Зопиклон — Сомнол, Соннат, Нормасон, Сонекс

Аналоги: Имован, Пиклон, Релаксон, Сонован, Торсон

МНН: Зопиклон
Фармакотерапевтическая группа:
Снотворные и седативные средства.
Бензодиазепиноподобные средства.
Код ATX: N05CF01.

Фармакологические свойства:
Зопиклон является представителем группы психотропных
средств — циклопирролонов, родственных производных
бензодиазепина. Фармакологические эффекты зопиклона:
снотворный, седативный, анксиолитический,
противосудорожный, миорелаксантный. Под действием
зопиклона уменьшается время засыпания, частота ночных и
ранних пробуждений, увеличивается продолжительность сна
и улучшается качество сна и пробуждения.

Показания к применению:
Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные
пробуждения, раннее пробуждение), преходящая,
ситуационная и хроническая бессонница.
Нарушения сна при психических расстройствах.
Не рекомендуется длительное или непрерывное
использование Зопиклона.
При курсовом лечении всегда следует применять
наименьшую эффективную дозу препарата.

Противопоказания:
повышенная чувствительность к зопиклону или к любому из
вспомогательных компонентов;
миастения;
тяжелая дыхательная недостаточность;
синдром ночных апноэ;
тяжелая печеночная недостаточность;
беременность и лактация;
детский возраст до 18 лет;
врожденная непереносимость лактозы, дефицит Lapp
лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы:
Внутрь. Доза и продолжительность лечения определяется
индивидуально. Средняя доза 7,5 мг однократно, на ночь.
Максимальная доза 15 мг в сутки.
Пациентам старше 65 лет, больным с заболеваниями печени
или хронической дыхательной недостаточностью
рекомендуется половинная доза (3,75 мг).
Курс лечения: от нескольких дней до 4 нед.

Побочное действие:
Наиболее частый побочный эффект при применении
горький или металлический вкус во рту.
Частота возникновения побочных реакций указана как: очень
часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000
до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко
(<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить
частоту по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: очень редко —
ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Нарушения психики: нечасто — ночные кошмары,
возбуждение; редко — спутанность сознания, снижение
либидо, раздражительность, агрессивность, галлюцинации;
частота неизвестна — беспокойство, бред, гневливость,
подавленное настроение, неадекватное поведение
(возможно, связанное с амнезией) и сомнамбулизм,
зависимость, синдром отмены.
Со стороны нервной системы: часто — дисгевзия (горький
вкус во рту), остаточная сонливость; нечасто —
головокружение, головная боль; редко — антеградная амнезия
(риск возрастает при увеличении дозы; в отдельных случаях
дополнительно можно наблюдать нарушения поведения);
частота неизвестна — атаксия, парестезии.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна — диплопия.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и
средостения: редко — одышка, частота неизвестна — угнетение
дыхания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во
рту, нечасто — тошнота, рвота; частота неизвестна —
диспепсия.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — легкое
или умеренное повышение уровня трансаминаз и/или
щелочной фосфатазы в плазме.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — крапивница
или сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной
ткани: частота неизвестна — мышечная слабость.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота
неизвестна — слабость.
Травмы, интоксикации, осложнения манипуляций: редкие —
падения (преимущественно у пациентов пожилого возраста).
Имеются сообщения, что после прекращения приема
зопиклона развивается абстинентный синдром, симптомы
которого варьируют и могут проявляться в виде
«рикошетной» бессонницы, болей в мышцах, беспокойства,
тремора, потливости, возбуждения, спутанности сознания,
головной боли, сердцебиения, тахикардии, делирия,
галлюцинаций, кошмаров, приступов паники, мышечных
судорог, желудочно-кишечных расстройств и
раздражительности. В тяжелых случаях могут возникнуть
следующие симптомы: дереализация, деперсонализации,
гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях,
повышенная чувствительность к свету и шуму, тактильная
гиперестезия, галлюцинации. В очень редких случаях
возможны судороги.
В случае возникновения ши усугубления любого побочного
эффекта, независимо от того, описан он в этом разделе или
нет, следует немедленно обратиться к врачу.

Передозировка:
Симптомы передозировки зависят от принятой дозы и
проявляются признаками угнетения
центральной нервной системы от сонливости до развития
коматозного состояния. В легких случаях передозировка
сопровождается сонливостью, спутанностью сознания,
летаргией; в более тяжелых появляется атаксия, гипотония,
метгемоглобинемия, угнетение дыхания и кома.
Передозировка не представляет собой угрозы для жизни,
кроме ситуации сочетания с алкоголем и лекарственными
средствами, угнетающими ЦНС.
Наличие сопутствующих заболеваний и ослабленное
состояние пациента могут способствовать выраженности
симптомов, что в редких случаях может привести к
летальному исходу.
Лечение. В течение часа после передозировки зопиклона
необходимо промыть желудок, дать активированный уголь.
При необходимости рекомендуется симптоматическая и
поддерживающая терапия в условиях стационара с
мониторингом дыхательной и сердечнососудистой
деятельности.
В тяжелых случаях в качестве антидота можно использовать
антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Он
имеет короткий период полувыведения (около часа).
Флумазенил нельзя использовать в случаях смешанной
передозировки или как диагностическое средство.
Гемодиализ при передозировке не эффективен в связи с
большим объемом распределения зопиклона.

Меры предосторожности:
Всегда, когда это возможно, необходимо установить причину
бессонницы и перед назначением снотворного средства
следует устранить возможные провоцирующие факторы.
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты не
назначаются как главные препараты в лечении психозов.
Для уменьшения риска симптомов отмены препарата лечение
зопиклоном должно быть кратковременным или с
перерывами.
Группы высокого риска:
наибольшую осторожность следует соблюдать в случаях,
если в анамнезе имеется алкоголизм или
привыкание/зависимость от других веществ;
пациенты с нарушениями функции печени, т.к.
бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты при
тяжелой печеночной недостаточности могут ускорить
развитие энцефалопатии, поэтому в этом случае они
противопоказаны;
пациенты с дыхательной недостаточностью, т.к.
бензодиазепины и их производные угнетающе влияют на
дыхательный центр (беспокойство и тревога могут быть
предвестниками дыхательной декомпенсации);
пациенты пожилого возраста, т.к. миорелаксирующее и
седативное действие могут привести к травмам в результате
падения.
Риск зависимости
Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно
длительное, даже в терапевтических дозах может привести к
возникновению физической и психической зависимости.
Риск зависимости возрастает при наличии следующих
факторов:
превышение рекомендуемой дозы зопиклона (7,5 мг);
увеличение продолжительности лечения (более 4-х недель);
злоупотребление алкоголем и/или прием других психотропных
лекарственных средств;
тревожность.
Если у пациента сформировалась физическая зависимость,
то внезапное прекращение приема Зопиклона может
привести к развитию абстинентного синдрома: головная боль,
боли в мышцах, тревожность, беспокойство, напряжение,
раздражительность, спутанность сознания. В более тяжелых
случаях могут появиться симптомы: дереализация,
деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях,
повышенная чувствительность к свету, шуму и
прикосновению, галлюцинации или эпилептические припадки.
После прекращения лечения симптомы абстиненции могут
проявиться в течение нескольких дней. При длительности
лечения ЗОПИКЛОНОМ не более 4 недель вероятность
развития симптомов отмены минимальна. Отменять препарат
рекомендуется постепенно.
Депрессия
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты
нельзя применять в монотерапии депрессии и лечении
тревоги, вызванной депрессией, так как они могут побуждать
к суициду.
Толерантность
При применении бензодиазепинов и их производных после
многократного применения в течение нескольких недель
возможна некоторая потеря эффективности. У пациентов,
принимавших зопиклон не более 4 недель, случаи привыкания
не отмечены. При развитии толерантности нельзя
увеличивать дозу препарата.
Феномен «отдачи»
При прекращении терапии бензодиазепинами и их
производными в усиленной форме может возобновиться
бессонница, появиться тревога, беспокойство, изменения
настроения. Появлению синдрома способствуют длительное
лечение или резкое прекращение лечения. В связи с этим при
завершении лечения рекомендуется дозу препарата снижать
постепенно и информировать об этом пациента.
Амнезия
Редко может встречаться антеградная амнезия, особенно
при прерывании сна или после длительного промежутка
времени между приемом таблетки и отходом ко сну. Для
снижения риска появления антеградной амнезии следует
принимать ЗОПИКЛОН непосредственно перед сном и
обеспечить условия для 7-8 часового непрерывного сна.
Сомнамбулизм и связанное с ним поведение
У пациентов, принявших зопиклон и не полностью
проснувшихся, отмечены случаи хождения во сне и
связанного с ним поведения (например, приготовление и
прием пищи, разговоры по телефону, управление
автомобилем) с последующей амнезией. Одновременное
применение с зопиклоном лекарственных средств,
угнетающих ЦНС, употребление алкоголя, превышение
рекомендуемых доз повышает риск развития данного
нарушения. Пациентам, которые сообщают о таком
расстройстве поведения, препарат следует отменить.
Другие психические и парадоксальные реакции:
При лечении зопиклоном у некоторых пациентов,
преимущественно пожилого возраста, были
зарегистрированы парадоксальные реакции: усиление
бессонницы, ночные кошмары, беспокойство, возбуждение,
раздражительность, агрессивность, приступы гнева, делирий,
галлюцинации, онирический делирий, спутанность сознания,
психотические симптомы, неадекватное поведение и другие
поведенческие расстройства. При возникновении таких
реакций ЗОПИКЛОН отменяют.
Риск кумуляции
Бензодиазепины и их аналоги находятся в организме в
течение времени, равного 5 периодам полувыведения. У
пациентов с нарушенной функцией печени и лиц пожилого
возраста Т/2 может значительно увеличиться. При повторных
приемах концентрация зопиклона и его метаболитов в плазме
крови бывает выше и стадия насыщения достигается позже.
Эффективность и безопасность препарата можно оценить
после достижения стадии насыщения. Возможно потребуется
коррекция дозы.
Несмотря на то, что у пациентов с нарушением функции почек
не выявлено кумуляции зопиклона при длительном приеме,
дозу препарата уменьшают в 2 раза.
Во время лечения Зопиклоном нельзя употреблять
алкоголь, а также следует избегать приема лекарственных
средств, содержащих этанол.

Беременность и лактации:
Противопоказано при беременности и лактации

Применение у детей:
Зопиклон противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

Влияние на способность управления транспортными
средствами и другими сложными механизмами:
Зопиклон существенно влияет на способность управлять
транспортными средствами и обслуживать механизмы, так
как вызывает седацию, уменьшение способности
концентрироваться, нечеткое зрение и нарушение мышечной
деятельности.

Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении с алкоголем усиливается
седативный эффект бензодиазепинов или
бензодиазепиноподобных препаратов.
Одновременное применение с препаратами, угнетающими
ЦНС (производные морфина — болеутоляющие средства,
средства против кашля и терапия замены), антидепрессанты и
Hiпротивогистаминные средства с седативным действием,
противотревожные средства, нейролептические средства,
клонидин и его аналоги, талидомид, клозапин- увеличен риск
угнетения дыхания; при передозировке возможен летальный исход.
Так как зопиклон метаболизируется с помощью системы
цитохрома Р450, при совместном применении с
ингибиторами CYP3A4, например, эритромицином,
кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом и
ритонавиром, уровень зопиклона в плазме может
увеличиться. При одновременном применении с
ингибиторами CYP3A4 необходимо понижение
дозы зопиклона.
Наоборот, при одновременном применении с индукторами
CYP3A4, такими как рифампицин, фенитоин, препараты
зверобоя, уровень зопиклона в плазме может уменьшится.
При одновременном применении с индукторами CYP3A4
может потребоваться повышение дозы зопиклона.