Албендазол

МНН: Албендазол
Фармакотерапевтическая группа:
Противогельминтные препараты. Производные
бензимидазола
Код ATX: Р02СА03.

Фармакологическое действие:
Албендазол оказывает антигельминтное и
противопротозойное действие.
Избирательно ингибирует полимеризацию бета-тубулина,
нарушает активность цитоплазматической микротубулярной
системы клеток кишечного канала гельминтов; изменяет
течение биохимических процессов (подавляет утилизацию
глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и
других органелл в мышечных клетках круглых червей,
обусловливая их гибель. Наиболее эффективно влияет на
личиночные формы цестод — Echinococcus granulosus и
Taenia solium, нематод — Strongyloides stercolatis.
Плохо абсорбируется в ЖКТ, в неизмененном виде не
определяется в плазме крови, т.к. быстро превращается в
печени в первичный метаболит — албендазола сульфоксид,
обладающий антигельминтной активностью.
Биодоступность при пероральном введении низкая. Прием
жирной пищи повышает всасывание и Cmax (в 5 раз). Cmax
албендазола сульфоксида достигается через 2–5 ч, на 70%
связан с белками плазмы, проникает в значимых
количествах в желчь, печень, цереброспинальную
жидкость, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов.
Албендазола сульфоксид в печени превращается в
албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие
окисленные продукты. Т1/2 албендазола сульфоксида —
8-12 ч. Выводится в виде различных метаболитов с мочой.
При нарушении функции почек клиренс метаболитов не
изменяется. На фоне поражения печени биодоступность
повышается, Cmax албендазола сульфоксида
увеличивается в 2 раза, Т1/2 удлиняется. Индуцирует
цитохром P450 IA в клетках печени человека.

Показания:
Нематодозы:

• аскаридоз, возбудитель — круглый гельминт Ascaris
  lumbricoides;
• трихоцефалез (власоглав), возбудитель — круглый
  гельминт Trichocephalus trichiurus;
• энтеробиоз (острицы), возбудитель — круглый гельминт
  Enterobius vermicularis;
• анкилостомидозы (кривоголовки), возбудители —
  Ancylostoma duodenale и Necator americanus;
• трихинеллез, возбудитель — Trichinella spiralis;
• токсокароз, возбудитель — Тохосага canis;
• лямблиоз, возбудитель — Giardia intestinalis;
• стронгилоидоз (кишечная угрица), возбудитель — круглый
  гельминт Strongiloides stercoralis,
• смешанные инвазии.
  Цестодозы:
• тениоз, гименолепидоз;
• нейроцистицеркоз, возбудитель — Cysticercus cellulosus
  (личиночная стадия свиного цепня);
• гидатидозный эхинококкоз печени, легких, брюшины,
  возбудитель — Echinococcus granulosus (личиночная стадия
  собачьего ленточного червя);
• в качестве вспомогательного средства при хирургическом
  лечении альвеолярного эхинококкоза, возбудитель —
  Echinococcus multilocularis.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• патология сетчатки глаза;
• детский возраст до 1 года;
• беременность и лактация.

Способ применения и дозы:
Лечение албендазолом не требует применения клизм,
слабительных средств или специальной диеты.
Лекарственное средство принимают внутрь во время
приема пищи. Предпочтителен прием в одно и то же время
суток. У детей младше 4 лет и пациентов испытывающих
трудности с глотанием рекомендуется применять
лекарственное средство в форме суспензии.
Если через 3 недели не наступает выздоровление, то
следует назначить второй курс лечения.
Дозу препарата устанавливают индивидуально, в
зависимости от вида инвазии и массы тела пациента.
Максимальная суточная доза – 800 мг.
При нематодозах (в т. ч. аскаридозе, трихоцефалезе,
некаторозе)
Стандартная доза при лечении инвазии круглыми червями
для взрослых и детей с массой тела 60 кг и более – 400 мг
(20 мл суспензии) однократно.
Для взрослых и детей с массой тела менее 60 кг – 15 мг/кг
массы тела однократно. Детям от 1 до 2 лет назначают 200
мг (10 мл суспензии) однократно.
При энтеробиозе взрослые и дети старше 2 лет принимают
препарат в дозе 400 мг (20 мл суспензии) однократно.
Детям от 1 до 2 лет назначают 200 мг (10 мл суспензии)
однократно. При необходимости через 14 дней повторяют
курс лечения в той же дозе и в таком же режиме.
При стронгилоидозе, анкилостомидозе, тениозе,
гименолепидозе взрослые и дети старше 2 лет принимают
препарат в дозе 400 мг (20 мл суспензии) однократно в
течение 3 дней. Детям от 1 до 2 лет препарат назначают в
дозе 200 мг (10 мл суспензии) однократно. Через 7 дней
рекомендуется повторить курс лечения в тех же дозах. При
гименолепидозе рекомендуются повторные курсы через 2-3
недели.
При трихинеллезе препарат принимают по 400 мг (20 мл
суспензии) 2 раза в сутки в течение 10-14 дней. При
тяжелой инвазии и органных поражениях (миокардит,
пневмонит, менингоэнцефалит) принимаются также
глюкокортикостероиды и симптоматические средства.
При токсокарозе взрослые и дети старше 14 лет с массой
тела 60 кг и более принимают по 400 мг (20 мл суспензии) 2
раза в сутки в течение 10 дней; взрослые пациенты с
массой тела менее 60 кг – 200 мг (10 мл суспензии) 2 раза в
сутки в течение 10 дней; дети 2-14 лет принимают по 10
мг/кг 2 раза в сутки в течение 10 дней. Требуется
проведение повторных курсов лечения с интервалом в 2
недели/месяц. В процессе лечения необходим контроль
периферической крови (один раз в 5-7 дней) и
аминотрансфераз в эти же сроки.
При лямблиозе: 400 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.
Детям с массой тела менее 10 кг – 200 мг 1 раз в сутки в
течение 5 дней.
При смешанных инвазиях препарат принимают по 400 мг 2
раза в сутки в течение 3 дней.
При необходимости курс лечения можно повторить через 1
месяц.
При нейроцистицеркозе и гидатидозном эхинококкозе
пациенты с массой тела 60 кг и более принимают по 400 мг
(20 мл суспензии) 2 раза в сутки, с массой тела менее 60 кг
– из расчета 15 мг /кг массы тела в сутки в 2 приема;
максимальная суточная доза 800 – мг. Курс лечения при
нейроцистицеркозе – 28-30 дней, при эхинококкозе – 3 цикла
по 28 дней с 14-дневным перерывом между циклами.
При лечении альвеолярного эхинококкоза албендазол
является дополнительным средством. Дозы и режим
назначения препарата такие же, как и при гидатидозном
эхинококкозе. Продолжительность и курс лечения
определяются состоянием пациента и переносимостью
препарата.

Особые указания:
У женщин детородного возраста перед началом лечения
проводят тест на отсутствие беременности. Во время
терапии обязательна надежная контрацепция.
У детей следует, по возможности, избегать применения
высоких доз албендазола в течение длительного времени.
Пациенты, получающие высокие дозы, должны находиться
под тщательным наблюдением, при постоянном контроле
состояния крови и функций печени. Необходимо
прекращение терапии при развитии лейкопении.
Возможно слабое или умеренное повышение активности
печеночных ферментов при продолжительном приеме
лекарственного средства, которое нормализируется после
прекращения приема. Определение показателей функции
печени следует проводить перед началом каждого цикла
лечения и каждые 2 нед в течение лечения. Если
активность печеночных трансаминаз увеличивается в 2
раза и более, албендазол следует отменить. Лечение
повторяют, когда показатели функции печени возвратятся к
норме.
Албендазол может вызывать угнетение костного мозга,
поэтому следует проводить анализы крови пациента как в
начале лечения, так и каждые 2 нед в течение 28-дневного
цикла лечения. Пациенты с заболеванием печени, включая
печеночный эхинококкоз, более склонны к угнетению
костного мозга, в результате чего возникает панцитопения,
апластическая анемия, агранулоцитоз и лейкопения, что
обусловливает необходимость тщательного контроля
показателей крови. В случае возникновения значительного
снижения показателей крови лечение следует прекратить.
Лечение албендазолом может обнаружить наличие уже
существующего нейроцистицеркоза, особенно на
территориях с высоким уровнем инфицирования штаммами
Taenia solium. У пациентов могут возникать неврологические
симптомы, например, судороги, повышение
внутричерепного давления и фокальные симптомы
вследствие воспалительной реакции, вы-званной гибелью
паразитов в мозгу. Симптомы могут возникнуть сразу после
лечения, поэтому следует немедленно начать
соответствующую терапию кортикостероидами и
противосудорожными лекарственными средствами.
Цистицеркоз может, в редких случаях, затрагивать сетчатку
глаза. Если такие повреждения визуализируются,
необходимость в проведении терапии цистицеркоза следует
сопоставлять с возможностью повреждения сетчатки,
вызванного албендазол-индуцированными изменениями в
сетчатке.
Для предотвращения возникновения случаев повышения
церебрального давления в течение первой недели лечения
рекомендуется применять пероральные или внутривенные
кортикостероиды.

Побочное действие:
Со стороны органов пищеварения: абдоминальная боль,
тошнота, рвота, повышение активности печеночных
трансаминаз.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение,
менингеальные симптомы.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения,
гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения,
панцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение
функции почек, острая почечная недостаточность.
Прочие: гипертермия, повышение АД, алопеция.

Передозировка:
Симптомы: усиление дозозависимых нежелательных
реакций.
Лечение: промывание желудка, применение активированного
угля, симптоматическая терапия.

Применение при беременности и лактации:
Противопоказано применение при беременности и в период
лактации (грудного вскармливания).
У женщин детородного возраста перед началом лечения
проводят тест на отсутствие беременности. Рекомендуется
использовать негормональные методы
контрацепции. В экспериментальных исследованиях на
животных показана тератогенность албендазола.

Применение у детей:
Противопоказано применение у детей в возрасте до 1 года.
У детей следует, по возможности, избегать применения
высоких доз албендазола в течение длительного времени.

Влияние на способность к управлению транспортом и
механизмами:
Необходимо соблюдать осторожность при управлении
транспортом и механизмами, в связи с возможностью
развития головокружений.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами:
Установлено, что албендазол индуцирует печеночные
ферменты системы цитохрома Р450, ответственной за его
метаболизм.
Лекарственные средства, которые могут уменьшить
эффективность албендазола:
– противосудорожные (например, фенитоин: фосфенитон,
карбамазепин, фенобарбитал, примидон);
– левамизол;
– ритонавир.
Лекарственные средства, которые могут увеличивать
уровни активных метаболитов албендазола, и при
использовании которых необходимо проводить мониторинг
за возможным увеличением побочных эффектов
албендазола:
– циметидин;
– дексаметазон (непрерывное использование повышает
уровни метаболитов албендазола на 50 %);
– празиквантел;
– теофиллин.
Грейпфрутовый сок также увеличивает уровень
албендазола сульфоксида в плазме.