Никсар (Биластин)
МНН: Биластин.
Фармакотерапевтическая группа:
Прочие антигистаминные препараты для системного применения.
Код ATХ RO6AX29.
Фармакологические свойства:
Биластин — антигистаминное средство длительного
действия, не вызывающее седативного эффекта,
избирательно связывающееся с периферическими H1-
рецепторами и не связывающееся с M-холинорецепторами.
Терапевтический эффект наблюдается через 60 минут
после приема, антигистаминное действие сохраняется в
течение 24 часов. Возможно незначительное проникновение
через ГЭБ. Не оказывает антихолинергического действия.
Удлинения интервала QT на ЭКГ не наблюдается.
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Время
достижения Cmax составляет 80-90 минут. Биодоступность
при приеме внутрь составляет 61%. Одновременный прием
пищи снижает биодоступность на 30%. Связывание с
белками плазмы крови — 84-90%.
После однократного применения до 95% от принятой дозы
выводится в неизменном виде почками (28.3%) и с желчью
(66.5%). T1/2 — 14.5 ч.
При почечной недостаточности средней (СКФ 30–50
мл/мин/1,73 м2) и тяжелой (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2)
степени скорость элиминации биластина замедляется, что
может привести к увеличению концентрации в плазме
крови.
Показания:
Аллергический (сезонный и круглогодичный)
риноконъюнктивит — устранение или облегчение симптомов:
чихание, ощущение заложенности носа, зуд слизистой
оболочки носа, ринорея, ощущение жжения и зуда в глазах,
покраснение глаз, слезотечение;
Крапивница — устранение или уменьшение кожного зуда,
сыпи.
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки 1 раз в сутки,
за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.
С осторожностью:
У пациентов с почечной недостаточностью средней (СКФ
30-50 мл/мин/1,73 м2) и тяжелой (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2)
степени одновременное применение с ингибиторами P-gp
может приводить к повышению концентрации биластина в
плазме крови, что увеличивает риск возникновения
побочных эффектов. В связи с этим у пациентов с почечной
недостаточностью средней и тяжелой степени необходимо
соблюдать осторожность при одновременном применении
биластина с ингибиторами P-gp (например кетоконазол,
эритромицин, циклоспорин, ритонавир, дилтиазем).
Противопоказания:
- гиперчувствительность к биластину или к любому из
вспомогательных компонентов препарата; - детский возраст до 12 лет;
- беременность и период лактации.
Побочное действие:
Нарушения со стороны ЖКТ: сухость слизистой оболочки
рта, диарея, диспепсия, тошнота, боль в животе, гастрит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль,
головокружение, тревожность.
Нарушения обмена веществ: повышение аппетита,
увеличение массы тела.
Нарушения со стороны органа слуха: шум в ушах.
Прочие: герпетическое поражение полости рта, жажда,
повышенная утомляемость, астения, лихорадка,
увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови,
увеличение концентрации креатинина в плазме крови,
повышение активности печеночных ферментов — АСТ, АЛТ,
гамма-глутамилтрансферазы.
Передозировка:
Симптомы: головокружение, сонливость, головная боль,
тошнота. Серьезных побочных эффектов, в том числе,
значимого удлинения интервала QT, отмечено не было.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Специфического антидота нет.
Применение при беременности и в период лактации:
Не рекомендуется, в связи с отсутствием достаточных
данных о безопасности и эффективности.
Применение у детей:
Применение у детей в возрасте до 12 лет не
рекомендуется, в связи с отсутствием достаточных данных
о безопасности и эффективности.
Влияние на способность к управлению транспортными
средствами и механизмами:
Возможно головокружение.
Взаимодействие:
При одновременном применении биластина с кетоконазолом
или эритромицином концетрация биластина в крови
увеличивалась в 2-3 раза.
При одновременном применении биластина в дозе 20 мг и
дилтиазема в дозе 60 мг Сmax биластина увеличивалась на
50%. Подобные эффекты можно объяснить
взаимодействием на уровне белков-переносчиков (в т.ч. P-
gp), отвечающих за выведение ЛС из клеток кишечника,
субстратом которых является биластин. При
одновременном применении биластина и других ЛС,
являющихся субстратами или ингибиторами P-gp (например
циклоспорин), может увеличиваться концентрация
биластина в плазме крови.
Грейпфрутовый и другие фруктовые соки снижают
биодоступность биластина на 30%. Данное взаимодействие
обусловлено способностью фруктов подавлять активность
белка-переносчика органических анионов ОАТР1А2, для
которого биластин является субстратом. ЛС, являющиеся
субстратами или ингибиторами ОАТР1А2 (например
ритонавир или рифампицин), могут снижать концентрацию
биластина в плазме крови.
Биластин не усиливает действие этанола на ЦНС.
При одновременном применении биластина и лоразепама
усиление влияния лоразепама на ЦНС не выявлено.