Лерканидипин

Аналоги: Леркамен, Занидип, Капидин, Торипид, Лерканорм, Лерникор

МНН: Лерканидипин
Фармакотерапевтическая группа:
Селективные блокаторы кальциевых каналов с
преимущественным влиянием на сосуды.
Дигидропиридиновые производные
Код АТX: C08CA13.

Фармакологическое действие:
Блокатор медленных кальциевых каналов, производное
дигидропиридинового ряда. Ингибирует
трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты и клетки
гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного эффекта
обусловлен прямым релаксирующим действием на
гладкие мышцы сосудов, в результате этого снижается
ОПСС. Обладает пролонгированным
антигипертензивным действием. Благодаря высокой
селективности отрицательное инотропное действие отсутствует.
Длительность терапевтического действия составляет 24 ч.
После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью
всасывается. Кумуляции при повторном приеме не
наблюдается. Средний T1/2 составляет 8-10 ч.
Элиминация происходит путем метаболизма с участием
изофермента CYP3А4, около 50% принятой дозы
выводится с мочой.

Показания:
Эссенциальная гипертензия 1 — 2 степени.

Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонента препарата;
Хроническая сердечная недостаточность в стадии
декомпенсации;
Нестабильная стенокардия;
Аортальный стеноз;
Перенесенный инфаркт миокарда в течение 1 мес;
Выраженные нарушения функции печени;
Тяжёлые нарушение функции почек (КК менее 30
мл/мин);
Непереносимость лактозы; беременность; период
лактации;
Женщины детородного возраста, не пользующиеся
надежной контрацепцией;
Детский и подростковый возраст до 18 лет.
Одновременный прием с ингибиторами изофермента
CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин,
ритонавир, тролеандомицин);
Одновременный прием с циклоспорином;
Одновременный прием с соком грейпфрута.
С осторожностью:
почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин);
нарушения функции печени легкой и средней степени
тяжести;
пожилой возраст;
синдром слабости синусового узла (без
кардиостимулятора);
дисфункция левого желудочка сердца и ИБС;
хроническая сердечная недостаточность;
одновременное применение с субстратами
изофермента CYP3A4 (терфенадин, астемизол,
антиаритмические препараты III класса, например,
амиодарон, хинидин);
одновременное применение с индукторами
изофермента CYP3A4, например, противосудорожными
средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином;
одновременное применение с бета-адреноблокаторами,
дигоксином.

Способ применения дозы:
Внутрь по 10 мг 1 раз/сут не менее чем за 15 минут до
еды, предпочтительно утром. В зависимости от
достигнутого терапевтического эффекта доза может
быть увеличена до 20 мг. Терапевтическую дозу
подбирают постепенно, при необходимости, увеличение
дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после
начала лечения.

Побочное действие:
Периферические отеки, ощущение «приливов» крови к
лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в грудной клетке,
снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения,
утомляемость, головная боль, головокружение,
нарушения со стороны ЖКТ (диспепсия, тошнота, рвота,
эпигастральная боль, диарея), повышение активности
«печеночных» ферментов (обратимое), полиурия,
кожная сыпь, сонливость, миалгия, гиперплазия десен.

Передозировка:
Симптомы: периферическая вазодилатация с
выраженным снижением АД и рефлекторной
тахикардией, увеличение частоты и продолжительности
приступов стенокардии, инфаркт миокарда.
Лечение: промывание желудка, прием внутрь
активированного угля, симптоматическая терапия.

Применение при беременности и лактации:
Противопоказано применение при беременности и
лактации.

Применение у детей:
Противопоказано применение препарата в возрасте до
18 лет.

Влияние на управлению транспортными средствами и
механизмами:
В период лечения следует соблюдать осторожность при
выполнении работ, требующих повышенного внимания,
при управлении транспортными средствами, особенно в
начале лечения и при повышении дозы препарата (риск
развития сонливости, головной боли и головокружения).

Лекарственное взаимодействие:
Препарат нельзя применять одновременно с
ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450
печени), такими как кетоконазол, итраконазол,
эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина
в крови и приводят к потенцированию
антигипертензивного эффекта).
Противопоказан одновременный прием лерканидипина с
циклоспорином, т.к. это приводит к повышению
содержания обоих веществ в плазме крови.
Лерканидипин нельзя принимать вместе с
грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к
угнетению метаболизма лерканидипина и
потенцированию антигипертензивного эффекта.
Необходимо соблюдать осторожность при
одновременном приеме с такими препаратами, как
терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмических
препаратов III класса (например, амиодарон).
Одновременный прием с противосудорожными
препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и
рифампицином может привести к снижению
концентрации лерканидипина в плазме крови и, в связи с
этим, к снижению антигипертензивного эффекта
лерканидипина.
У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при
одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг
не было отмечено фармакокинетического
взаимодействия. Однако у здоровых добровольцев,
которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение
значения дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33 %
после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при
этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись
незначительно. Необходимо контролировать наличие
признаков интоксикации дигоксином у пациентов,
принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
При одновременном применении лерканидипина в дозе
20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у
пациентов пожилого возраста может увеличиваться
приблизительно на 40%.
Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина
на 50%, биодоступность метопролола при этом остается
без изменений. Этот эффект может возникать
вследствие уменьшения печеночного кровотока,
который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому
может проявляться также при применении с другими
препаратами этой группы.
Циметидин в дозе 800 мг/сут не приводит к
значительным изменениям концентрации лерканидипина
в плазме крови, однако, требуется особая
осторожность, т.к. при более высоких дозах циметидина
биодоступность лерканидипина, а следовательно и его
антигипертензивный эффект, может возрастать.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг)
и симвастатина (40 мг) значение AUC симвастатина
увеличивалось на 60%. При приеме препаратов в разное
время суток (лерканидипин — утром, симвастатин —
вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
Прием лерканидипина одновременно с варфарином не
оказывает влияния на фармакокинетику последнего.
Лерканидипин может одновременно применяться с бета-
адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
Этанол может усилить антигипертензивное действие
лерканидипина.