Силимарин (экстракт расторопши)
Аналоги: Гепарсил, Дарсил, Карсил, Легалон, Силибинин
МНН: Силимарин
Фармакотерапевтическая группа:
Препараты для лечения заболеваний печени.
Код АТХ: A05BA03.
Фармакологическое действие:
Гепатопротекторное средство растительного
происхождения. Содержит сухой экстракт плодов
расторопши пятнистой — эквивалент
силимарина, который представляет собой сумму
флаволигнанов: силибинина (силибина), изо-
силибинина, силидианина и силикристина.
Обладает гепатопротективным и антитоксическим
действием. Взаимодействует со свободными
радикалами в печени и снижает их токсичность.
Прерывая процесс перекисного окисления липидов,
препятствует дальнейшему разрушению клеточных
структур.
Лечебный эффект обусловлен воздействием на
метаболизм гепатоцитов. В поврежденных гепатоцитах
стимулирует синтез структурных и функциональных
белков и фосфолипидов (за счет специфической
стимуляции РНК-полимеразы А), стабилизирует
клеточные мембраны, предотвращает потерю клеточных
компонентов и внутриклеточных ферментов
(трансаминаз), ускоряет регенерацию клеток печени.
Тормозит проникновение в клетки некоторых
гепатотоксических веществ (яд гриба бледной поганки).
Фармакокинетика
После перорального применения силимарин
неполностью резорбируется из желудочно-кишечного
тракта (20 — 45%). Пик плазменной концентрации
достигается через 4-6 часов после перорального
применения однократной дозы. Подвергается кишечно-
печеночной циркуляции.
При исследованиях с меченным силибинином самые
высокие концентрации устанавливаются в печени,
легких, желудке и поджелудочной железе и в
незначительных количествах — в почках, сердце и других
органах.
Метаболизируется в печени путем конъюгации с
сульфатами и глюкуроновой кислотой. В качестве
метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и
сульфаты.
Период полувыведения составляет 1-3 часа для
неизменного силимарина и 6-8 часов для его
метаболитов. Не кумулирует в организме. Выводится в
основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов
и сульфатов и в незначительной степени (около 5%) с
мочой в неизменном виде.
Показания:
Токсические повреждения печени, хронический гепатит,
цирроз печени (в составе комплексной терапии), после
перенесенного гепатита.
В качестве средства профилактики при гиперлипидемии,
атеросклерозе, хронических интоксикациях (в т.ч.
профессиональных), длительном приеме лекарств,
алкоголя.
Способ применения и дозы:
Применяют внутрь, не разжевывая, запивая
достаточным количеством воды.
Начальная доза в тяжелых случаях по 140 мг
силимарина 2-3 раза
в сутки.
В легких случаях и при поддерживающем лечении
по 70 мг силимарина 2-3 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения 3 месяца.
В целях профилактики поражений печени при
хронической интоксикации по 35 мг силимарина
2-3 раза в сутки.
Побочные действия:
В редких случаях можно наблюдать следующие —
Со стороны пищеварительного тракта:
тошнота, рвота, диспепсия, легкая диарея.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны мочевыделительной системы:
увеличение диуреза.
Со стороны кожи: высыпания, зуд;
Очень редко — анафилактический шок.
усиление существующих вестибулярных нарушений.
Противопоказания:
повышенная чувствительность к любому из
компонентов лекарственного средства;
детский возраст до 12 лет.
Применение при беременности и лактации:
Применяют по строгим медицинским показаниям, если
предполагаемая польза от лечения лекарственным
средством для женщины превышает потенциальный
риск для плода и ребенка.
Применение у детей:
Безопасность применения у детей в возрасте до 12 лет
не установлена.
Особые указания:
С осторожностью следует применять препарат у
пациентов с гормональными нарушениями
(эндометриоз, миома матки, карцинома молочной
железы, яичников и матки, карцинома предстательной
железы) из-за возможного эстрогено-подобного действия
силимарина.
Препарат не предназначен для лечения острых
отравлений.
Лечение препаратом не заменяет устранения фактора,
вызывающего повреждение печени (например,
алкоголя).
В связи с содержанием лактозы, препарат не следует
принимать пациентам с редкой врожденной
непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа
или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Влияние на способность к вождению транспорта и
управлению механизмами:
Не влияет.
Лекарственное взаимодействие:
При совместном применении силимарина с
пероральными контрацептивными средствами и
лекарственными средствами для заместительного
гормональной терапии возможно уменьшение действия
последних.
Силимарин может усилить действие таких
лекарственных средств как диазепам, алпразолам,
кетоконазол, ловастатин, винбластин, из-за его
подавляющего действия на систему цитохрома Р450.