Кандесартан

Аналоги: Касарк, Кандесар, Кандекор, Гипосарт, Ангиаканд, Ордисс, Атаканд

МНН: Кандесартан
Фармакотерапевтическая группа:
Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.
Антагонисты ангиотензина II.
Код ATX: C09CA06.

Фармакологическое действие:
Кандесартан — антигипертензивное средство, антагонист
рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ1-рецепторы,
что приводит к уменьшению биологических эффектов
ангиотензина II (опосредованных рецепторами данного
типа), в т.ч. сосудосуживающего действия,
стимулирующего влияния на высвобождение
альдостерона, регуляцию солевого и водного
гомеостаза и стимуляцию клеточного роста.
Антигипертензивное действие обусловлено снижением
ОПСС без рефлекторного повышения ЧСС.
Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует
рецепторы других гормонов или ионные каналы,
имеющие важное значение для регуляции функций
сердечно-сосудистой системы.
Фармакокинетика
Cmax в плазме крови достигается в течение 3-4 ч.
Концентрация в плазме возрастает линейно при
увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32
мг). Vd — 0.13 л/кг. Связывание с белками плазмы — 99.8%.
Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при
участии CYP2C с образованием неактивного метаболита.
Конечный T1/2 — 9 ч. Не кумулирует. Общий клиренс —
0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0.19
мл/мин/кг. Кандесартан выводится почками (путем
клубочковой фильтрации и активной канальцевой
секреции): 26% — в виде кандесартана и 7% — в виде
неактивного метаболита; с желчью — 56% и 10%,
соответственно. После однократного приема в течение
72 ч выводится более 90% дозы.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) Cmax и
AUC увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по
сравнению с молодыми пациентами.
У пациентов с легкой и средней степенью нарушений
функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50% и
70%, соответственно, тогда как T1/2 препарата не
изменяется по сравнению с пациентами с нормальной
функцией почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек
Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 110%,
соответственно, а T1/2 увеличивается в 2 раза.
У пациентов с легкой и средней степенью нарушений
функции печени наблюдалось повышение AUC на 23%.

Показания:
Артериальная гипертензия у взрослых и детей в
возрасте от 6 до 18 лет;
Лечение взрослых пациентов с сердечной
недостаточностью и нарушением систолической функции
левого желудочка (снижение ФВЛЖ ≤40%).

Способ применения и дозы:
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, не
разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза
препарата составляет 8 мг 1 раз/сут. Доза может быть
увеличена до 16 мг 1 раз/сут. Пациентам, которым не
удалось достаточно снизить АД после 4 недель
применения препарата в дозе 16 мг/сут, рекомендуется
увеличить дозу до 32 мг 1 раз/сут. В случае если терапия
препаратом не приводит к снижению АД до оптимального
уровня, рекомендуется изменить схему лечения.
Терапию следует корректировать в соответствии с
уровнем АД.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается
в течение 4 недель от начала лечения.
У пациентов пожилого возраста нет необходимости
корректировать начальную дозу препарата.
Начальная суточная доза у пациентов с легким или
умеренным нарушением функции почек, включая
пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 4
мг. Опыт применения препарата у пациентов с очень
тяжелым нарушением функции почек или терминальной
стадией почечной недостаточности (КК <15 мл/мин) ограничен.
Одновременное применение препарата с алискиреном
противопоказано у пациентов с почечной
недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2).
Начальная суточная доза препарата у пациентов с
нарушением функции печени легкой и средней степени
составляет 4 мг. Дозу препарата следует корректировать
в зависимости от ответной реакции. Клинический опыт
применения препарата у пациентов с тяжелым
нарушением функции печени и/или холестазом ограничен.
У пациентов с дефицитом внутрисосудистого объема
жидкости, рекомендуемая начальная доза препарата
составляет 4 мг 1 раз/сут.
Антигипертензивный эффект кандесартана у пациентов
негроидной расы выражен меньше, чем у пациентов
других рас. Следовательно, для контроля АД у пациентов
негроидной расы может чаще возникать необходимость
в повышении дозы препарата и приеме сопутствующих
препаратов, чем у пациентов другого этнического
происхождения.
Рекомендуемая начальная доза препарата у детей и
подростков в возрасте от 6 до 18 лет составляет 4 мг 1
раз/сут. У пациентов с массой тела <50 кг при
неэффективности терапии возможно увеличение дозы
до 8 мг 1 раз/сут. У пациентов с массой тела ≥50 кг при
неэффективности терапии возможно увеличение дозы
до 8 мг 1 раз/сут и затем, при необходимости, до 16 мг 1
раз/сут. Применение доз выше 32 мг не изучалось в
педиатрической популяции.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается
в течение 4 недель от начала лечения.
У детей с возможным дефицитом внутрисосудистого
объема жидкости (например, при приеме диуретиков,
особенно у пациентов с нарушением функции почек),
лечение препаратом следует начинать под тщательным
врачебным наблюдением, также следует рассмотреть
вопрос о применении препарата в более низкой
начальной дозе, чем рекомендуемая.
Применение кандесартана не изучалось у детей с СКФ
<30 мл/мин/1.73 м2.
Антигипертензивный эффект кандесартана у детей
негроидной расы выражен меньше, чем у лиц других рас.
Безопасность и эффективность применения у детей в
возрасте до 6 лет не установлены.
Сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 4
мг 1 раз/сут. Постепенное повышение с достижением
целевой дозы 32 мг 1 раз/сут или максимально
переносимой дозы выполняют путем удваивания дозы с
интервалами не менее 2 недель. Оценка состояния
пациентов с сердечной недостаточностью всегда
должна включать оценку функции почек и контроль
концентрации калия и креатинина в сыворотке крови.
Кандесартан можно назначать совместно с другими
препаратами для лечения сердечной недостаточности,
бета-адреноблокаторы, диуретики и сердечные
гликозиды. Комбинация ингибиторов АПФ,
калийсберегающих диуретиков (спиронолактона) и
препарата не рекомендована.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с
нарушением функции почек или нарушением функции
печени легкой и умеренной степени тяжести, а также
пациентам с гиповолемией коррекция начальной дозы
препарата не требуется.
Безопасность и эффективность применения
кандесартана у детей и подростков в возрасте до 18 лет
при лечении сердечной недостаточности не
установлены.

Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата;
Тяжёлые нарушения функции печени и/или холесаз;
одновременное применение с ингибиторами АПФ;
Беременность;
Период лактации;
Детский возраст до 6 лет (безопасность и
эффективность применения не установлены);
Одновременное применение с алискиреном и
алискиренсодержащими препаратами у пациентов с
сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми
нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2);
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность
(Cl креатинина <30 мл/мин); двусторонний стеноз
почечных артерий или стеноз артерии единственной
почки; гемодинамически значимый стеноз аортального и
митрального клапана; состояние после пересадки почки в
анамнезе; цереброваскулярные заболевания и
ишемическая болезнь сердца; гиперкалиемия;
сниженный ОЦК; первичный гиперальдостеронизм
(отсутствует достаточное количество данных по
клиническим исследованиям); гипертрофическая
кардиомиопатия, нарушения функции печени легкой и
средней степени.

Побочные действия:
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто —
респираторные инфекции.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень
редко — лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.
Со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко —
гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение,
головная боль.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — кашель.
Со стороны ЖКТ: очень редко — тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень
редко — повышение активности печеночных ферментов,
нарушение функции печени или гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко —
ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница,
кожный зуд.
Со стороны скелетно-мышечной системы и
соединительной ткани: очень редко — боль в спине,
артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко
— нарушение функции почек, включая почечную
недостаточность у предрасположенных пациентов.
Общие расстройства: часто — слабость.
Лабораторные показатели: повышение креатинина, АЛТ,
мочевины, кальция и калия, уменьшение концентрации
натрия.

Передозировка:
Симптомы: при передозировке возможны
симптоматическая гипотензия и головокружение. В
отдельных сообщениях о случаях передозировки
выздоровление пациентов происходило без осложнений.
Лечение: при возникновении гипотензии необходимо
проводить симптоматическую терапию и контролировать
основные показатели жизненно важных органов.
Пациента следует перевести в положение лежа на спине
с опущенным изголовьем. Если этого будет
недостаточно, следует увеличить объем циркулирующей
плазмы, например, путем инфузии изотонического
раствора натрия хлорида. Если вышеперечисленные
меры неэффективны, можно применять
симпатомиметические лекарственные средства.
Кандесартан не выводится из организма с помощью
гемодиализа.

Применение при беременности и лактации:
Применение при беременности и лактации
противопоказано.

Применение у детей:
Противопоказано применение препарата у детей в
возрасте до 6 лет.
Безопасность и эффективность применения
кандесартана у детей и подростков в возрасте до 18 лет
при лечении сердечной недостаточности не установлены.

Влияние на управление транспортом и механизмами:
Возможно головокружения или слабость. Следует
соблюдать осторожность при управлении транспортом и
потенциально опасными механизмами, требующими
концентрации внимания и быстроты психомоторных
реакций.

Лекарственное взаимодействие:
Не выявлено клинически значимого лекарственного
взаимодействия кандесартана с такими лекарственными
средствами, как гидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин,
пероральные контрацептивы
(этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламид,
нифедипин.
Совместное применение с калийсберегающими
диуретиками, препаратами калия, заменителями соли,
содержащими калий, и другими средствами, которые
могут повышать концентрацию калия в сыворотке крови
(например, гепарин), может привести к развитию
гиперкалиемии. При необходимости комбинированного
применения лекарственных средств, способных влиять
на содержание калия в сыворотке крови, с препаратом
Кандесартан рекомендуется контролировать
концентрацию калия в сыворотке крови.
Двойная блокада ренин-альдостерон-ангио-тензиновой
системы (РААС) с применением ингибиторов АПФ,
антагонистов рецепторов ангиотензина II (кандесартан)
или алискирена противопоказана.
При совместном применении антагонистов рецепторов
ангиотензина II и НПВС может отмечаться ослабление
гипотензивного эффекта. Как и при применении
ингибиторов АПФ, совместное применение антагонистов
рецепторов ангиотензина II и НПВС может увеличивать
риск нарушения функции почек, включая острую
почечную недостаточность, повышение концентрации
калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со
сниженной функцией почек. Следует соблюдать
осторожность при совместном применении этих
препаратов, особенно у пациентов пожилого возраста.
Пациентам необходимо компенсировать потерю
жидкости и тщательно контролировать функцию почек
после начала комбинированной терапии и периодически
на фоне такой терапии.