Сетегис- Теразозин

МНН: Теразозин
Фармакотерапевтическая группа:
Препараты для лечения доброкачественной гиперплазии
предстательной железы. Альфа-адреноблокаторы.
Код по АТХ: G04CA03.

Фармакологическое действие:
Селективный блокатор постсинаптических α1-
адренорецепторов. Блокируя указанные рецепторы
резистивных (артериальных) сосудов, вызывает их
расширение, уменьшение ОПСС и понижение АД.
Снижает постнагрузку на сердце. Вызывает также
понижение тонуса емкостных (венозных) сосудов,
уменьшает преднагрузку на сердце. В отличие от
неселективных блокаторов α1- и α2-адренорецепторов
не вызывает выраженной тахикардии.
Теразозин оказывает некоторое гиполипидемическое
действие: на фоне его применения наблюдается
уменьшение уровня холестерина, ЛПНП и ЛПОНП
(механизм возникновения указанных эффектов не
выяснен). Кроме того, теразозин нормализует
мочеиспускание у больных с доброкачественной
гипертрофией (аденомой) предстательной железы, т.к.,
блокируя постсинаптические α1-адренорецепторы
гладких мышц треугольника и шейки мочевого пузыря,
проксимальной части уретры и предстательной железы —
уменьшает сопротивление току мочи.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и достаточно полно
абсорбируется из кишечника (80-100%). Всасываемость
не зависит от приема пищи; биодоступность составляет
более 90%. Cmax достигается через 1 ч. Связывание с
белками плазмы — 90-94%. Метаболизируется в печени с
образованием 4 метаболитов, один из которых
(пиперазиновое производное теразозина) обладает
гипотензивной активностью.
T1/2 — 12 ч. Выводится в основном через кишечник (60%,
из них 20% в неизмененном виде) и почками (40%, из них
10% — в неизмененном виде). При печеночной
недостаточности клиренс снижается.

Показания:
Симптоматическое лечение доброкачественной
гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Артериальная гипертензия (в составе комбинированной
терапии).

Способ применения и дозы:
Внутрь, не разжевывая, ежедневно 1 раз на ночь,
независимо от приема пищи.
Начальная доза 1 мг, при необходимости, можно
постепенно повышать дозу до 10мг в сутки

Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
после первого приема Сетегиса или в начале лечения
возможно развитие «эффекта первой дозы», который
проявляется выраженным снижением АД и часто —
ортостатической гипотензией (головокружение,
нарушение координации движений, обморок). Во
избежание такой реакции рекомендуется начинать
лечение в дозе 1 мг на ночь. Преимущественно при
применении в высоких дозах также наблюдаются
ортостатическая гипотензия, головокружение, слабость.
Возможны тахикардия, сердцебиение, стенокардия.
Со стороны пищеварительной системы:
редко — тошнота, рвота.
Со стороны половой системы:
редко — снижение либидо, эректильная дисфункция.
Прочие:
преимущественно при применении в высоких дозах —
периферические отеки;
возможны повышение массы тела, диспноэ;
редко — миалгия, нарушения зрения, заложенность носа.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к теразозину, другим
хиназолинам и альфа-адреноблокаторам;
Одновременное применение с ингибиторами
фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5) (силденафил, тадалафил и
варденафил);
Сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих
путей;
Хронические инфекционные заболевания
мочевыводящих путей или камни в мочевом пузыре;
Артериальная гипотензия;
Печеночная недостаточность тяжелой степени;
Почечная недостаточность тяжелой степени;
Беременность, период грудного вскармливания;
Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

отек легких с аортальным или митральным стенозом;
хроническая сердечная недостаточность;
почечная и печеночная недостаточность легкой и
средней степени тяжести;
нарушения мозгового кровообращения;
пожилой возраст (старше 65 лет);
гипертензивная ретинопатия III или IV степени;
сахарный диабет 1 типа;
одновременное применение теразозина с тиазидными
диуретиками или другими гипотензивными средствами;
дегидратация, снижение потребления поваренной соли
(например, соблюдение бессолевой диеты), нарушения
водно-солевого обмена.

Применение при беременности и лактации:
Противопоказан.

Применение у детей:
Не применяется.

Влияние на способность к вождению транспорта и
управлению механизмами:
В начале лечения и при повышении дозы препарата в
связи с риском развития побочных эффектов,
выраженность которых варьирует у разных больных,
запрещается вождение транспортных средств,
управление механизмами и занятия другими
потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка:
Симптомы: резкая артериальная гипотензия, острая
недостаточность кровообращения.
Лечение: больному следует придать горизонтальное
положение с приподнятыми ногами. Проведение
симптоматической терапии. При развитии шока
необходимо увеличить ОЦК с последующим введением
вазопрессорных препаратов.
Гемодиализ неэффективен, т.к. теразозин в высокой
степени связывается с белками плазмы крови.

Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении теразозина с другими
гипотензивными средствами возможно усиление
антигипертензивного действия.
При одновременном применении с тиазидными
диуретиками или другими гипотензивными средствами
может потребоваться снижение дозы теразозина или
даже его отмена.
Одновременное применение теразозина с другими
альфа-адреноблокаторами не рекомендуется в связи с
увеличением частоты проявления нежелательных
реакций.
При одновременном применении с вазодилататорами и
нитратами может усиливаться антигипертензивное
действие теразозина.
Одновременное применение теразозина и ингибиторов
ФДЭ-5 (таких как силденафил, тадалафил, варденафил)
может быть причиной развития выраженного
снижения АД.
При одновременном применении с теразозином НПВС
(особенно индометацин) и эстрогены могут снижать
антигипертензивный эффект теразозина, вследствие
подавления синтеза простагландинов и/или задержки
жидкости и натрия.
При одновременном применении теразозин может
ослаблять периферический сосудосуживающий эффект
допамина, эпинефрина, норэпинефрина. метараминола,
метоксамина и фенилэфрина. Симпатомиметики могут
ослаблять антигипертензивный эффект теразозина.
При одновременном применении теразозин снижает
антигипертензивный эффект клонидина, введенного в/в.
Всасывание теразозина снижается при одновременном
приеме адсорбентов и антацидов.