Липобон (Эзетимиб)

Аналоги: Отрио, Эзатор, Эзетрол

МНН: Эзетимиб
Фармакотерапевтическая группа:
Гипохолестеринемические и
гипотриглицеридемические препараты.
Прочие гиполипидемические препараты
Код ATX: С10АХ09.

Фармакологическое действие:
Гиполипидемическое средство. Селективно ингибирует
абсорбцию холестерина и некоторых растительных
стиролов в кишечнике.
При поступлении в тонкий отдел кишечника эзетимиб
препятствует всасыванию холестерина, что приводит к
уменьшению поступления холестерина из кишечника в
печень, за счет этого снижаются запасы холестерина в
печени и увеличивается выведение холестерина из
крови. Эзетимиб не повышает экскрецию желчных
кислот (в отличие от секвестрантов желчных кислот) и не
ингибирует синтез холестерина в печени (в отличие от
статинов). За счет двух различных механизмов действия
препараты этих двух классов при совместном назначении
обеспечивают дополнительное снижение уровня
холестерина.
Одновременный прием пищи не оказывает влияния на
биодоступность эзетимиба при приеме внутрь.
После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и
интенсивно метаболизируется в тонкой кишке и печени
с образованием фармакологически активного
фенольного глюкуронида (эзетимиб-глюкуронида). Сmax
эзетимиб-глюкуронида достигается через 1-2 ч,
эзетимиба – через 4-12 ч. Эзетимиб и эзетимиб-
глюкуронид медленно выводятся из плазмы.Т1/2
эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет
около 22 ч.

Показания:
Первичная гиперхолестеринемия,
гипертриглицеридемия, повышенный уровень ЛПНП (в
комбинации со статинами или в качестве монотерапии);
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в
комбинации со статинами);
Гомозиготная ситостеролемия, фитостеролемия —
повышенный уровень стеролов в плазме при
повышенном или нормальном уровне холестерина и
триглицеридов;
Ишемическая болезнь сердца (ИБС), острый коронарный
синдром (ОКС) в анамнезе (монотерапия или в
комбинации со статинами).

Способ применения и дозы:
Перед началом и во время лечения пациенты должны
соблюдать гиполипидемическую диету.
Внутрь. Рекомендуемая доза в качестве монотерапии и в
комбинации со статинами составляет 10 мг 1 раз в сутки
При сопутствующей терапии секвестрантами жирных
кислот эзетимиб применяют в дозе 10 мг 1 раз в сутки не
позднее чем за 2 ч до приема секвестрантов жирных
кислот или не ранее чем через 4 ч после их приема.
Подбор доз не требуется: при легкой степени
печеночной недостаточности (5–6 баллов по шкале
Чайлд-Пью); у пожилых пациентов; при
нарушении функции почек.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к действующему
веществу или любому из вспомогательных веществ;
Комбинированный прием эзетимиба и статина в период
беременности и лактации.
Период лактации;
Детский возраст до 18 лет;
Заболевания печени в остром периоде или
необъяснимо стойкое повышение уровня сывороточных
трансаминаз;
Умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и
тяжелая (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень
печеночной недостаточности;
Одновременное применение с фибратами.

Побочное действие:
Как и все препараты, данный препарат может вызывать
развитие побочных эффектов, которые, отмечаются
не у всех.
Для описания частоты развития тех или иных побочных
эффектов, используются следующие определения:
очень частые (развиваются более чем у 1 пациента из
10)
частые (развиваются у 1-10 пациентов из 100)
нечастые (развиваются у 1-10 пациентов из 1 000)
редкие (развиваются у 1-10 пациентов из 10 000)
очень редкие (развиваются менее чем у 1 пациента из
10 000)
В случае возникновения необъяснимой боли и
слабости в мышцах, их болезненности, немедленно
обратитесь к врачу. Это необходимо,
поскольку в редких случаях проблемы с мышцами,
включая их разрушение, приводящее к повреждению
почек, могут быть очень серьезными и потенциально
угрожать жизни.
При использовании эзетимиба отмечалось развитие
аллергических реакций, включая отеки лица, губ, языка
и/или глотки, которые способны вызывать затруднения
дыхания или глотания и требовать немедленного
лечения.
При монотерапии эзетимибом в ходе
клинических исследований сообщалось о развитии
следующих побочных эффектов:
Часто: боль в животе; диарея; метеоризм; чувство
усталости.
Нечасто: повышение печеночных трансаминаз или
мышечных (КФК) показателей; кашель; расстройство
желудка; изжога; тошнота; боль в суставах; спазмы мышц;
боль в шее; снижение аппетита; неопределенная боль;
боль в грудной клетке; приливы жара; повышение
артериального давления.
При комбинировании данного препарата совместно со
статином в ходе клинических исследований сообщалось
о развитии следующих побочных эффектов:
Часто: повышение печеночных показателей
трансаминаз; головная боль; боль в мышцах.
Нечасто: чувство покалывания; сухость во рту; зуд; сыпь;
крапивница, воспаление желудка; боль в спине;
мышечная слабость; боль в руках и ногах; необычные
усталость или слабость; отеки, в особенности ладоней и
стоп.

Передозировка:
Сообщалось о нескольких случаях передозировки,
большинство из которых не сопровождалось
возникновением нежелательных явлений, а в случае их
возникновения нежелательные явления не были
серьезными. В случае возникновения передозировки
следует назначать симптоматическую и
поддерживающую терапию.
В клинических исследованиях эзетимиб назначался 15
здоровым добровольцам в дозе 50 мг в сутки в течение
14 дней и 18 пациентам с первичной
гиперхолестеринемией в дозе 40 мг в сутки в течение 56
дней, была продемонстрирована хорошая
переносимость препарата.

Применение при беременности и в период лактации:
Комбинация эзетимиба и статина противопоказана в
период беременности и грудного вскармливания.
Допустимо назначать беременным только при наличии
несомненной необходимости.
Противопоказан в период лактации.

Применение у детей:
Эзетимиб не рекомендуется применять у детей и
подростков в возрасте до 18 лет, так как эффективность и
безопасность не установлены.

Влияние лекарственного средства на способность
управления транспортными средствами и работу с
механизмами:
Не влияет, но следует принимать во внимание
возможные побочные действия препарата.

Лекарственное взаимодействие:
Эзетимиб не индуцирует ферменты системы цитохрома
P450, участвующие в метаболизме лекарственных
средств. Клинически значимых фармакокинетических
взаимодействий между эзетимибом и лекарственными
средствами, метаболизируемыми цитохромами P450 1A2,
2D6, 2C8, 2C9, 3A4 или N-ацетилтрансферазой, не
наблюдалось.
Одновременный прием антацидов снижает скорость
всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его
биодоступность; снижение скорости всасывания не
является клинически значимым.
Одновременное применение с секвестрантами желчных
кислот взаимно ослабляет действие и уменьшает
снижение холестерина и ЛПНП.
Одновременный приём с фибратами повышает
выведение холестерина с желчью, приводя к развитию
холелитиаза.
Следует соблюдать осторожность при назначении
эзетимиба пациентам, получающим циклоспорин, в
связи с увеличением экспозиции как эзетимиба, так и
циклоспорина. Необходимо проводить мониторинг
концентрации циклоспорина в сыворотке.