Телмисартан

Аналоги: Микардис, Прайтор, Телзап, Телпрес, Телсартан, Тельмиста, Хипотел

МНН: Телмисартан
Фармакотерапевтическая группа:
Антагонисты ангиотензина II
Код ATX С09СА07.

Фармакологическое действие:
Телмисартан обладает антигипертензивным действием.
Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1).
Доза-зависимо ингибирует прессорное влияние
ангиотензина II, понижает уровень альдостерона в
плазме, увеличивает диурез, экскрецию натрия и
хлоридов. Оказывает нефропротективное влияние,
уменьшает уровень альбуминурии. На 10% понижает
почечный кровоток, не ухудшая клубочковую
фильтрацию. В высоких дозах уменьшает выраженность
гипертрофии миокарда. У больных артериальной
гипертензией понижает как сАД, так и дАД, не изменяя
ЧСС.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная
биодоступность составляет 40–60% (за счет эффекта
«первого прохождения» через печень). После приема
однократной дозы 80 мг Cmax достигается в течение 1 ч.
Интенсивно связывается с белками плазмы,
преимущественно с альбумином и кислым альфа1-
гликопротеином. Относительно равномерно
распределяется в организме (высоко липофилен и легко
проникает в ткани), объем распределения составляет
500 л. Метаболизируется в печени путем конъюгирования
с глюкуроновой кислотой, образуя стабильный
неактивный ацилглюкуронид, который быстро
экскретируется с желчью: в фекалиях обнаруживается
около 85% неизмененного телмисартана и 11%
глюкуронида; почечная экскреция не превышает 2%.
Выводится медленно, Т1/2 составляет около 21 ч у
мужчин и 31 ч у женщин. Гипотензия развивается через 3
ч после приема внутрь, сохраняется более 24 ч и
стабилизируется в течение 4–8 недельного курсового
применения. При прекращении приема АД постепенно (в
течение нескольких дней) возвращается к исходным
значениям без развития «рикошетной» гипертензии.

Показания к применению:
Артериальная гипертензия.

Режим дозирования:
Для взрослых суточная доза составляет 20-40 мг (1
раз/сут). У некоторых пациентов гипотензивный эффект
может быть достигнут при дозе 20 мг/сут. При
необходимости дозу можно увеличить до 80 мг/сут.
Пациентам с легким или умеренным нарушением
функции печени суточная доза составляет 40 мг.
Пациентам с легким или умеренным нарушением
функции почек, а также пациентам пожилого возраста
коррекции дозы не требуется.

Побочные действия:
Со стороны ЦНС:
головная боль, головокружение, утомляемость,
бессонница, тревожность, депрессия, судороги.
Со стороны пищеварительной системы:
боли в животе, диспепсия, тошнота, диарея, повышение
активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения:
снижение уровня гемоглобина.
Аллергические реакции: сыпь;
в единичном случае — ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы:
периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей,
повышение уровня мочевой кислоты,
гиперкреатининемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в
груди.
Со стороны костно-мышечной системы:
боль в пояснице, миалгия, артралгия.
Со стороны лабораторных показателей:
гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия.
Прочие:
гриппоподобный синдром.

Противопоказания к применению:
Обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения
функции печени и почек, беременность, период лактации
(грудное вскармливание), повышенная чувствительность
к телмисартану.

Применение при беременности и кормлении грудью:
Телмисартан противопоказан к применению при
беременности и в период лактации (грудного
вскармливания).

Применение у детей:
Данные о безопасности и эффективности применения
телмисартана у детей и подростков отсутствуют.

Особые указания:
C осторожностью применяют телмисартан при
нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка
и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других
заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального
клапана, обструктивной гипертрофической
кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности.
У больных с двусторонним стенозом почечных артерий
или стенозом почечной артерии единственной
функционирующей почки применение телмисартана
увеличивает риск развития тяжелой артериальной
гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому
следует с осторожностью применяют телмисартан у
данной категории пациентов.
В период применения телмисартана у больных с
нарушениями функции почек необходимо
контролировать содержание калия и креатинина в плазме
крови.
В настоящее время отсутствуют данные о применении
телмисартана у больных с недавно осуществленной
пересадкой почек.
У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией
может возникать симптоматическая артериальная
гипотензия, особенно после приема первой дозы
телмисартана. Поэтому перед проведением терапии
необходима коррекция таких состояний.
Не рекомендуется применять телмисартан у пациентов с
первичным альдостеронизмом, т.к. такие пациенты
нечувствительны к препаратам, оказывающим действие
на ренин-ангиотензиновую систему.
Применение телмисартана возможно в комбинации с
тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация
обеспечивает дополнительное снижение АД.
При рассмотрении возможности увеличения дозы
телмисартана следует помнить, что максимальный
гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8
недель после начала лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и
управлению механизмами:
При приёме Телмисартана следует соблюдать
осторожность при управлении транспортными
средствами и другими механизмами требующими
повышенного внимания и быстрых психомоторных
реакций в связи с возможностью развития
головокружения, сонливости и др. побочных эффектов,
характерных для препаратов, применяющихся для
лечения артериальной гипертензии.

Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении с антигипертензивными
препаратами возможно усиление антигипертензивного
действия.
При одновременном применении с калийсберегающими
диуретиками, гепарином, биологически активными
добавками, заменителями соли, содержащими калий,
возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с препаратами лития
возможно повышение концентрации лития в плазме
крови.
При одновременном применении возможно повышение
концентрации дигоксина в плазме крови.