Бисопролол (Бикард, Конкор, Бисокард) — при тахикардии, повышенном АД

МНН: Бисопролол
Фармакотерапевтическая группа:
Бета-адреноблокаторы.
Селективные бета1 — адреноблокаторы.
Код АТХ: C07AB07.

Фармакологическое действие:
Бисопролол — кардиоселективный β1-адреноблокатор,
не имеет внутренней симпатомиметической и
мембраностабилизирующей активности. Оказывает
антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое дейтвие.
Он обладает лишь незначительным сродством к β2-
адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и
сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим
в регуляции метаболизма, не влияет на сопротивление
дыхательных путей и метаболические процессы, в
которые вовлечены β2-адренорецепторы.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным
инотропным действием. Бисопролол снижает активность
симпатоадреналовой системы, блокируя β1-
адренорецепторы сердца. При применении
бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект
сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому
Т1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное
снижение АД достигается через 2 нед после начала
лечения. При однократном приеме внутрь у пациентов с
ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС,
уменьшает ударный объем сердца и, как следствие,
уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением
минутного объема крови, симпатической стимуляцией
периферических сосудов, снижением активности ренин-
ангиотензиновой системы (имеет большее значение для
больных с исходной гиперсекрецией ренина),
восстановлением чувствительности в ответ на снижение
АД и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением
потребности миокарда в кислороде в результате
урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением
диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением
аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной
активности симпатической нервной системы,
увеличенного содержания цАМФ, артериальной
гипертензии), уменьшением скорости спонтанного
возбуждения синусного и эктопического водителей
ритма и замедлением AV-проводимости
(преимущественно в антеградном и, в меньшей степени,
в ретроградном направлениях через AV-узел) и по
дополнительным путям.
Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.
Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч.
Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в
небольшой степени проникает через ГЭБ и
плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее
2% — с желчью.

Показания:
Артериальная гипертензия, профилактика приступов
стенокардии, хроническая сердечная недостаточность,
выраженная тахикардия при повышенном и нормальном АД.

Противопоказания:
Острая сердечная недостаточность, хроническая
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени
(без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная
блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин),
стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД
(систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы
бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние
стадии нарушения периферического кровообращения,
болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного
применения альфа-адреноблокаторов), метаболический
ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за
исключением ингибиторов МАО типа В), детский и
подростковый возраст до 18 лет, лактация, повышенная
чувствительность к бисопрололу и к другим бета-
адреноблокаторам.

Способ применения и дозы:
Режим дозирования индивидуальный, при
необходимости проводится титрование дозы под
контролем измерения АД и ЧСС.
Внутрь, по 1,25 — 10 мг 1 раз в сутки не разжевывая, с
небольшим количеством жидкости, независимо от
времени приема пищи по 1,25–10 мг.
Максимальная суточная доза при артериальной
гипертензии и стабильной стенокардии составляет 20
мг/сут, при ХСН — 10 мг/сут.
Не следует превышать дозу 10 мг/сут при тяжелых
нарушениях функции печени и почек (КК менее 20
мл/мин).

Побочные действия:
Со стороны нервной системы:
слабость, утомляемость, головокружение, головная
боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики
(депрессия, редко — галлюцинации), ощущение холода и
парестезии в конечностях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение
AV-проводимости, появление симптомов сердечной
недостаточности, усугубление перемежающейся
хромоты и основных клинических симптомов при
синдроме Рейно.
Со стороны органа зрения:
уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны системы пищеварения:
диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы:
мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
кожный зуд;
в отдельных случаях — усиление проявлений псориаза,
появление псориазоподобных высыпаний.
Со стороны дыхательной системы:
у предрасположенных пациентов возможно появление
симптомов бронхиальной обструкции.
Прочие:
потливость, приливы, нарушение потенции, снижение
толерантности к глюкозе у больных с сахарным
диабетом, аллергические реакции.

Передозировка:
Симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада,
выраженное снижение АД, хроническая сердечная
недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней,
затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение,
обморочные состояния.
Лечение: промывание желудка и назначение
адсорбентов; симптоматическая терапия: при
развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина,
эпинефрина или постановка временного
кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии —
лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при
снижении АД — больной должен находиться в положении
на спине, таз его приподнят, а верхняя часть туловища и
голова наклонены вниз под углом до 45°; если нет
признаков отека легких — в/в плазмозамещающие
растворы, при неэффективности — введение
эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной
недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики,
глюкагон; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы
ингаляционно. Гипогликемия: внутривенное введение
глюкозы. Бисопролол плохо выводится из организма при
диализе.

Применение при беременности и лактации:
Применение при беременности и в период лактации не
рекомендуется и возможно в том случае, когда
ожидаемая польза для матери превышает
потенциальный риск развития побочных эффектов у
плода и ребенка.
В исключительных случаях применения при
беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до
ожидаемого срока родов ввиду возможности
брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и
угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена
невозможна, то необходимо тщательно контролировать
состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.
При необходимости применения бисопролола в период
лактации грудное вскармливание необходимо
прекратить.

Применение у детей:
Не рекомендуется применение у детей в возрасте до 18
лет, в связи с отсутствием достаточных данных по
эффективности и безопасности в этой группе.

Особые указания:
С осторожностью применяют при псориазе и при
указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном
диабете в фазе декомпенсации, при
предрасположенности к аллергическим реакциям. При
феохромоцитоме применение бисопролола возможно
только после приема альфа-адреноблокаторов. Не
допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения
следует заканчивать медленно с постепенным
уменьшением дозы. Перед хирургическим
вмешательством следует поставить в известность
анестезиолога о лечении бисопрололом.
Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять
лишь в исключительных случаях.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортом и
механизмами:
С осторожностью применять при управлении
транспортом и механизмами.

Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении антацидных и
противодиарейных средств возможно уменьшение
абсорбции бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении антиаритмических
средств возможно резкое уменьшение АД, снижение
ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной
недостаточности.
При одновременном применении антигипертензивных
средств возможно усиление антигипертензивного
действия.
При одновременном применении сердечных гликозидов
возможны нарушения проводимости.
При одновременном применении симпатомиметиков (в
т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос,
глазных капель) уменьшается эффективность
бисопролола.
При одновременном применении верапамила,
дилтиазема возможно резкое уменьшение АД,
снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной
недостаточности.
При одновременном применении гуанфацина возможны
выраженная брадикардия, нарушения проводимости.
При одновременном применении инсулина,
гипогликемических средств для приема внутрь
усиливается действие инсулина или других
гипогликемических средств (необходим регулярный
контроль уровня глюкозы в плазме крови).
При одновременном применении клонидина возможны
выраженная брадикардия, артериальная гипотензия,
нарушения проводимости.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов,
получающих бисопролол, возможно резкое повышение
АД.
При одновременном применении нифедипина, других
блокаторов кальциевых каналов, производных
дигидропиридина усиливается антигипертензивное
действие бисопролола.
При одновременном применении резерпина, альфа-
метилдопы возможна выраженная брадикардия.
При одновременном применении рифампицина
возможно незначительное уменьшение T1/2
бисопролола.
При одновременном применении производных
эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени,
содержащих эрготамин) усиливаются симптомы
нарушения периферического кровообращения