Орлистат

Аналоги: Фигурин, Орлислим, Ксеникал, Листата, Орсотен, Орликел, Симметра, Алай, Ксенистат, Ксеналтен

МНН: Орлистат
Фармакотерапевтическая группа:
Пищеварительный тракт и обмен веществ.
Препараты для лечения ожирения (исключая диетические продукты).
Препараты для лечения ожирения периферического действия.
Код ATX: A08AB01.

Фармакологическое действие:
Ингибитор липаз ЖКТ. При приеме внутрь орлистат
ингибирует желудочную и панкреатическую липазы.
Орлистат проявляет свою терапевтическую активность в
просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную
связь с активным сериновым участком желудочных и
панкреатических липаз. Инактивированный фермент
теряет возможность гидролизировать пищевые жиры
(триглицериды) в абсорбируемые свободные жирные
кислоты и моноглицериды. Нерасщеплённые
триглицериды не всасываются, что приводит к
уменьшению количества калорий, усвоенных организмом,
и к снижению массы тела. Наряду с потерей массы тела,
при длительном приёме орлистата в дозе 60 мг
отмечается уменьшение таких показателей как
окружность тапии, уровень общего холестерина, и
уровень холестерина липопротеидов низкой плотности
(ХС ЛПНП).
Орлистат практически не всасывается из ЖКТ и в связи с
этим практически не оказывает резорбтивного действия.
Фармакокинетика
Абсорбция низкая. Орлистат метаболизируется в
основном в стенке кишечника с образованием
фармакологически неактивных метаболитов. 97%
принятой дозы выводится с калом, из них 83% в виде
неизмененного орлистата. Совокупная почечная
экскреция всех метаболитов орлистата составляет менее
2% от принятой дозы орлистата.

Показания к применению:
Избыточная масса тела (ожирение) у взрослых (старше 18
лет) с индексом массы тела (ИМТ) >28. Применяется в
сочетании с умеренно гипокалорийной диетой и низким
содержанием жиров пищи. Лечение орлистатом следует
прекратить через 12 недель в случае отсутствия
снижения массы тела минимум на 5 % по сравнению с
начальной массой тела.

Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата;
Синдром хронической мальабсорбции;
Холестаз;
Одновременное применение циклоспорина;
Одновременное применение непрямых антикоагулянтов
(варфарина);
Одновременное применение ситаглиптина;
Беременность и лактация;
Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы:
Принимают внутрь по 60-120 мг во время каждого
основного приема пищи или не позднее 1 часа после еды,
обычно не более 3 раз в день. Если пища содержит мало
жиров, прием орлистата можно пропустить.
Дозы орлистата свыше 360 мг в день не усиливают его
терапевтический эффект.
Курс лечения не должен превышать 6 месяцев.
Пациенту следует придерживаться гипокалорийной диеты
с содержанием приблизительно 30 % калорий суточного
рациона в виде жиров. Рекомендуется диета, должна
быть богатой фруктами и овощами. Суточное
потребление жиров, углеводов и белков необходимо
распределять на три основных приема.

Побочное действие:
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна —
кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек,
бронхоспазм, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто —
маслянистые выделения из прямой кишки, отхождение
газов с некоторым количеством отделяемого,
императивные позывы на дефекацию, стеаторея,
метеоризм; часто — боль в животе, недержание кала,
жидкий стул, учащение дефекации; частота неизвестна —
незначительное кровотечение из прямой кишки,
дивертикулит, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота
неизвестна — повышение активности «печеночных»
трансаминаз, ЩФ, гепатит, желчекаменная болезнь.
Со стороны мочевыделительной системы: частота
неизвестна — гипероксалатурия, оксалатная нефропатия,
которая иногда может приводить к развитию почечной
недостаточности.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна —
буллезная сыпь.
Прочие: частота неизвестна — чувство тревоги; при
одновременном применении орлистата и антикоагулянтов
непрямого действия отмечалось снижение концентрации
в плазме крови протромбина и увеличение показателя
международного нормализованного отношения (МНО).

Передозировка:
Передозировка выражается усилением и увеличением
частоты побочных эффектов.
Рекомендуется временная отмена препарата и
последующее снижение дозы препарата.
По данным исследований побочные эффекты связанные
с ингибированием липазы как правило быстро обратимы.
В случае выраженной передозировки — лечение
симптоматическое.

Особые указания:
Диета и физические упражнения являются важным
компонентом программы снижения массы тела.
Рекомендуется начинать диетическую программу и
физические упражнения до начала терапии орлистатом. В
период применения орлистата пациент должен получать
умеренно гипокалорийную диету со сбалансированным
содержанием питательных веществ, в которой
приблизительно 30% составляют жиры. Рекомендуется,
чтобы пища была богата фруктами и овощами. Программа
диеты и физических упражнений должна быть продолжена и
после того, как применение орлистата будет прекращено.
Необходимо иметь в виду, что частота и выраженность
побочных эффектов повышаются при увеличении
содержания в пище жиров. При уменьшении содержания
жиров в пище вероятность возникновения побочных
эффектов уменьшается. Рекомендуется, чтобы
потребляемое в сутки количество жиров достаточно
равномерно распределялось на все приемы пищи.
Поскольку орлистат уменьшает всасывание некоторых
жирорастворимых витаминов, для обеспечения
адекватного их поступления в организм пациенты должны
принимать поливитаминные препараты, содержащие
жирорастворимые витамины. Кроме того, содержание
витамина D и бета-каротина у пациентов с ожирением
может быть ниже, чем у людей, не страдающих
ожирением. Поливитамины следует принимать за 2 ч до
или через 2 ч после приема орлистата, например перед сном.
В процессе лечения орлистатом по мере снижения массы
тела возможно улучшение течения часто сопутствующих
ожирению патологических процессов, в т.ч. артериальной
гипертензии, сахарного диабета, нарушений липидного
обмена. Пациентам с сахарным диабетом 2 типа перед
началом терапии орлистатом следует при необходимости
провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов.
Пациентам, принимающим гипотензивные и
гиполипидемические препараты совместно с орлистатом,
следует при необходимости провести коррекцию дозы
этих лекарственных препаратов.
При возникновении диареи на фоне применения
орлистата рекомендуется использование
дополнительного метода контрацепции для
предотвращения возможной неэффективности
пероральных контрацептивов .
При появлении таких симптомов как слабость,
утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и
потемнение мочи необходимо проконсультироваться с
врачом для исключения нарушения функции печени.
При применении орлистата отмечались редкие случаи
развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля, что
может быть обусловлено снижением всасывания
йодированной соли и/или левотироксина натрия.
У пациентов, получающих противоэпилептические препараты,
орлистат может уменьшить всасывание противоэпилептических
средств, что может привести к развитию судорог.

Применение при беременности и лактации:
Противопоказан к применению при беременности и в
период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей:
Противопоказано применение у детей и подростков в
возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не
установлены).

Влияние на управление транспортом и 
механизмами:
Не влияет

Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении орлистата и
циклоспорина возможно снижение концентрации
циклоспорина в плазме крови, что может привести к
уменьшению иммуносупрессивной эффективности
циклоспорина. Одновременное применение орлистата и
циклоспорина противопоказано.
При одновременном применении орлистата с
амиодароном отмечалось уменьшение концентрации
амиодарона в плазме крови после однократного
применения. Применение данной комбинации возможно
только по рекомендации врача.
При одновременном приеме орлистата и варфарина или
других антикоагулянтов может наблюдаться снижение
концентрации протромбина и повышение МНО, что
приводит к изменению гемостатических показателей.
Одновременное применение орлистата и варфарина или
других пероральных антикоагулянтов противопоказано.
Прием орлистата потенциально может ухудшать
абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и
бета-каротина). Если показан прием поливитаминов, то их
следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема
орлистата или перед сном.
Орлистат может снижать всасывание
противоэпилептических препаратов, что может привести к
возникновению судорог.
Орлистат способен опосредованно снижать
эффективность пероральных контрацептивов, что в
отдельных случаях может привести к незапланированной
беременности. В случае развития диареи на фоне
применения орлистата рекомендуется применять
дополнительный метод контрацепции.
При одновременном приеме с левотироксином натрия, в
связи с уменьшением всасывания неорганического йода
и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз
и/или снижение контроля гипотиреоза.
Отмечались случаи снижения эффективности
антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ,
антидепрессантов и нейролептиков (включая препараты
лития), совпадающие с началом применения орлистата у
ранее компенсированных пациентов.