Сертралин

Аналоги: А-Депресин, Адьювин, Асентра, Дебитум-Сановель, Залокс, Золофт, Мисол, Серената, Серлифт, Сертралофт, Стимулотон, Эмотон

МНН: Сертралин
Фармакотерапевтическая группа:
Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного
захвата серотонина.
Код АТХ: N06AB06.

Фармакологическое действие:
Антидепрессант. Селективно блокирует обратный захват
серотонина пресинаптической мембраной нейронов
головного мозга и тромбоцитами, усиливая эффект
серотонина (гормона хорошего настроения, счастья).
Незначительно влияет на обратный захват норадреналина и
дофамина. При длительном применении снижает количество
адренорецепторов в ЦНС. Не ингибирует МАО. Вызывает
анорексию (отсутствие аппетита), эффективен при
навязчивых состояниях.
Фармакокинетика
После приема внутрь полностью, но медленно
всасывается. Cmax определяется через 4,5–8,4 ч (в
зависимости от дозы). Связывание с белками плазмы
составляет 98%. Интенсивно метаболизируется при
первом прохождении через печень. Основной метаболит,
обнаруживаемый в плазме — N-десметилсертралин.
Сертралин и N-десметилсертралин метаболизируются в
организме человека, а полученные метаболиты выводятся
с калом и мочой в равном количестве.
Период полувыведения сертралина составляет 22-36
часов. Период полувыведения N-десметилсертралина
составляет 62-104 часа.

Показания:
депрессии различной этиологии (в т.ч. сопровождающейся
чувством тревоги);
обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых
и у детей в возрасте 6-17 лет;
паническое расстройство (с агорафобией или без);
посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).

Способ применения и дозы:
Внутрь, один раз в сутки утром или вечером, независимо от
приема пищи. Для взрослых и детей лечение следует
начинать с дозы 25 мг/сут. Через неделю дозу препарата
следует повысить до 50 мг/сут. Применение препарата по
такой схеме позволяет снизить частоту развития
нежелательных явлений.
Дозу следует повышать с интервалом не чаще, чем 1 раз в
неделю. Максимальная доза — 200 мг/сут.
Чтобы избежать передозировки, следует принимать во
внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со
взрослыми. При увеличении дозы более 50 мг/сут у детей
необходимо тщательное наблюдение и при первых
признаках передозировки следует отменить препарат.
Терапевтический эффект проявляется через 7 дней после
начала лечения, достигая максимума через 2-3 недели.
Следует избегать внезапного прекращения применения
сертралина. Для того чтобы снизить риск развития реакций
синдрома отмены при прекращении лечения сертралином
дозу препарата следует снижать постепенно в течение не
менее 1-2 недель. Если после снижения дозы препарата
или прекращения его использования появляются
выраженные симптомы, следует рассмотреть возможность
возобновления приема сертралина.

Противопоказания:
Гиперчувствительность;
Одновременное применение ингибиторов МАО, триптофана,
фенфлурамина, пимозида, алкоголя;
Приём сертралина менее, чем 14 дней после прекращения
лечения необратимыми ингибиторами МАО;
Прекращение приёма сертралина менее, чем 7 дней до
начала лечения необратимыми ингибиторами МАО
Детский возраст до 6 лет;
Период лактации.

С осторожностью:
эпилепсия, задержка умственного развития;
маниакальные состояния;
беременность;
заболевания печени или почек;
анорексия или сниженная масса тела.

Применение при беременности и лактации:
При беременности возможно, если ожидаемая польза для
матери превышает потенциальный риск для плода.
Противопоказан при кормлении грудью.

Применение у детей:
Противопоказан детям до 6 лет.

Побочные действия:
Со стороны ЦНС:
головокружение, сонливость, головная боль, бессонница,
чувство усталости, слабость, тремор;
редко — маниакальное или гипоманиакальное состояние,
тревога, беспокойство, нарушения зрения.
Со стороны системы кровообращения:
редко — покраснение кожи с ощущением жара или тепла,
ощущение сердцебиения.
Со стороны органов пищеварения:
снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота,
спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм;
редко — запоры, рвота.
Со стороны обмена веществ:
усиление потоотделения.
Со стороны репродуктивной системы:
редко — снижение потенции.
Аллергические реакции:
редко — повышение температуры, кожная сыпь, крапивница
или зуд.

Передозировка:
Симптомы: серотониновый синдром — тошнота, рвота,
сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия,
ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное
возбуждение, диарея, повышенное потоотделение,
миоклонус и гиперрефлексия.
Лечение: назначение активированного угля,
симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных
функций.

Влияние на способность к вождению транспорта и
управлению механизмами:
В период лечения следует избегать деятельности,
требующей повышенного внимания и высокой скорости
психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении с антикоагулянтами
производными кумарина значительно увеличивается
протромбиновое время.
При одновременном применении сертралин может
вытеснять из связи с белками плазмы другие препараты, в
результате этого повышается концентрация в плазме
соответствующего активного вещества и повышается риск
развития побочных эффектов.
При одновременном применении с препаратами, метаболизм
которых происходит при участии изофермента CYP2D6
возможно повышение концентрации в плазме крови
указанных препаратов вследствие ингибирования
изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.
При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч.
селегилина, моклобемида) возможно развитие
серотонинового синдрома (гипертермия, мышечная
ригидность, миоклонус, а также проявления нестабильности
психического и физиологического состояния организма,
вплоть до развития делирия и комы).
При одновременном применении с солями лития возможно
усиление тремора. При одновременном применении с
дезипрамином возможно повышение концентрации
дезипрамина в плазме крови; с циметидином — значительное
снижение клиренса сертралина.