и хронические гепатиты,
для увеличения диуреза и усиления действия диуретиков.
Дерматиты (в т.ч. атопический и себорейный),
герпетические инфекции, псориаз, экссудативный диатез.

Способ применения и дозы:
Подкожно (п/к), внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м),
если прием внутрь невозможен (при рвоте) и при
нарушении всасывания в кишечнике.
Взрослым по 50-100 мг в сутки в 1-2 приема, детям по 20
мг. Курс лечения для взрослых — 1 мес, для детей — 2 нед.
При сопутствующей терапии изониазидом, фтивазидом –
по 5-10 мг/сут.
При паркинсонизме — в/м, по 100 мг/сут; на курс — 20-25
инъекций, курс лечения повторяют через 2-3 месяца либо,
начав с дозы 50-100 мг/сут, ежедневно увеличивают дозу
на 50 мг, доводя ее до 300-400 мг/сут, в виде однократной
инъекции в течение 12-15 дней.
Для лечения пиридоксин-зависимого судорожного
синдрома взрослым — в/в или в/м 30-600 мг; детям
10-100 мг ежедневно.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к пиридоксину;
Детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.
С осторожностью:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в
связи с возможным повышением кислотности желудочного
сока), ишемическая болезни сердца, тяжелые поражения
печени.

Применение при беременности и лактации:
При беременности следует применять только в тех случаях,
когда предполагаемая польза для матери превышает
потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации
следует решить вопрос о прекращении грудного
вскармливания.
Длительное использование пиридоксина в высоких дозах
в период беременности и в период грудного
вскармливания может приводить к развитию у детей
пиридоксиновой зависимости. Не рекомендуется
превышать нормы физиологической потребности в
пиридоксине в период беременности.

Применение у детей:
Возможно применение у детей соответствующих
возрастных категорий по показаниям, в рекомендуемых
дозах и лекарственных формах.

Побочное действие:
Нарушения со стороны иммунной системы: повышение
температуры тела.
Нарушения метаболизма и питания: снижение уровня
фолиевой кислоты, снижение лактации (иногда это
используют как лечебный эффект);
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль,
головокружение, слабость, сонливость, возбуждение,
нарушения координации, парестезии, онемение в
конечностях, симптом «чулок и перчаток» (развитие
неприятных ощущений в конечностях), потеря сознания и
развитие судорог при быстром введении.
Нарушения со стороны сердца: тахикардия, боль в
области сердца.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов
грудной клетки и средостения: затрудненное дыхание.
Нарушения ЖКТ: тошнота, боли в
эпигастрии, изжога, повышение желудочной секреции.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
анафилактический шок, крапивница, сыпь, зуд, гиперемия
кожи, дерматит, ангионевротический отек,
фотосенсибилизация.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
гиперемия, зуд, жжение.

Влияние на управление транспортом и механизмами:
Лекарственное средство обычно не влияет на способность
управлять транспортом или работать с механизмами,
однако следует учитывать возможность развития
побочных реакций.

Лекарственное взаимодействие:
Физиологической функцией витаминов B1 и B6 является
потенцирование действия друг друга, проявляющееся в
положительном влиянии на нервную, мышечную и
сердечно-сосудистую системы.
При одновременном применении с гормональными
контрацептивами возможно повышение концентрации
пиридоксина в плазме крови.
Хорошо сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин
способствует повышению синтеза сократительных белков в
миокарде), с глутаминовой кислотой и аспаркамом
(повышается устойчивость к гипоксии).
При одновременном применении потенцирует действие
диуретиков.
При одновременном применении с леводопой
уменьшаются или полностью угнетаются эффекты леводопы.
При одновременном применении с изоникотингидразидом,
пеницилламином, циклосерином возможно уменьшение
эффективности пиридоксина.
При одновременном применении с фенитоином,
фенобарбиталом возможно уменьшение концентраций в
плазме крови фенитоина и фенобарбитала.
Не рекомендуется смешивать в одной инфузионной
системе или в одном шприце со следующими
лекарственными средствами:
раствором тиамина (витамин B1), раствором
цианокобаламина (витамина B12), щелочными растворами,
солями железа и растворами окислителей.
адреномиметики, ампициллина натриевая соль,
амфотерицин В, аскорбиновая кислота, фитоменадион,
дипиридамол, оксиферрискарбон натрия, производные
фенотиазина (хлорпромазин), фуросемид, этамзилат,
эуфиллин.