Мелоксикам
Аналоги: Амелотекс, Артрозан, Би-ксикам, Либерум, Локсидол, Мелбек, Мелокс, Миликсол, Мирлокс, Мовалгин, Мовалис, Мовасин, Ревмоксикам
МНН: Мелоксикам
Фармакотерапевтическая группа:
Нестероидные противовоспалительные и
противоревматические средства. Оксикамы.
Код АТХ: M01AC06.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным
лекарственным средством (НПВС), производное оксикама,
обладает противовоспалительным, обезболивающим
и жаропонижающим действием.
Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено
на всех стандартных моделях воспаления. Как и в случае с
другими НПВС, точный механизм действия остается
неизвестным. Тем не менее, существует по крайней мере один
общий механизм действия, характерный для всех НПВС (в том
числе мелоксикама): ингибирование биосинтеза
простагландинов, известных в качестве медиаторов
воспаления.
Фармакокинетика
Абсорбция. Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-
кишечного тракта, что отражается в его высокой абсолютной
биодоступности (около 90 % после перорального приема).
После однократного применения мелоксикама средние
максимальные концентрации в плазме достигаются в течение
5-6 часов после приема твердых пероральных лекарственных
форм (капсулы и таблетки). При много-кратном применении
равновесное состояние фармакокинетики достигалось в
течение 3-5 дней. Назначение разовой суточной дозы
обеспечивает концентрации лекарственного средства в плазме
крови с относительно небольшим пиковым колебанием в
диапазоне 0,4-1,0 мкг/мл для дозировки 7,5 мг и 0,8-2,0 мкг/мл
для дозировки 15 мг (соответственно Сmin и Сmах в
равновесном состоянии). Средние максимальные
концентрации мелоксикама в плазме крови в равновесном
состоянии достигались в течение 5-6 часов. Степень
абсорбции мелоксикама при пероральном введении не
зависела от приема пищи или применения неорганических
антацидов.
Распределение. Мелоксикам хорошо связывается с белками
плазмы, в основном с альбумином (99 %). Проникает в
синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной
жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме.
Объем распределения после приема нескольких пероральных
доз мелоксикама (от 7,5 мг до 15 мг) составляет около 16 л с
коэффициентом межиндивидуальной вариации
порядка 11-32 %.
Биотрансформация. Мелоксикам интенсивно
метаболизируется в печени. В моче выявлены четыре
фармакологически неактивных производных. Основной
метаболит – 5’-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы),
образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-
гидроксиметилмелоксикама, который также выводится, но в
меньшей степени (9 % от введенной дозы). Исследования in
vitro показали, что в данном метаболическом превращении
важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет
изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболи-тов
(составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы
лекарственного средства) принимает участие пероксидаза.
Выведение. Выводится в равной степени в виде метаболитов
с калом и мочой. В неизмененном виде с калом выводится
менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном
виде лекарственное средство обнаруживается только в
следовых количествах. Средний период полувыведения
мелоксикама варьируется от 13 часов до 25 часов после
приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения.
Общий плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин
после однократного приема внутрь.
Показания к применению:
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов
(артрозы, артриты), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева
(анкилозирующий спондилоартрит);
Корешковые синдромы остеохондроза (ишиас, люмбаго,
радикулит, плексит);
Миозиты,тендовагиниты, невралгии;
Противопоказания к применению:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе
обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная
недостаточность (без проведения гемодиализа),
беременность, детский возраст до 16 лет, повышенная
чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС (в т.ч.
салицилатам).
Способ применения и дозы:
Внутрь, внутримышечно по 7.5мг 1-2 раза в сутки или 15 мг 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 15 мг.
Наружно применяют 2 раза в сутки, наносят тонким слоем на
чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в
течение 2-3 мин.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы:
диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная
колика, диарея, эзофагит, стоматит;
редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны ЦНС:
головокружение, головная боль, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки..
Со стороны мочевыделительной системы:
изменения лабораторных показателей функции почек.
Со стороны системы кроветворения:
анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции:
бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь,
крапивница.
Применение в период беременности и лактации:
Противопоказан к применению при беременности.
Период грудного вскармливания
Несмотря на отсутствие данных по опыту применения
мелоксикама, известно, что НПВС проникают в грудное молоко.
Следовательно, данные лекарственные средства не
рекомендуются в период грудного вскармливания.
Фертильность
Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств,
блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может
влиять на фертильность, поэтому данное лекарственное
средство не рекомендуется женщинам, планирующим
беременность. При нарушении способности к зачатию у женщин
или проведении обследования по поводу бесплодия
необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.
Применение у детей:
Противопоказан детям до 16 лет.
Влияние на способность к вождению транспорта и
управлению механизмами:
Специальных клинических исследований влияния
лекарственного средства на способность управлять
автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при
управлении автомобилем и работе с механизмами следует
принимать во внимание возможность развития
головокружения, сонливости или других нарушений со стороны
центральной нервной системы – рекомендуется воздержаться
от управления автомобилем или работы с механизмами.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении возможно снижение
эффективности антигипертензивных препаратов (бета-
адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).
При одновременном применении с антикоагулянтами
повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается
риск развития почечной недостаточности у пациентов в
состоянии дегидратации.
При одновременном применении с НПВС повышается риск
развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного
кровотечения.
При одновременном применении с препаратами лития
повышается концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении колестирамин ускоряет
выведение мелоксикама.
При одновременном применении с метотрексатом возможно
усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином —
возможно усиление нефротоксического действия
циклоспорина.