Ницерголин -Ницеромакс, Сермион
МНН: Ницерголин
Фармакотерапевтическая группа:
Периферические вазодилататоры. Алкалоиды спорыньи.
Код ATX: С04АЕ02.
Фармакологические свойства:
Оказывает как альфа-адреноблокирующее,
спазмолитическое действие на резистивные сосуды
(особенно активен в отношении сосудов головного мозга и
конечностей), повышает их проницаемость для глюкозы.
Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов,
вызванные серотонином. Ингибирует агрегацию
тромбоцитов. Улучшает мозговой, легочный и почечный
кровоток, нормализует кровоснабжение конечностей при
спастических артериопатиях. У больных с артериальной
гипертензией может вызвать постепенное умеренное
снижение давления.
Фармакокинетика
После приема внутрь ницерголин быстро и практически
полностью (90-100%) всасывается. Биодоступность — около
60%. Cmax определяется через 1–1,5 ч. 90% препарата
метаболизируется путем гидролиза, деметилирования и
глюкуронизации. Cmax ницерголина в плазме крови
достигается через 1-1.5 ч. Метаболизируется путем
гидролиза, диметилирования и глюкуронизации. Известны 3
метаболита ницерголина, основным из которых является 6-
метил-8β-оксиметил-10α-метоксиэрголин.
70-80% ницерголина и его метаболитов выводится почками в
течение 70-100 ч после приема внутрь. 20% ницерголина
выводится с калом.
T1/2 ницерголина у здоровых добровольцев составляет 2.5 ч,
основного метаболита — 12-17 ч.
Показания к применению:
Нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. при
атеросклерозе сосудов головного мозга, инсульте, ишемии
головного мозга, последствиях тромбоза и тромбоэмболии
сосудов головного мозга, посттравматической
энцефалопатии, психоорганическом синдроме); мигрень;
сосудистые расстройства периферической системы
кровообращения (артериопатия конечностей, болезнь Рейно),
деменция, вертиго, облитерирующий эндартериит,
диабетическая ретино- и ангиопатия, дистрофические
заболевания роговицы, сосудистые нарушения в сетчатой и
сосудистой оболочках глаза, ишемическая нейропатия
зрительного нерва, вестибулярные и лабиринтные нарушения
сосудистого генеза
Способ применения и дозы:
Устанавливают индивидуально. Внутрь — по 5-10 мг 3 раза/сут,
курс лечения — 2-3 мес и более.
В/м — по 2-4 мг 2 раза/сут. Разовая доза при в/в капельном
введении составляет 4-8 мг.
В некоторых случаях в начале лечения вводят в/м или в/в,
затем — внутрь в качестве поддерживающей терапии.
Противопоказания:
Острое кровотечение, недавно перенесенный инфаркт
миокарда, артериальная гипотензия, выраженная
брадикардия, одновременный прием альфа- и бета-
адреноблокаторов, беременность, лактация, повышенная
чувствительность к ницерголину.
Применение при беременности и лактации:
Противопоказано при беременности. На время лечения
следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей:
Ницерголин не показан для лечения детей и подростков
младше 18 лет. Эффективность и безопасность применения
лекарственного средства у этой категории пациентов не
установлена, поэтому рекомендации по дозировке
лекарственного средства отсутствуют.
Особые указания:
Пациентам с почечной недостаточностью и больным
пожилого возраста при уровне сывороточного креатинина
более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.
После в/м или в/в введения ницерголина пациенту
необходимо находиться в горизонтальном положении в
течение нескольких минут.
При длительной терапии пациентов следует обследовать не
реже, чем 1 раз в 6 мес, с целью возможного снижения дозы
или отмены ницерголина.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
ортостатическая гипотензия и головокружение (особенно
после в/м или в/в введения), обмороки, покраснение кожи
лица.
Со стороны ЦНС:
нарушения сна, возбуждение, сонливость, бессонница,
беспокойство, усиление потоотделения.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, диарея, повышение кислотности желудочного сока,
боли в животе, снижение аппетита.
Аллергические реакции:
эритема, крапивница.
Влияние на управление транспортом и
механизмами:
В связи с тем, что при приеме лекарственного средства
может развиваться артериальная гипотензия, у пациентов
может появляться слабость, головокружение и сонливость.
Передозировка:
В случае передозировки возможно резкое снижение
артериального давления, выраженность побочных
эффектов. Пациенту требуется на несколько минут принять
горизонтальное положение.
В исключительных случаях при резком нарушении
кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется
введение симпатомиметиков под постоянным контролем
артериального давления.
Лекарственное взаимодействие:
Усиливает эффекты антикоагулянтов и антиагрегантов,
антигипертензивных и антипсихотических средств.
Антациды и холестирамин замедляют всасывание.
Следует избегать совместного применения с препаратами,
возбуждающими ЦНС, альфа- и бета-адреномиметиками.