Осельтамивир

Аналоги: Гриптера, Инфлюцеин, Номидес, Осетафлю, Ринивира, Сельтавир, Тамифлю, Флустоп

МНН: Осельтамивир
Фармакотерапевтическая группа:
Противовирусные средства для системного применения.
Ингибиторы нейраминидазы.
Код АТХ: J05АН02.

Фармакологическое действие:
Осельтамивира фосфат является пролекарством активного
метаболита (осельтамивира карбоксилата). Активный
метаболит является селективным ингибитором
нейраминидазы вируса — гликопротеиновых ферментов,
находящихся на поверхности вириона. Активность вирусного
фермента нейраминидазы важна для освобождения
образованных вирусных частиц из инфицированных клеток и
дальнейшего распространения вируса в организме.
Осельтамивира карбоксилат in vitro ингибирует
нейраминидазы вирусов гриппа А и В. Осельтамивира
фосфат ингибирует рост вируса гриппа и подавляет его
репликацию in vitro. Пероральный прием осельтамивира
ингибирует репликацию и патогенность in vivo вирусов гриппа
А и В в испытаниях моделей гриппа на животных, при дозах,
аналогичных приему человеком 75 мг 2 раза в день.
Противовирусная активность осельтамивира в отношении
гриппа А и В была подтверждена экспериментальными
исследованиями с провокационными пробами у здоровых
добровольцев.
Фармакокинетика
После приема внутрь практически полностью всасывается
из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает
эффектом «первого прохождения» через печень. Под
действием кишечных и печеночных эстераз превращается в
активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в
системный кровоток в виде активного метаболита,
менее 5% в виде исходного вещества. Плазменные концентрации, как
пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны
дозе. Средний Vd активного метаболита — 23 л. Связывание
с белками плазмы — 3%. Выводится в виде активного
метаболита преимущественно почками путем клубочковой
фильтрации и канальцевой секреции.
T1/2 осельтамивира 1-3 ч

Показания к применению:
Грипп типов А и В.
Осельтамивир не является заменителем вакцины против
гриппа. Применение Осельтамивира не должно влиять на
определение лиц для ежегодной вакцинации против гриппа.
Защита от гриппа длится только во время приема
Осельтамивира. Решение о применении Осельтамивира для
лечения и профилактики должны приниматься с учетом
данных о циркулирующих вирусах гриппа

Способ применения и дозы:
Лечение начинать как можно раньше, но не позднее 2 суток
от момента развития симптомов гриппа.
Профилактику проводить как можно раньше, но не позднее 2
суток от момента контакта с больным.
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослые и дети старше 12 лет (при массе тела более 40 кг)
Лечение
По 75 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
Профилактика
После контакта с больным гриппом по 75 мг 1 раз в день в
течение 10 дней.
Для профилактики гриппа во время вспышки эпидемии в
сообществе рекомендовано применение 75 мг 1раз в день
до 6 недель.
Для пациентов с иммунодефицитом рассматривается
возможность продления сезонной профилактики до 12
недель.

Дети от 1 года до 12 лет (суспензия)
Лечение
Масса тела Рек. доза в течение 5 дней
10-15 кг 30 мг два раза в день
16-23 кг 45 мг два раза в день
24-40 кг 60 мг два раза в день
более 40 кг 75 мг два раза в день

Постконтактная профилактика
Масса тела Рек. доза в течение 10 дней
10-15 кг 30 мг один раз в день
16-23 кг 45 мг один раз в день
24-40 кг 60 мг один раз в день
более 40 кг 75 мг один раз в день

Дети в возрасте до 1 года (суспензия)
Лечение: 3 мг на кг массы тела — 2 раза в день в течение 5 дней.
Постконтактная профилактика: 3 мг на кг массы тела — 1 раз
в день в течение 10 дней

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны ЦНС:
бессонница, головокружение, головная боль.
Со стороны дыхательной системы:
заложенность носа, боль в горле, кашель.
Прочие:
чувство усталости, слабость.

Противопоказания к применению:
Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина
менее 10 мл/мин), повышенная чувствительность к
активному веществу или компонентам препарата.

Применение при беременности и в период лактации:
C осторожностью применять при беременности и в период
лактации.

Применение у детей:
C осторожностью применять у детей.

Применение при нарушениях функции печени:
C осторожностью применять при печеночной
недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек:
Противопоказан при хронической почечной недостаточности
(клиренс креатинина менее 10 мл/мин). У пациентов с
клиренсом креатинина 10-60 мл/мин суточную дозу
уменьшают в 2 раза.

Влияние на способность управлять транспортом и работать
с механизмами:
Не влияет.

Лекарственное взаимодействие:
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую
секрецию увеличивают концентрацию активного метаболита
вследствие торможения процесса активной канальцевой
фильтрации в почках.