Итраконазол

Аналоги: Орунгал, Кандитрал, Эсзол, Спораксол, Орунгамин, Итразол, Итрунгар, Фунит, Спорагал, Румикоз, Орунит, Итракон, Итрасин, Ирунин.

МНН: Итраконазол
Фармакотерапевтическая группа:
Противогрибковые средства для системного применения.
Производные триазола.
Код АТХ: J02AC02.

Фармакологическое действие:
Синтетическое противогрибковое средство широкого
спектра действия. Производное триазола. Подавляет
синтез эргостерола клеточной мембраны грибов.
Активен в отношении дермагофитов (Trichophyton spp.,
Microsporum spp., Epidermophyton floccosum),
дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida
albicans, Candida parapsilosis), плесневых грибов
(Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon
spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei,
Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides
immitis, Paracoccidioides braziliensis. Sporothrix schenckii,
Fonsecaea spp.. Cladosporium spp., Blastomyces
dermatidis), Stalassezia spp.
Некоторые штаммы могут быть устойчивы: Candida
glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp.,
Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus
spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.
Терапевтические концентрации в коже сохраняются в
течение 2-4 недель после окончания 4-недельного курса
лечения. Итраконазол определяется в кератине ногтей
через неделю после начала лечения и сохраняется в
течение 6 мес после окончания 3-месячного курса
терапии.

Показания:
Вульвовагинальный кандидоз;
Отрубевидный лишай;
Дерматофитозы, вызванные микроорганизмами восприимчивыми к итраконазолу
(Тrichophyton SPP., Microsporum SPP., Epidermophyton floccosum):
дерматофитии стоп и кистей, паховая дерматофития, дерматомикозы;
Орофарингеальный кандидоз;
Онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами;
Гистоплазмоз, аспергиллез, кандидоз;
Системные микозы, когда терапия противогрибковыми препаратами первой линии
противопоказана или неэффективна;
Криптококкоз, включая криптококковый менингит
(в том числе у пациентов с иммунодефицитом);
Поддерживающая терапия у больных СПИДом в целях предотвращения
рецидива основной грибковой инфекции;
Профилактика грибковых инфекций при длительной нейтропении, в
случае невозможности применения стандартной терапии.

Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата;
Одновременный прием лекарственных средств-
субстратов изофермента CYP3A4,как левацетилметадон,
метадон; дизопирамид, дофетилид, дронедарон,
хинидин; галофантрин; астемизол, мизоластин,
терфенадин; алкалоиды спорыньи: дигидроэрготамин,
эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин
(метилэргоновин), элетриптан; иринотекан; лурасидон,
мидазолам для перорального приема, пимозид,
сертиндол, триазолам; бепридил, фелодипин,
лерканидипин, нисолдипин; ивабрадин, ранолазин;
эплеренон; цизаприд; ловастатин, симвастатин,
аторвастатин; колхицин у пациентов с нарушениями
функции печени или почек.
Непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-
изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность и кормление грудью. Детям до 12 лет в
виде капсул.
С осторожностью:
Хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в
анамнезе, цирроз печени, почечная недостаточность,
детский возраст (безопасность и эффективность
применения у детей не определены).

Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды (капсулы), натощак (раствор для приема внутрь).
Онихомикоз — 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес или по
200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед с последующим
перерывом 3 нед; при онихомикозе стоп рекомендуется
3 курса лечения, кистей — 2 курса.
Вульвовагинальный кандидоз — по 200 мг 2 раза в
течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.
Отрубевидный лишай — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.
Дерматомикозы, паховая дерматофития, кандидоз
полости рта — 100–200 мг 1 раз в сутки в течение 7–15
дней (при необходимости курс повторяют).
Грибковый кератит — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня.
Системные микозы — по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в
течение 2–12 мес (в зависимости от возбудителя).

Побочное действие:
Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической
системы: редко: лейкопения; очень редко: нейтропения,
тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко:
сывороточная болезнь, ангионевротический отек,
анафилактические и анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ: очень редко:
гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Нарушения со стороны нервной системы: не часто:
головная боль, головокружение, парестезия; редко:
гипестезия; очень редко: периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны органов зрения: редко: нечеткое
зрение; очень редко: диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные
нарушения: редко: звон в ушах; очень редко: стойкая или
временная потеря слуха.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень редко: хроническая сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны системы органов дыхания: очень
редко: отек легких, отдышка.
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
часто: боль в животе, тошнота; нечасто; рвота, диарея,
запор, диспепсия, дисгевзия, метеоризм; очень редко:
панкреатит.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:
нечасто: гипербилирубинемия, повышение уровня ACT и
АЛТ; редко: повышение активности печеночных
ферментов; очень редко: тяжелое токсическое
поражение печени (в том числе несколько случаев
острой печеночной недостаточности с летальным
исходом), гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто:
сыпь; нечасто: крапивница, зуд, гиперчувствительность,
алопеция; очень редко: токсический эпидермальный
некролиз, синдром Стивена-Джонсона, острый
генерализованный экзантематозный пустулез,
полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит,
лейкоцитокластический васкулит, крапивница,
светочувствительность.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы:
очень редко: миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
редко: поллакиурия; очень редко: недержание мочи.
Нарушения со стороны репродуктивной системы:
нечасто: нарушение менструального цикла; очень редко:
эректильная дисфункция.
Общие расстройства: нечасто: отечный синдром; очень
редко: гипертермия.

Передозировка:
Симптомы: передозировка сопровождается усилением
побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка раствором натрия бикарбоната,
активированный уголь, симптоматическая терапия.
Итраконазол не выводится при диализе, специфического
антидота нет.

Применение при беременности и лактации:
Препарат противопоказан при беременности, за
исключением случаев лечения жизнеугрожающих
инфекций, когда ожидаемая польза для женщины
превышает потенциальный риск для плода.
Женщинам детородного возраста в период приема
препарата необходимо использовать адекватные методы
контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть
до наступления первой менструации после его
завершения.
Итраконазол проникает в грудное молоко. В период
грудного вскармливания применение противопоказано.

Применение у детей:
Не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет, в
связи с отсутствием достаточных клинических данных о
применении у детей.

Влияние на управление транспортом и механизмами:
При необходимости управления транспортом или работе
с механизмами во время применения препарата следует
учитывать возможность возникновения побочных
реакций, таких как головокружение, нарушения зрения и
слуха.

Лекарственное взаимодействие:
Средства, вызывающие индукцию ферментов печени
(рифампицин, фенитоин), могут уменьшать концентрацию
итраконазола в плазме.
При одновременном применении с препаратами, которые
уменьшают кислотность желудочного сока (в т.ч. м-
холиноблокаторы, антацидные средства, блокаторы
гистаминовых H2-рецепторов), возможно уменьшение
всасывания итраконазола.
При одновременном применении с препаратами,
метаболизм которых осуществляется при участии
изоферментов CYP3A, возможно увеличение
интенсивности и/или длительности их эффектов. К числу
таких препаратов относятся терфенадин, астемизол,
цизаприд, мидазолам, триазолам (для приема внутрь),
непрямые антикоагулянты, циклоспорин, дигоксин,
блокаторы кальциевых каналов, хинидин, винкристин.