Ксантинола никотинат

МНН: Ксантинола никотинат
Фармакотерапевтическая группа:
Периферические вазодилататоры. Пурины.
Код АТХ: C04AD02.

Фармакологические свойства:
Ксантинола никотинат — сосудорасширяющее,
антиагрегантное и гиполипидемическое средство.
Механизм действия связан с входящими в состав
молекулы — ксантинола и никотиновой кислоты.
Содержащаяся в молекуле никотиновая кислота
вызывает выброс простациклина из эндотелия, что
обеспечивает вазодилатацию и антиагрегантный эффект,
субстратно стимулирует синтез
никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и
никотинадениндинуклеотидфосфата (НАДФ). Ксантинол —
является слабым антагонистом A1-пуриновых
рецепторов и, блокируя их, усиливает эффекты
никотиновой кислоты: нарушается АДФ-зависимый путь
агрегации тромбоцитов, происходит релаксация
гладкомышечных клеток сосудов за счет блокады их
пуриновых рецепторов.
Ксантинола никотинат вызывает расширение
периферических сосудов, снижает их сопротивление току
крови, улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и
питание тканей. Усиливает мозговое кровообращение,
активирует процессы фибринолиза, уменьшает вязкость
крови, снижает агрегацию тромбоцитов.
При длительном применении способен задерживать
прогрессирование атеросклероза, снижать уровень
холестерина и атерогенных липопротеинов, повышать
активность липопротеинлипазы. Значительного снижения
артериального давления не наблюдается, так как
уменьшение периферического сопротивления
компенсируется увеличением минутного объема
вследствие стимуляции сократимости миокарда.
Венозное давление снижается, а венозный возврат к
сердцу увеличивается.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте.
После внутримышечного введения всасывается быстро
и полно. Длительность действия при приеме внутрь
составляет 8 — 12 часов.
Кумуляции лекарственного средства не отмечается.
После введения подвергается интенсивному
метаболизму в печени. Распадается с образованием
ксантинола и никотиновой кислоты. Выводится с мочой,
главным образом, в виде метаболитов. У пациентов с
нарушением функции печени и почек, а также у пациентов
в возрасте старше 60 лет, отмечено замедление
элиминации ксантинола никотината и повышение его
биодоступности по сравнению с молодыми пациентами.

Показания:
Болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит,
облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей,
облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера),
диабетическая ангиопатия, сосудистые тромбозы и
эмболии, посттромбофлебитический синдром,
трофические язвы голеней, труднозаживающие раны,
пролежни, нарушения мозгового кровообращения,
синдром Меньера, атеросклероз коронарных сосудов,
атеросклероз сосудов головного мозга,
гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия,
внутриутробная и послеродовая асфиксия плода,
дерматозы вследствие нарушения трофики сосудистого
генеза, склеродермия, склередема Бушке.

Способы применения и дозы:
Взрослым внутрь после еды. Таблетки глотать, не
разжевывая. Начальная доза обычно составляет 1
таблетку (150 мг) 3 раза в сутки. При необходимости
разовую дозу увеличить до 2-3 таблеток (300-450 мг) 3
раза в сутки, затем, по мере улучшения состояния, дозу
снижать до 1 таблетки 2-3 раза в сутки. Максимальная
суточная доза при хорошей переносимости терапии
составляет 12 таблеток (1800 мг).
Взрослым внутримышечно вводят в дозе 300–900 мг
(2–6 мл раствора 150 мг/мл) в сутки ежедневно, в
течение 2–3 нед.
Взрослым внутривенно струйно медленно вводят, в дозе
1–2 мл раствора 150 мг/мл 1‒2 раза в сутки, в течение
5–10 дней (пациент должен находиться в
горизонтальном положении).
Взрослым внутривенно капельно вводят со скоростью
40–50 кап/мин. При острых нарушениях кровоснабжения
тканей 10 мл раствора 150 мг/мл (1500 мг) препарата
разводят в 200–500 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9
% раствора натрия хлорида и вводят капельно в течение
1,5–4 ч.
При длительном применении высоких доз препарата
возможно изменение толерантности к глюкозе. У
пациентов с сахарным диабетом необходимо регулярно
контролировать уровень глюкозы в крови.
У пациентов с имплантированным водителем ритма
рекомендуется снизить дозу препарата.
В период лечения рекомендуется избегать употребления
кофе и алкоголя.

Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная
гипотензия, тахикардия, в единичных случаях возможно
провоцирование приступов стенокардии, нарушений
ритма сердца, развития синдрома обкрадывания.
Со стороны иммунной системы: реакции
гиперчувствительности включая сыпь, крапивницу, зуд, в
единичных случаях — ангионевротический отек.
Со стороны центральной и периферической нервной
системы: головокружение, головная боль.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота,
диарея, анорексия, боль в животе, гастралгия.
Со стороны эндокринной системы: при длительном
применении высоких доз — снижение толерантности к
глюкозе.
Изменение показателей лабораторных исследований:
повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ,
ACT) в сыворотке крови, повышение активности
щелочной фосфатазы в сыворотке крови, повышение
содержания мочевой кислоты в сыворотке крови.
Прочие: ощущение жара, гиперемия кожных покровов
верхней части тела, ощущение покалывания кожи, общая
слабость, озноб (эти симптомы обычно исчезают через
10–20 минут и не требуют специального лечения).

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата,
острое кровотечение, острый инфаркт миокарда,
митральный стеноз, острая сердечная недостаточность,
хроническая сердечная недостаточность в стадии
декомпенсации, артериальная гипотензия, язвенная
болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе
обострения, острая почечная недостаточность, глаукома,
беременность, период лактации (грудного
вскармливания), детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью:
Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей:
Не применяется.

Передозировка:
Симптомы: резко выраженные артериальная гипотензия,
тахикардия, ощущение жара, покалывание и покраснение
кожных покровов головы и шеи, ощущение сдавливания в
голове, слабость, головокружение, обморок, тошнота,
рвота, диарея, гастралгия.
Лечение: пациента следует уложить; указанные
симптомы обычно проходят самостоятельно через 10-15
минут и не требуют специального лечения. Наличие
выраженной артериальной гипотензии требует
проведения симптоматической терапии.

Влияние на управление транспортом и
механизмами:
При применении ксантинола никотината возможны
головокружение, слабость и артериальная гипотензия, в
связи с этим в период лечения пациентам следует
избегать вождения автотранспорта и другой
деятельности, требующей высокой концентрации
внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие:
Во избежание резкого снижения артериального давления
препарат не следует назначать одновременно с
гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами,
альфа-адреноблокаторами, симпатолитиками,
ганглиоблокаторами, алкалоидами спорыньи). При
совместном применении с сердечными гликозидами
повышается риск развития брадикардии и аритмии.
Препарат также несовместим с ингибиторами МАО.
Усиливает антикоагулянтный эффект гепарина,
стрептокиназы, фибринолизина.
Одновременное употребление алкоголя может усилить
выраженность побочного действия Ксантинола
никотината.
Одновременное применение с ингибиторами ГМГ-КоА
редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития
миопатии и рабдомиолиза.
С осторожностью применять одновременно с
никотиновыми пластырями, поскольку увеличивается риск
нежелательных реакций (ощущения жара, приливов).