Милдронат
Аналоги: Идринол, Кардионат, Медатерн, Мельдолек, Мельдонат, Мельдоний, Мельдореб, Мельфор, Милдрокард, Милдроксин
МНН: Мельдоний
Фармакологическая группа:
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца.
Код ATX: С01ЕВ22.
Фармакологическое действие:
Мельдоний является предшественником карнитина,
структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ — содержится
в клетках организма человека), в котором один атом углерода
замещен на атом азота. Мельдоний обратимо ингибирует
гамма-бутиробетаингидрооксиназу, снижает синтез карнитина и
транспорт жирных кислот через оболочки клеток, препятствует
накоплению в клетках активированных форм неокисленных
жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкофермента
А. Таким образом, предотвращаются повреждения клеточных
мембран, оптимизируется потребление кислорода в клетках,
стимулируется окисление глюкозы и возобновляется
транспортировка АТФ от мест биосинтеза (в митохондриях) до
мест потребления (в цитозоле). По существу клетки снабжаются
питательными веществами и кислородом, а также
оптимизируется использование этих веществ.
В свою очередь, при увеличении биосинтеза ГББ,
активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются
реологические свойства крови и уменьшается периферическое
сопротивление сосудов.
Этот механизм определяет фармакологическое действие
Милдроната: психостимулирующее, кардиопротективное,
антигипоксическое, метаболическое. В связи этими свойствами
препарат МИЛДРОНАТ используют для лечения различных
нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, а
также для повышения физической и умственной
работоспособности. В случае острого ишемического
повреждения миокарда препарат МИЛДРОНАТ замедляет
образование некротической зоны, укорачивает
реабилитационный период. При сердечной недостаточности
повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность
к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового
кровообращения препарат МИЛДРОНАТ улучшает циркуляцию
крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови
в пользу ишемизированного участка. Препарат устраняет
функциональные нарушения нервной системы у больных
хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции. В
условиях повышенной нагрузки восстанавливает равновесие
между доставкой и потребностью клеток в кислороде,
устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках,
защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее
влияние. В результате его применения организм приобретает
способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать
энергетические резервы.
Показания к применению:
- в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт
миокарда); - хроническая сердечная недостаточность;
- дисгормональная кардиомиопатии;
- в составе комплексной терапии острых и хронических
нарушений мозгового кровообращения (инсульты и
цереброваскулярная недостаточность); - гемофтальм, кровоизлияния в сетчатку различной этиологии;
- тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей;
- ретинопатии различной этиологии (диабетическая,
гипертоническая); - синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в
комбинации со специфической терапией алкоголизма); - сниженная работоспособность, умственное и физическое
перенапряжения (в т.ч. у спортсменов).
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к действующему веществу и
другим компонентам препарата;
— повышение внутричерепного давления (при нарушении
венозного оттока, внутричерепных опухолях);
— беременность и лактация.
Способы применения и дозы:
Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта,
рекомендуется применять в первой половине дня.
Милдронат назначают перорально (внутрь), в/м, в/в,
парабульбарно. Способ введения, дозы и продолжительность
курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от
показаний, тяжести состояния и других факторов.
При сердечно-сосудистых заболеваниях в составе комплексной
терапии препарат назначают по 0.5 -1 г/сут внутрь или в/в (по
5-10 мл раствора для инъекций с концентрацией по 500 мг/5
мл), кратность применения 1-2 раза/сут. Продолжительность
курса лечения составляет от 4 до 6 недель.
При кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда
Милдронат назначают внутрь по 250 мг 2 раза/сут.
Продолжительность курса лечения составляет 12 дней.
При нарушении мозгового кровообращения в острую фазу
препарат назначают в/в по 500 мг 1 раз/сут в течение 10 дней,
затем переходят на прием препарата внутрь по 0.5-1 г/сут
(принимая всю дозу сразу или разделяя на 2 приема).
Продолжительность общего курса терапии составляет от 4 до 6
недель.
При хронических нарушениях мозгового кровообращения
препарат принимают внутрь по 0.5-1 г/сут. Продолжительность
общего курса терапии составляет от 4 до 6 недель. Повторные
курсы назначают индивидуально после консультации врача 2-3
раза в год.
В офтальмологии при сосудистой патологии и дистрофических
заболеваниях сетчатки Милдронат вводят парабульбарно по
0.5 мл раствора для инъекций с концентрацией
500 мг/5 мл (50мг) в течение 10 дней.
При умственных и физических нагрузках Милдронат назначают
внутрь по 250 мг 4 раза/сут или в/в по 0.5 г 1 раз/сут.
Продолжительность курса лечения составляет от 10 до 14 дней.
При необходимости терапию повторяют через 2-3 недели.
Спортсменам рекомендуют применять по 0.5-1 г 2 раза/сут
перед тренировками только в подготовительный период, так как
препарат может давать положительный результат допинг
контроля. Продолжительность курса составляет
от 10 до 21 дня.
При хроническом алкоголизме препарат назначают внутрь по
500 мг 4 раза/сут, в/в — по 500 мг 2 раза/сут. Продолжительность
курса лечения составляет от 7 до 10 дней.
Передозировка:
Случаи передозировки Милдроната не описаны. Препарат
малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, опасных для
здоровья пациентов.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко — тахикардия, изменения АД.
Со стороны ЦНС:
редко — психомоторное возбуждение.
Со стороны пищеварительной системы:
редко — диспептические явления.
Аллергические реакции:
редко — кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.
Прочие:
очень редко — эозинофилия
Особые указания:
С осторожностью применять в течение длительного времени у
пациентов с хроническими заболеваниями печени и почек.
Милдронат не является препаратом первого ряда при остром
коронарном синдроме.
С 2016 года мельдоний включен в список запрещенных веществ
Всемирного антидопингового агентства.
Применение у детей:
Данных о применении Милдроната у детей недостаточно.
Беременность и лактация:
Безопасность применения препарата во время беременности
не доказана. Чтобы избежать возможного неблагоприятного
воздействия на плод, во время беременности его не
назначают.
В связи с выделением мельдония в молоко матери в случаях,
когда препарат применяют в период лактации, кормление
грудью следует прекратить.
Влияние на способность к вождению транспорта и
управлению механизмами:
Данные о неблагоприятном воздействии Милдроната на
скорость психомоторных реакций отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении усиливает действие
вазодилататоров, антигипертензивных препаратов, сердечных
гликозидов.
Милдронат можно сочетать с нитратами пролонгированного
действия и другими антиангинальными средствами,
антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими
средствами, диуретиками, бронхолитиками.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и
артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при
комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-
адреноблокаторами, гипотензивными средствами и
периферическими вазодилататорами.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью,
принимающих одновременно для уменьшения симптомов
мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие
комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий,
улучшение периферического кровообращения).
Мельдоний помогает устранить патологические изменения
сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно
воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные
АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение
мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для
лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД)
положительно влияет на терапию СПИДа. Передозировка
мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную
циклофосфамидом.
Мельдоний оказывает защитное действие в случае
кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и
нейротоксичности, вызванной эфавирензом.