Нимодипин — Немотан, Нимотоп, Нитоп, Нитопин

МНН: Нимодипин
Фармакотерапевтическая группа:
Селективные блокаторы кальциевых каналов с
преимущественным влиянием на сосуды головного мозга
Дигидропиридиновые производные
Код ATX: C08CA06.

Фармакологическое действие:
Нимодипин обладает высокоселективным
спазмолитическим действием в отношении сосудов
головного мозга. Предотвращает или устраняет спазм
сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими
биологически активными веществами. Вызывает более
выраженное увеличение перфузии в участках головного
мозга с недостаточным кровоснабжением (по сравнению
с участками с нормальным кровоснабжением). Улучшает
церебральное кровообращение при субарахноидальном
кровоизлиянии.
Стабилизирует функциональное состояние мозговых
нейронов. Улучшает память и способность к
концентрации внимания.
Не оказывает существенного влияния на системное АД,
увеличивает ЧСС.
Фармакокинетика
Всасывание
Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в
плазме крови уже спустя 10-15 мин после приема
таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3
раза в сутки) максимальная концентрация у пожилых
пациентов достигалась через 0.6-1.6 ч и составляла
7.3-43.2 нг/мл. У молодых пациентов после приема
однократных доз Нимотопа 30 мг и 60 мг Стах составляет
16±8 нг/мл и 31±12 нг/мл соответственно. Увеличение
максимальной концентрации и площади под кривой
концентрация-время» имеет дозозависимый характер.
В связи с интенсивным метаболизмом при «первом
прохождении» через печень (85-95%) абсолютная
биодоступность нимодипина составляет 5-15%.
Распределение
Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы
крови (97- 99%), проникает через плацентарный барьер.
Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном
молоке существенно превышают концентрацию в плазме
крови. После приема внутрь концентрация нимодипина в
спинномозговой жидкости составляет около 0.5% от
концентрации в плазме крови.
Выведение
Нимодипин метаболизируется в основном
дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и
окислительным расщеплением эфиров. 3 основных
метаболита. Метаболиты на 50% выводятся почками и на
30% с желчью. Период полувыведения нимодипина (Т1/2
начальная фаза) составляет от 1.1 до 1.7 часа.
Окончательная фаза Т1/2 — 5-10 часов.

Показания:
Цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. острая
ишемия мозга, остаточные явления после операции по
поводу субарахноидального кровоизлияния).
Выраженные нарушения функций мозга у пациентов
пожилого возраста (снижение памяти, концентрации
внимания).

Способ применения и дозы:
При в/в, внутрисердечном введении дозу устанавливают
индивидуально.
Внутрь
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая
небольшим количеством жидкости, независимо от приема
пищи. Интервалы между приемами должны составлять не
менее 4 часов. Рекомендуется соблюдать следующий
режим дозирования:
Субарахноидальное кровоизлияние, вызванное
разрывом аневризмы. Прием таблеток следует назначать
после 5-14 дней внутривенной терапии инфузионным
раствором Нимотоп. Рекомендуемая доза: 60 мг
нимодипина 6 раз в сутки в течение 7 дней.
Терапия нарушений мозговых функций у пациентов
пожилого возраста. Рекомендуемая доза: 30 мг
нимодипина 2-3 раза в сутки.

Побочное действие:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД,
брадикардия, приливы, возникновение или усугубление
имеющейся сердечной недостаточности, экстрасистолия,
стенокардия (вплоть до развития инфаркта миокарда,
особенно у больных с тяжелым обструктивным
поражением коронарных артерий), аритмии (в т.ч.
кратковременное трепетание желудочков, аритмия типа
«пируэт»); редко — чрезмерное снижение АД, тахикардия,
транзиторное нарушение зрения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея,
дискомфорт в ЖКТ, диспептические симптомы,
транзиторное повышение активности трансаминаз, ГГТ и
ЩФ в плазме крови, гиперплазия десен (кровоточивость,
болезненность, отечность), запор, сухость во рту,
повышение аппетита.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль,
астения, экстрапирамидные нарушения, симптомы
возбуждения ЦНС (бессонница, повышенная
психомоторная активность, возбуждение, агрессивность),
депрессия, утомляемость, сонливость.
Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания,
кашель, отек легких, стридорозное дыхание.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения,
агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
Прочие: болезненность и отечность суставов, усиление
потоотделения, повышение концентрации мочевины,
гиперкреатининемия, галакторея, повышение массы тела,
отечность стоп и голеней.

Противопоказания:
Гиперчувствительность к любому из компонентов
препарата;
Тяжелые нарушения функций печени и почек;
Одновременное назначение с рифампицином или
противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал,
фенитоин, карбамазепин);
Беременность, период лактации;
Детский возраст до 18 лет;
Инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия (в течении
1месяца);
Артериальная гипотензия (систолическое артериальное
давление менее 100 мм рт.ст.)

Применение при беременности и лактации:
Противопоказан при беременности и в период лактации
(грудного вскармливания).

Применение у детей:
Противопоказан детям до 18 лет.

Влияние на управление транспортом и механизмами:
Пациентам, принимающим нимодипин, следует
воздерживаться от занятий потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенного
внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении с антигипертензивными
средствами возможно усиление антигипертензивного
действия.
При одновременном применении с бета-
адреноблокаторами возможна выраженная артериальная
гипотензия и повышение риска развития сердечной
недостаточности.
При одновременном применении с аминогликозидами,
цефалоспоринами, фуросемидом возможно нарушение
функции почек.
При одновременном применении с вальпроатом натрия
повышается концентрация нимодипина в плазме крови; с
фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином
значительно снижается биодоступность нимодипина.
При одновременном применении с циметидином возможно
небольшое повышение концентрации нимодипина в
плазме крови и усиление его антигипертензивного
действия.
Препараты кальция снижают эффективность применения
нимодипина.
Грейпфрутовый сок повышает концентрацию нимодипина
в плазме крови.