Цианокобаламин (Витамин B12)

МНН: Цианокобаламин
Фармакотерапевтическая группа:
Антианемические препараты.
Цианокобаламин и его производные.
Код ATX: B03BA01.

Фармакологическое действие:
Витамин B12, относится к группе водорастворимых
витаминов. Обладает высокой биологической
активностью. Необходим для нормального
кроветворения (способствует созреванию
эритроцитов). Участвует в процессах
трансметилирования, переносе водорода,
образовании метионина, нуклеиновых кислот, холина,
креатина. Способствует накоплению в эритроцитах
соединений, содержащих сульфгидрильные группы.
Оказывает благоприятное влияние на функцию печени
и нервной системы. Участвует в синтезе миелиновой
оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые
ощущения, связанные с поражением периферической
нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен
через активацию фолиевой кислоты. Активирует
свертывающую систему крови, в высоких дозах
вызывает повышение активности тромбопластина и
протромбина.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается из ЖКТ.
Метаболизируется в тканях, превращаясь в
коферментную форму — аденозилкобаламин, который
является активной формой цианокобаламина.
Выводится с желчью и с мочой.

Показания к применению:

хронические анемии, протекающие с дефицитом
цианокобаламина (болезнь Аддисона-Бирмера,
алиментарная макроцитарная анемия), а также в
комплексном лечении железодефицитной,
постгеморрагической и апластической анемий,
анемий, вызванных токсическими веществами и/или
лекарственными средствами;
заболевания нервной системы: полиневриты,
радикулиты, каузалгии и невралгии, неврит
тройничного нерва, боковой амиотрофический
склероз, травмы периферических нервов,
фуникулярный миелоз, детский церебральный
паралич, болезнь Дауна;
кожные заболевания: псориаз, фотодерматоз,
герпетиформный дерматит, атопический дерматит;
хронический гепатит, цирроз печени, печеночная
недостаточность;
острая лучевая болезнь.

Способ применения и дозы:
Вводят п/к, в/м, в/в и интралюмбально, а также внутрь.
Взрослые
П/к при анемии Аддисона-Бирмера — 100-200 мкг/сут через день;
При фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с
нарушением функции нервной системы — 400-500
мкг/сут в первую неделю — ежедневно, затем с
интервалами между введениями до 5-7 дней
(одновременно назначают фолиевую кислоту); в
период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут 2
раза в месяц, при наличии неврологических явлений —
200-400 мкг 2-4 раза в месяц.
При острой постгеморрагической и железодефицитной
анемии — 30-100 мкг 2-3 раза в неделю, при
апластической анемии — 100 мкг до наступления
клинико-гематологического улучшения.
При заболеваниях центральной и периферической
нервной системы, неврологических заболеваниях с
болевым синдромом вводят в возрастающих дозах — по
200-500 мкг/сут до купирования болевого синдрома,
затем по 100 мкг/сут в течение 2 недель.
При травматических поражениях периферической
нервной системы — 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.
При гепатитах и циррозах печени — по 30-60 мкг/сут
или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.
При острой лучевой болезни, диабетической
невропатии — 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.
При фуникулярном миелозе, боковом
амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе —
интралюмбально по 15-30 мкг, и при каждой
последующей инъекции дозу увеличивают (50, 100, 150,
200 мкг). Интралюмбально инъекции делают каждые 3
дня, всего на курс необходимо 8-10 инъекций. В период
ремиссии при отсутствии проявлений фуникулярного
миелоза для поддерживающей терапии назначают по
100 мкг дважды в месяц, при наличии неврологической
симптоматики — 200-400 мкг 2-4 раза в течение месяца.
Для устранения дефицита цианокобаламина вводят в/м
или в/в по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недель,
поддерживающая доза 1-2 мг от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц;
Продолжительность лечения устанавливается
индивидуально.

Дети
Вводят п/к в дозе 1 мкг/кг, максимальная суточная доза 100 мкг.
При алиментарной анемии и анемиях у недоношенных
детей — п/к 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней,
при апластической анемии — 100 мкг до наступления
клинико-гематологического улучшения.
При дистрофических состояниях после заболеваний,
болезни Дауна и детском церебральном параличе —
подкожно 15-30 мкг через день.
При гепатитах и циррозах печени водят 30-60 мкг/сут
или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

Противопоказания к применению:

гиперчувствительность;
тромбоэмболия, склонность к образованию тромбов, эритремия, эритроцитоз;
беременность, период лактации;
детский возраст до 3 лет;
болезнь Лебера, никотиновая амблиопия (усиливает риск нейродегенеративного поражения зрительного
нерва);
стенокардия напряжения ФК 3;
доброкачественные и злокачественные новообразования (за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12).

Применение при беременности и лактации:
Противопоказан при беременности и лактации.

Применение у детей:
Препарат может применяться у детей в возрасте старше 3 лет.

Побочное действие:
Гематологические нарушения: гиперкоагуляция.
Со стороны центральной нервной системы: редко –
состояние возбуждения, головная боль,
головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко –
кардиалгия, тахикардия.
Аллергические реакции: редко — крапивница, сыпь, зуд,
анафилактический шок, отек Квинке.
Местные реакции: боль, редко — уплотнение и некроз в
месте инъекции.
Прочие: акне, буллезная сыпь, экзема, отеки, тошнота,
потливость, слабость, лихорадка, диарея, красная
окраска мочи (за счет экскреции витамина В12), при
применении в высоких дозах — гиперкоагуляция,
нарушение пуринового обмена.

Передозировка:
При применении цианокобаламина в терапевтических
дозах о передозировке не сообщалось.
При передозировке возможны:
отек легких, застойная сердечная недостаточность,
тромбоз периферических сосудов, крапивница, реже —
анафилактический шок. Лечение симптоматическое.

Влияние на способность управлять транспортом или
другими механизмами:
Во время лечения необходимо воздерживаться от
вождения транспорта и занятий потенциально
опасными видами деятельности, требующими
повышенного внимания и скорости психомоторных
реакций.

Лекарственное взаимодействие:
Фармацевтически несовместим с аскорбиновой
кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация
цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином,
рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле
цианокобаламина ион кобальта разрушает др.
витамины).
Аминогликозиды, полимиксин, тетрациклины,
салицилаты, противоэпилептические лекарственные
средства, колхицин, препараты калия снижают
абсорбцию.
Цианокобаламин усиливает развитие аллергических
реакций, вызванных тиамином.
Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.
Нельзя сочетать с лекарственными средствами,
повышающими свертываемость крови.
При одновременном применении снижается
эффект цитамена.
Пероральные контрацептивы снижают концентрацию
цианокобаламина в крови. Антиметаболиты и
большинство антибиотиков меняют результаты
микробиологических исследований цианокобаламина.-