Гептрал (Адеметионин) — Аделив, Геп-Арт, Гепаметион, Гептор

МНН: Адеметионин
Фармакотерапевтическая группа:
Другие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и
нарушений обмена веществ. Аминокислоты и их
производные.
Код ATX: А16АА02

Фармакологическое действие:
Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) является
аминокислотой, присутствующей практически во всех
тканях и жидкостях организма. Наибольшая
концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.
Гепатопротектор, обладает антидепрессивной
активностью. Оказывает холеретическое и
холекинетическое действие. Обладает
детоксикационными, регенерирующими,
антиоксидантными, антифиброзирующими и
нейропротекторными свойствами.
Выполняет важную роль в метаболических процессах
организма: трансметилировании, трансаминировании,
транссульфатировании.
В реакциях трансметилирования адеметионин донирует
метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных
мембран, нуклеиновых кислот, белков, гормонов,
Нейромедиаторов ( норадреналина, адреналина,
серотонина, мелатонина и гистамина).
При трансаминировании является предшественником
полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации
клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и
спермина, входящих в структуру рибосом.
В реакциях транссульфатирования является
предшественником цистеина, таурина, глутатиона
(обеспечивая окислительно-восстановительный
механизм клеточной детоксикации), коэнзима
ацетилирования (включается в биохимические реакции
цикла трикарбоновых кислот и восполняет
энергетический потенциал клетки). Повышает
содержание глутамина в печени (антиоксиданта печени),
цистеина и таурина в плазме; снижает содержание
метионина в сыворотке, нормализуя метаболические
реакции в печени.
Способствует детоксикации желчных кислот, повышает
содержание в гепатоцитах сульфатированных желчных
кислот. Конъюгация с таурином повышает
растворимость желчных кислот и выведение их из
гепатоцита. Сульфатированные желчные кислоты
защищают мембраны клеток печени от токсического
действия несульфатированных желчных кислот, которые
в высоких концентрациях присутствуютв гепатоцитах при
внутрипеченочном холестазе. Процесс сульфатирования
желчных кислот способствует возможности их
элиминации почками и выведение с желчью. При
синдроме внутрипеченочного холестаза снижает кожный
зуд и улучшает биохимические показатели — прямого
билирубина, ЩФ, АЛАТ, АСАТ.
Фармакокинетика
После однократного приема внутрь в дозе 400 мг Cmax
адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и
составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при
приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении — 95%.
Связывание с белками сыворотки крови незначительно.
Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения
отмечается значительное увеличение концентрации
адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизируется в печени. T1/2 — 1.5 ч. Выводится с
почками.

Показания:

Внутрипеченочный холестаз при следующих
заболеваниях: жировая дистрофия печени, хронический
гепатит, хронический холецистит, холангит, цирроз
печени, энцефалопатия с печеночной недостаточностью,
токсические поражения печени различной этиологии
(алкогольные, вирусные, антибиотики,
противоопухолевые, противотуберкулезные и
противовирусные препараты, трициклические
антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
Внутрипеченочный холестаз у беременных;
Депрессия, повышенная утомляемость при хронических
заболеваниях печени.

Способ применения и дозирование:
Лиофилизированный порошок растворяют в специальном
прилагаемом растворителе непосредственно перед
применением. В/в введение проводят очень медленно.
Неиспользованную часть раствора следует выбросить.
Не следует применять порошок в случае изменения его
цвета. Адеметионин не следует смешивать со
щелочными растворами или с растворами, содержащими
ионы кальция.
Таблетки следует проглатывать не разжевывая, между
приемами пищи.Таблетки покрыты кишечнорастворимой
оболочкой, благодаря чему адеметионин
высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Для
лучшего всасывания активного вещества и развития
полного терапевтического эффекта таблетки следует
принимать между приемами пищи.
Препарат назначают взрослым.
Лечение может быть начато с парентерального введения
с последующим применением препарата в форме
таблеток или сразу с применения таблеток. Суточную
дозу препарата в форме таблеток распределяют на 2-3
приема.
Лечение заболеваний печени
Начальная терапия: применяют по 400-800 мг/сут в/в или
в/м в течение 2 недель.
Поддерживающая терапия: принимают внутрь (таблетки)
по 800-1600 мг в сутки
Лечение депрессивного синдрома
Начальная терапия: применяют по 400 мг/сут в/в или в/м
в течение 2 недель.
Поддерживающая терапия: принимают внутрь (таблетки)
800-1200 мг в сутки.
Длительность терапии зависит от тяжести и течения
заболевания.
Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать
лечение с наименьшей рекомендованной дозы.

Особые указания:
Недостаточность витамина B12 и фолиевой кислоты
может привести к уменьшению концентрации
адеметионина, поэтому в период лечение рекомендуется
их применение в обычных дозах.
При печеночной недостаточности коррекция дозы не
требуется. Следует контролировать уровень аммиака у
пациентов с гипераммониемией.
При почечной недостаточности применять с
осторожностью.

Противопоказания:

Биполярные психозы
Гиперчувствительность к любому из компонентов
препарата;
Генетические нарушения, влияющие на метиониновый
цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или
гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-
синтазы, нарушение метаболизма витамина B12).

Побочное действие:
Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.
Психические расстройства: спутанность сознания,
бессонница.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная
боль, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы,
поверхностный флебит, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе,
диарея, сухость во рту, эзофагит, метеоризм, желудочно-
кишечное кровотечение, тошнота, рвота.
Со стороны гепатобилиарной системы: печеночная
колика, цирроз печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз,
зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия,
мышечные судороги.
Общие реакции: астения, озноб, гриппоподобные
симптомы, слабость, гипертермия.
Аллергические реакции: анафилактические реакции,
сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны дыхательной системы: отек гортани.
Прочие: реакции в месте введения.

Применение при беременности и в период лактации:
В 1 и 2 триместрах беременности адеметионин
применяют только в случае крайней необходимости,
когда ожидаемая польза для матери превышает
потенциальный риск для плода. Применение
адеметионина в высоких дозах в 3 триместре
беременности не вызывало никаких нежелательных
эффектов.
Применение адеметионина в период грудного
вскармливания возможно, только если ожидаемая польза
для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Применение у детей:
Безопасность и эффективность применения у детей до
18 лет не установлены.

Влияние на скорость реакции при управлении
транспортом или работе с другими механизмами:
Во время лечения может возникать головокружение. В
таких случаях не следует управлять транспортными
средствами или работать с другими механизмами до
полного исчезновения симптомов.

Лекарственное взаимодействие:
Сообщалось о развитии серотонинового синдрома у
пациента, применявшего адеметионин на фоне приема
кломипрамина. Следует с осторожностью применять
адеметионин одновременно с селективными
ингибиторами обратного захвата серотонина,
трициклическими антидепрессантами (кломипрамин),
препаратами и растительными средствами,
содержащими триптофан.
Раствор Адеметионин для инъекций не следует
смешивать со щелочными растворами или
растворами, содержащими ионы кальция.