Левокарнитин — L-Карнитин, Элькар
МНН: Левокарнитин
Фармакотерапевтическая группа:
Другие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и
нарушений обмена веществ. Аминокислоты и их
производные
Код ATX: A16AA01.
Фармакологическое действие:
Левокарнитин — естественный компонент клетки,
родственный витаминам группы В (В11, Bт).
Является кофактором метаболических
процессов, обеспечивающих поддержание активности
кофермента А (КоА), играет важную роль в выработке и
транспортировке энергии. Оказывает анаболическое
действие, активирует жировой обмен, замедляет распад
белковых и углеводных молекул. Способствует
проникновению через мембраны митохондрий и
расщеплению длинноцепочечных жирных кислот
(пальмитиновой и др.) с образованием ацетил-КоА
(необходим для обеспечения активности
пируваткарбоксилазы в процессе глюконеогенеза,
образования кетоновых тел, синтеза холина и его эфиров,
окислительного фосфорилирования и образования АТФ).
Конкурентно вытесняя глюкозу, включает
жирнокислотный метаболизм, без участия кислорода,
поэтому эффективен при острой гипоксии мозга и др.
критических состояниях. Вызывает незначительное
угнетение ЦНС, повышает ферментативную активность
пищеварительных соков (желудочного и кишечного),
улучшает усвоение пищи. Снижает избыточную массу
тела. Повышает выносливость к физической нагрузке,
приводит к ликвидации после нагрузочного ацидоза и, как
следствие, восстановлению работоспособности после
длительных физических нагрузок. Увеличивает запасы
гликогена в печени и мышцах, способствует более
экономному его использованию. Оказывает
нейротрофическое действие, тормозит развитие апоптоза
(гибель клетки), ограничивает зону поражения и
восстанавливает структуру нервной ткани. В плазме крови
взрослых и детей старшего возраста эндогенный
карнитин обнаруживается в концентрации 50 мкмоль/л.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается, уровень в
плазме достигает максимума через 3 ч и сохраняется в
терапевтическом диапазоне в течение 9 ч. При в/м
введении обнаруживается в плазме в течение 4 ч, после
в/в аппликации уже спустя 3 ч исчезает из крови. Легко
проникает в печень и миокард, медленнее — в мышцы.
Выводится почками преимущественно в виде ацильных
эфиров.
Показания:
— последствия родовой травмы и асфиксии
— новорожденных;
— гипотрофия и гипотония новорожденных;
— синдром Рейе (гипогликемия, гипокетонемия, кома) и
аналогичный симптомокомплекс у детей;
— дефицит массы тела у детей и подростков до 16 лет;
— дефицит карнитина у больных находящихся на гемодиализе;
— нетяжелые формы тиреотоксикоза;
ожирение;
— псориаз, себорея, кожные формы склеродермии;
— кардиомиопатия, миокардит, постинфарктные состояния;
— хронический гастрит с пониженной секреторной функцией;
— хронический панкреатит с пониженной секреторной функцией;
— заболевания печени;
— анорексия;
— неврастения, травматическая энцефалопатия;
— физическое истощение;
— интенсивные физические нагрузки у спортсменов.
Способы применения и дозы:
Применяют в составе комплексной терапии внутрь, в/м и в/в медленно.
Внутрь, за 30 мин до еды, разбавляя водой, взрослым 2–3 раза в сутки по 5-10 мл 20% раствора. Новорожденным перед употреблением разводят 5 мл 20% раствора в 200 мл 5% раствора глюкозы и полученный раствор назначают по 10–20 мл 2–3 раза в сутки за 30 мин до кормления.
По окончании периода новорожденности до 1 года назначают по 10 капель 20% раствора, детям 1–6 лет — по 14 — 20 капель, 6–12 лет — по 20-30 2–3 раза в сутки.
В/в, медленно, при остром инфаркте миокарда по 15-25 мл 20% раствора 3-4 раза в сутки или в виде непрерывной инфузии в течение 48 ч с последующим снижением дозы в 2 раза; больным, находящимся на хроническом гемодиализе — 10 мл 20% раствора однократно сразу после завершения очередного сеанса.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к левокарнитину;
период лактации.
Особые указания:
Повышение усвоения глюкозы при применении
левокарнитина у пациентов с сахарным диабетом,
получающих инсулин или пероральные
гипогликемические препараты, может вызвать
гипогликемию. По этой причине у данной категории
пациентов во время лечения левокарнитином следует
постоянно контролировать содержание глюкозы в крови
для немедленной коррекции режима дозирования
гипогликемических препаратов.
Длительное применение левокарнитина в высоких дозах у
пациентов с выраженным нарушением функции почек
может вызывать повышение концентрации потенциально
токсичных метаболитов, триметиламина и
триметиламина-N-оксида, т.к. данные метаболиты обычно
выделяются с мочой. В этом случае моча, дыхание и
потовые выделения имеют неприятный запах.
Побочные действия:
Редко: тошнота, рвота, диарея, боли в животе,
аллергические реакции, специфический запаха тела (запах
пота), увеличение МНО, мышечная слабость (у пациентов
с уремией).
При быстром введении (80 капель/мин и более) возможно
возникновение болей по ходу вены, проходящих при
снижении скорости введения.
Применение при беременности и в период лактации:
Применение во время беременности возможно, если
потенциальная польза для матери превышает возможный
риск для плода.
Левокарнитин проникает в грудное молоко. Если лечение
для матери важно, кормление грудью прекращают.
Применение у детей:
Применяют по показаниям детям с первого дня жизни, в
том числе недоношенным.
Влияние на управление транспортными средствами и
работа с механизмами:
Нет влияет.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении анаболики усиливают
эффект левокарнитина.
При одновременном применении глюкокортикоиды способствуют
накоплению левокарнитина в тканях (кроме печени).