Месалазин

Аналоги: Асакол, Канаса, Кансалазин, Мезавант, Месакол, Пентакол, Пентаса, Салофальк

МНН: Месалазин
Фармакотерапевтическая группа:
Кишечные противовоспалительные средства.
Аминосалициловая кислота.
Код АТХ: А07ЕС02.

Фармакологическое действие:
Противовоспалительный препарат с преимущественной
локализацией действия в кишечнике.
Противовоспалительное действие обусловлено
ингибированием активности нейтрофильной
липооксигеназы и синтеза простагландинов и
лейкотриенов. Тормозит миграцию, дегрануляцию,
фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию
иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает
противомикробным действием в отношении кишечной
палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом
кишечнике).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь месалазин начинает
высвобождаться через 110-170 мин, через 165-225 мин
таблетки полностью растворяются. Благодаря наличию
специальной оболочки, месалазин высвобождается в
основном в толстом отделе кишечника (60-79%). В тощей
кишке высвобождается 15-30% действующего вещества,
при этом в системное кровообращение поступает лишь
около 10%. Концентрация в плазме низкая.
Распределение
Связывание месалазина с белками плазмы — 43%, N-
ацетил-5-аминосалициловой кислоты — 73-83%.
Препарат и его метаболит выделяются с грудным молоком.
Метаболизм
В организме (кишечник, печень) месалазин
метаболизируется, с образованием N-ацетил-5-
аминосалициловой кислоты.
Выведение
T1/2 — 0.5-2 ч в зависимости от принятой дозы,
метаболита — 5-10 ч. Выводится почками (50%) и через
кишечник (40%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Показания к применению:
Неспецифический язвенный колит (НЯК), Болезнь Крона
(лечение обострений и поддержание ремиссии).

Способ применения и дозы:
Внутрь, ректально. Выбор несколько
приемов. лекарственной формы
определяется локализацией и протяженностью
поражения кишечника. При распространенных формах
применяют пероральные формы, при дистальных
поражениях — ректальные формы (возможно
сочетанное применение).
Внутрь таблетки принимают, 2-4 раза в сут., не
разжевывая примерно за час до еды, запивая стаканом
жидкости.
В стадии обострения доза препарата для взрослых
подбирается индивидуально, составляет в среднем по
800 мг 3 раза/сут. Максимальная доза – 4.8 г в сут. в
несколько приемов.
Детям дозировку подбирают индивидуально от 30 до 50
мг на кг массы тела в сутки, разделенная на
Для поддерживающей терапии взрослым дозу
подбирают индивидуально, обычно назначают по 400 мг
4 раза/сут или по 800 мг 2 раза/сут. Детям доза
определяется из расчета 15-30 мг/кг/сут.
Обычно детям с массой тела до 40 кг назначается
половина дозы для взрослых, а детям с массой тела
более 40 кг — нормальная доза для взрослых.
Ректально (после опорожнения прямой кишки): при
проктите, проктосигмоидите и левостороннем язвенном
колите взрослым — по 1 супп. (500 мг) 3 раза в сутки.
Детям при массе тела до 40 кг — примерно 1/2 дозы,
рекомендованной для взрослых. В виде лекарственной
микроклизмы — в зависимости от распространенности
поражения 2–4 г месалазина 1 раз в сутки, перед сном.
Средняя продолжительность лечения составляет 8-12
недель. Максимальная продолжительность лечения,
включая поддерживающую и противорецидивную
терапию не лимитирована. Критерием эффективности
проводимой терапии является достижение клинико-
эндоскопической ремиссии.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита,
абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит,
повышение активности печеночных трансаминаз,
гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
сердцебиение, повышение или понижение АД, боли за
грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
головная боль, шум в ушах, головокружение,
полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы:
протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия,
нефротический синдром.
Со стороны системы кроветворения:
эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегалобластная
апластическая), лейкопения, агранулоцитоз,
тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Дерматологические и аллергические и реакции:
фотосенсибилизация, алопеция, кожная сыпь, зуд,
дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм, синдром
Стивена-Джонсона и многоформная экссудативная
эритема.
Прочие:
слабость, паротит, волчаночноподобный синдром,
олигоспермия, уменьшение продукции слезной
жидкости.

Противопоказания к применению:
заболевания крови;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
в фазе обострений;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
геморрагический диатез;
тяжелая почечная недостаточность;
тяжелая печеночная недостаточность;
период кормления грудью;
последние 4 недели беременности перед родами;
детский возраст до 2 лет;
повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью применяют препарат в I триместре
беременности, при легкой и умеренной печеночной
недостаточности, при почечной недостаточности легкой
и умеренной степени.

Применение при беременности и лактации:
Препарат противопоказан к применению в последние 4
недели беременности. При беременности назначать
препарат следует только в тех случаях, когда
положительный эффект от его применения превосходит
риск для матери и ребенка. Известно, что месаламин
проникает через плацентарный барьер, однако
ограниченный опыт применения препарата у
беременных не позволяет оценить возможные
побочные действия.
При необходимости применения в период лактации
следует решить вопрос о прекращении грудного
вскармливания. Месаламин выделяется с грудным
молоком у человека, при этом концентрация
месалазина в грудном молоке ниже, чем в крови, а
метаболит — ацетил-месаламин — обнаруживается в
сходной или в более высокой концентрации.

Применение у детей:
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

Влияние на способность к вождению транспорта и
управлению механизмами:
Препарат не влияет на способность к вождению
транспорта и управлению механизмами.

Передозировка:
Симптомы:
тошнота, рвота, желудочные расстройства, боли в
животе, слабость, сонливость.
Лечение:
промывание желудка, назначение слабительных средств,
симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении месалазина с
азатиоприном, меркаптопурином повышается
токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с
варфарином — описан случай уменьшения
эффективности варфарина. Одновременное назначение
месалазина с другими нестероидными
противовоспалительными средствами может усилить
риск поражения почек.