Мебендазол — Вермазол, Вермакар, Вермокс, Вормин

МНН: Мебендазол
Фармакотерапевтическая группа:
Антигельминтные средства. Средства для лечения
нематодозов. Производные бензимидазола.
Код АТХ: Р02СА01.

Фармакологическое действие:
Антигельминтное лекарственное средство широкого спектра
действия, наиболее эффективен в отношении
Enterobius vermicularis, Trichuris trichiura, Ascaris lumbricoides,
Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides
stercoralis, Taenia spp., Echinococcus granulosus,
Echinococcus multilocularis, Trichinella spiralis,
Trichinella nativa, Trichinella nelsoni. Вызывая
необратимое нарушение утилизации глюкозы, истощает
запасы гликогена в тканях гельминтов, препятствует синтезу
клеточного тубулина, а также тормозит синтез АТФ.
Фармакокинетика
Абсорбция. После приема внутрь менее 10 % дозы
достигает системного кровотока из-за неполной абсорбции и
экстенсивного пресистемного метаболизма (эффект
«первого прохождения»). Максимум концентрации в плазме
достигается через 2–4 часа после применения.
Одновременное применение препарата с высококалорийной
пищей приводит к незначительному повышению
биодоступности мебендазола.
Распределение. 90–95 % дозы препарата связывается с
белками плазмы.
Объем распределения составляет 1–2 л/кг, что
свидетельствует о проникновении мебендазола за пределы
сосудов. Это подтверждается данными о наличии
мебендазола в тканях у пациентов, находящихся на
длительной терапии (например, 40 мг/кг в день на
протяжении от 3 до 21 месяца).
Метаболизм. После приема внутрь мебендазол
метаболизируется преимущественно в печени.
Плазменная концентрация его главных метаболитов
значительно выше, чем у мебендазола. Нарушения функции
печени, нарушения метаболизма или нарушение выделения
желчи может привести к повышению плазменного уровня
мебендазола.
Выведение. Мебендазол, конъюгированные формы
мебендазола и его метаболиты частично подвергаются
энтерогепатической рециркуляции и выводятся с мочой и
желчью. Период полувыведения после применения внутрь у
большинства пациентов составляет 3–6 часов.
Фармакокинетика при длительном применении. При
длительном применении (например, 40 мг/кг в день на
протяжении от 3 до 21 месяца) концентрация мебендазола и
его основных метаболитов в плазме крови увеличивается, в
результате чего воздействие препарата усиливается
приблизительно в 3 раза при длительном применении по
сравнению с однократным приемом.

Показания к применению:
Энтеробиоз, аскаридоз, анкилостомидоз (анкилостомоз,
некатороз), стронгилоидоз, трихоцефалез, трихинеллез,
тениоз, эхинококкоз (при невозможности оперативного
лечения).

Способ применения и дозы:
Внутрь, с небольшим количеством воды. При затруднении
проглатывания таблетки можно разжёвывать.

Взрослые и дети старше 2 лет:

при энтеробиозе: 100 мг однократно. Для предотвращения
повторной инвазии следует принять 100 мг через 2 или 4
недели. Рекомендуется проводить одновременное лечение
всех членов семьи.
при аскаридозе, трихоцефалезе, анкилостомозе
(анкилостомоз, некатороз): по 100 мг 2 раза в день (утром и
вечером) 3 дня. Рекомендуется проводить одновременное
лечение всех членов семьи.

При тениозе, стронгилоидозе: Взрослым по 200 мг 2 раза
в день (утром и вечером) 3 дня; Детям старше 2 лет
назначают по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером) 3 дня.

Взрослые и дети старше 14 лет:

при эхинококкозе в первые 3 дня — по 500 мг 2 раза в день,
в последующие 3 дня до 500 мг 3 раза в день; далее по 1000
-1500 мг 3 раза в день. Средняя продолжительность
лечения эхинококкоза, вызванного Echinococcus granulosus,
составляет 4-6 недель, вызванного Echinococcus
multilocularis — до 2 лет.
при трихинеллезе — в 1-й день по 200-300 мг 3 раза в день,
во 2-й день по 200-300 мг 4 раза в день, с 3 по 14 день — по
500 мг 3 раза в день.

Противопоказания:
гиперчувствительность к компонентам препарата;
беременность и период лактации;
выраженные нарушения функции печени;
неспецифический язвенный колит, болезнь Крона;
детям до 2 лет.

Побочное действие:
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница,
ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальныйнекролиз, экзантема,
анафилактические и анафилактоидные реакции.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения,
нейтропения, эозинофилия, анемия (при применении в
высоких дозах в течение длительного времени).
Со стороны органов пищеварения: рвота, диарея, тошнота,
боль в животе; повышение активности печеночных
трансаминаз, ЩФ, гепатит (при применении в высоких дозах
в течение длительного времени).
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль,
сонливость, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы:
гиперкреатининемия, гематурия, цилиндрурия,
гломерулонефрит (при применении в высоких дозах в
течение длительного времени).
Прочие: выпадение волос.

Передозировка:
При применении в высоких дозах в течение длительного
времени: алопеция, обратимые нарушения функции печени,
гепатит, агранулоцитоз, нейтропения и гломерулонефрит,
боль в животе, тошнота, рвота, диарея, головокружение,
головная боль.
Лечение: специфического антидота нет. Необходимо
удалить препарат из желудка, вызвав рвоту или сделав
промывание желудка, показан прием активированного угля.

Беременность и период лактации:
Применение при беременности и во время лактации
противопоказано.

Применение у детей:
Применяют для лечения детей старше 2 лет.
Из-за недостаточности опыта применения Мебендазола у
детей до 2 лет и отдельных сообщений относительно
возникновения судорог во время применения Мебендазола,
детям этой возрастной группы Мебендазол следует
назначать только в том случае, если присутствующая
глистная инвазия значительно ухудшает процесс
пищеварения и замедляет физическое развитие.

Влияние на способность к вождению транспорта и
управлению механизмами:
Мебендазол не влияет на способности, необходимые для
управления транспортом и рабочими механизмами.

Особые указания:
При длительном приеме необходимо контролировать
картину периферической крови, функцию печени и почек.
У пациентов с сахарным диабетом необходимо
контролировать уровень глюкозы в плазме крови.
В течение суток после приема запрещается употребление
алкоголя, жирной пищи, слабительного.
В случае пропуска дозы пропущенную дозу следует принять
как можно раньше, а последующие — с рекомендованным
интервалом.
Периодическое исследование мазков анальной области и
кала после окончания лечения: терапия считается
эффективной при отсутствии гельминтов или их яиц в
течение 7 последующих дней.

Лекарственное взаимодействие:
Совместное применение с циметидином может приводить к
усилению эффекта мебендазола за счет ингибирования
метаболизма мебендазола в печени и повышения
концентрации в плазме крови. В этом случае для коррекции
дозы мебендазола требуется определение его
концентрации в плазме крови.
Одновременный приём Мебендазола и Метронидазола
может вызвать синдром Стивенса-Джонсона, а также
токсический эпидермальный некролиз.