Силденафил — Виагра, Потенцагра, Эротон, Эргос, Виасил, Максигра, Камагра
Аналоги: Векта, Виагра, Конегра, Интагра, Пенимекс, Новагра, Потенциале, Потенцагра, Эротон, Динамико, Виасил, Визарсин, Игра, Интигра, Камагра, Камафил, Максигра, Ревацио, Сигра, Силада, Силдокад, Супервига, Филап, Форсаж, Эргос, Эрексезил, Эректил, Олмакс, Таксиер, Торнетис, Виасан-ЛФ, Эросил, Тегрум, Эффекс Могинин, Строндекс, Вилдегра, Конгера, Инфорс, Виатайл, Вертекс, Динамико
МНН: Силденафил
Фармакотерапевтическая группа:
Мочеполовая система и половые гормоны. Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний (в т.ч. спазмолитики). Препараты для лечения нарушений эрекции.
Код ATX: G04BE03
Фармакотерапевтическое действие:
Активное вещество препарата – силденафил является селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) — специфической фосфоди-эстеразы типа 5 (ФДЭ-5).
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на кавернозное тело, но усиливает расслабляющий эффект окиси азота (NO), посредством ингибирования ФДЭ5, который отвечает за распад цГМФ в кавернозном теле. В результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Всасывание
После приема внутрь силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови при приеме внутрь натощак достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Сmax уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) удлиняется на 60 мин.
Связь с белками плазмы крови силденафила и его основного циркулирующего N-деметилированного метаболита составляет примерно 96% и не зависит от общей концентрации препарата.
Метаболизм
Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: СYP3А4 (основной путь) и СYP2С9. Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.
Выведение
Период полувыведения — 3-5 час. Силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (примерно 85% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 15% дозы).
Пожилые пациенты
У пациентов 65 лет и старше клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 30-40% выше, чем у пациентов до 45 лет.
Почечная недостаточность
При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит увеличению (АUC) и Сmax (90%).
Печеночная недостаточность
У пациентов с циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению АUC на 85% и Сmax на 50%.
Показания:
Нарушение эрекции (эректильная дисфункция), характеризующееся неспособностью или недостаточностью к проведению удовлетворительного полового акта. Препарат эффективен только при сексуальной стимуляции.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
— Одновременный прием донаторов окиси азота или нитратов в любых формах (усиление антигипертензивного действия);
— Одновременное применение с ритонавиром;
— Ишемическая нейропатия зрительного нерва;
— Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит;
— Артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт.ст.);
— Недавно перенесенные нарушения мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;
— Нестабильная стенокардия, жизнеугрожающие аритмии, сердечная недостаточность тяжелой степени;
— Фенилкетонурия;
— Комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции
С осторожностью:
— артериальная гипертензия (АД >170/100 мм рт.ст.);
— стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
— анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони);
— состояния, предрасполагающие к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия);
— одновременный прием альфа- адреноблокаторов;
— заболевания, сопровождающиеся кровотечением, или обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
Способ применения и дозы:
Внутрь за 1 час до планируемой сексуальной активности. Если силденафил принимается с едой, то действие препарата может начаться позже по сравнению с приемом натощак.
Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения — 1 раз в сутки.
При нарушениях функции почек или печени лёгкой и средней степени коррекция дозы не требуется. При тяжёлых нарушениях функции почек (КК <30 мл/мин) или печени (цирроз и т.п.) доза составляет 25 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть повышена до 50 и 100 мг.
Побочные действия:
Обычно побочные эффекты препарата умеренно выражены и носят преходящий характер. Частота и тяжесть побочных эффектов повышается с увеличением дозы.
Частота побочных эффектов: очень часто (≥10%), часто (от ≥1% до <10%), нечасто (от ≥0.1% до <1%), редко (от ≥0.01% до <0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы:
нечасто — реакции повышенной чувствительности, аллергические реакции (затруднение дыхания, отек век, лица, губ, горла, половых органов).
Со стороны органа зрения:
часто — затуманенное зрение, нарушение зрения, покраснение глаз/инъекции склер, нарушение цветовосприятия (хроматопсия);
нечасто — боль в глазах, изменение яркости световосприятия, мидриаз (расширение зрачка), конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата;
редко — отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света;
частота неизвестна — неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия сосудов сетчатки, дефект полей зрения, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления.
Со стороны органа слуха:
нечасто — внезапное снижение слуха, шум и звон в ушах;
редко – глухота.
Со стороны нервной системы:
очень часто — головная боль;
часто — головокружение;
нечасто — сонливость, мигрень, невралгия, невропатия, гипестезия, тремор, бессонница, раздражительность,
редко — судороги, обморок, транзиторная ишемическая атака.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто – приливы (волнообразные приступы жара, ощущение сердцебиения, покраснением кожных покровов лица, шеи и др.);
нечасто — тахикардия, снижение или повышение АД, нестабильная стенокардия, AV-блокада, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, кардиомиопатия;
редко — фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия.
Со стороны дыхательной системы:
часто — заложенность носа;
нечасто — ринит, фарингит;
редко — носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто – изжога,тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны костно-мышечной системы:
нечасто — артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.
Со стороны мочевыделительной системы:
нечасто — никтурия, недержание мочи, гематурия.
Со стороны половых органов и молочной железы:
нечасто — увеличение молочных желез, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена;
редко — приапизм (длительная болезненная эрекция).
Со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто — кожная сыпь;
частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Передозировка:
При превышении рекомендуемых доз тяжесть и частота побочных эффектов увеличивается
Симптомы: головная боль, ощущение приливов, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.
Применение у детей:
Не применяют в возрасте до 18 лет.
Применение при беременности и лактации:
Препарат не предназначен для применения у женщин.
Влияние на управление транспортными средствами и механизмами:
Следует учитывать возможные побочные действия препарата — снижение АД, нарушение зрения, головокружение и другие.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 — эритромицина, циметидина, кетоконазола, итраконазола снижается клиренс силденафила и повышается концентрация силденафила в плазме крови. Для уменьшения вероятности развития ортостатической гипотензии при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 , а также с альфа-адреноблокаторами (Тамсулозин и др.) начальная доза Силденафила не должна превышать 25 мг.
Одновременное назначение ингибиторов протеазы ВИЧ — индинавира, саквинавира, ритонавира повышается Cmax в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира. Cmax при приёме с ритонавиром повышается в 4 раза.
При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.
Одновременное применение Силденафила противопоказано — с ритонавиром, нитратами и препаратами для лечения эректильной дисфункции.
Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.
Алкоголь может снижать терапевтический эффект Силденафила.