Тамсулозин

Аналоги: Глансин, Омник, Омнимакс, Омсулозин, Профлосин, Ранопрост, Сонизин, Тамсин Форте, Тамсол, Тамсулид, Тамсулостад, Таниз, Тениза, Тулозин, Флосин, Фокусин

МНН: Тамсулозин
Фармакотерапевтическая группа:
Препараты для лечения доброкачественной
гиперплазии предстательной железы.
Альфа-адреноблокаторы.
  Код АТХ: G04CA02.

Фармакологическое действие:
Блокатор α1-адренорецепторов; средство для
симптоматического лечения доброкачественной
гиперплазии предстательной железы.
Избирательно блокирует постсинаптические α1A-
адренорецепторы гладких мышц предстательной железы,
шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В
результате снижается тонус гладких мышц указанных
образований, облегчается отток мочи. Одновременно
уменьшаются симптомы обструкции и раздражения,
связанные с доброкачественной гиперплазией
предстательной железы. Терапевтический эффект
проявляется приблизительно через 2 недели от начала
лечения.
Значительно меньше выражена у тамсулозина
способность блокировать α1B-адренорецепторы гладких
мышц сосудов, поэтому действие на системное АД
незначительно.
Фармакокинетика
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически
полностью всасывается из ЖКТ. После однократного
приема внутрь 400 мкг Cmax активного вещества в
плазме достигается через 6 ч.
Связывание с белками плазмы — 99%. Vd незначителен и
составляет 0.2 л/кг.
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с
образованием фармакологически активных метаболитов,
сохраняющих высокую селективность к α1A-
адренорецепторам. Большая часть активного вещества
присутствует в крови в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч,
терминальный T1/2 составляет — 22 ч. Выводится
почками, 9% — в неизмененном виде.

Показания:
Симптомы нарушения мочеиспускания, обусловленные
доброкачественной гиперплазией предстательной
железы (ДГПЖ).

Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды. Рекомендуемая доза — 0,4 мг 1 раз в
сут (в одно и то же время).

Побочное действие:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение
сердцебиения, фибрилляция предсердий, аритмия,
тахикардия, одышка, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение,
обморок.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея,
тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь,
кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек,
синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема,
эксфолиативный дерматит.
Со стороны половой системы: нарушения эякуляции,
приапизм.
Прочие: ринит, астения, синдром узкого зрачка при
операциях по поводу катаракты и глаукомы

Противопоказания к применению:
Повышенная чувствительность к тамсулозину;
ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе),
выраженная печеночная недостаточность, тяжелая
почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью:
Не применяется.

Применение у детей:
Не применяется.

Особые указания:
Перед началом лечения необходимо верифицировать
диагноз (для исключения карциномы предстательной
железы). Перед началом лечения и регулярно во время
терапии должно выполняться пальцевое ректальное
обследование и, если требуется, определение
простатспецифического антигена (ПСА) .
При планировании операции по удалению катаракты,
лечение тамсулозином не рекомендуется в связи с
побочным эффектом — синдром узкого зрачка, что
вызывает риск осложнений.

Влияние на способность управлять транспортными
средствами и механизмами:
В период применения тамсулозина пациентам следует
соблюдать осторожность при управлении
транспортными средствами и механизмами, а также при
занятиях другими потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении тамсулозина с
циметидином отмечено некоторое повышение
концентрации тамсулозина в плазме крови, а с
фуросемидом — снижение концентрации; с другими α1-
адреноблокаторами — возможно выраженное усиление
гипотензивного эффекта.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько
увеличивают скорость элиминации тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон,
амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и
варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина
в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин
также не изменяет свободные фракции диазепама,
пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено
взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с
амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и
финастеридом.
Другие α1-адреноблокаторы, ингибиторы
ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики,
диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-
адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых
каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут
усиливать выраженность гипотензивного эффекта.