Моксонидин — Физиотенз, Моксарел, Моксогамма, Стопкриз

Аналоги:  Моксодин, Моксонитекс, Тензотран, Физиотенз, Моксарел, Моксогамма, Стопкриз

МНН: Моксонидин
Фармакотерапевтическая группа:
Антигипертензивные средства. Антиадренергические
средства центрального действия. Агонисты
имидазолиновых рецепторов.
Код АТХ: С02АС05.

Фармакологическое действие:
Моксонидин обладает сильным антигипертензивным
действиет. Моксонидин связывается с I1-
имидазолиновыми рецепторами и в меньшей степени с
α2-адренорецепторами в продолговатом мозге, что
приводит к снижению активности симпатических нервов.
Моксонидин отличается от других известных
антигипертензивных средств центрального действия
тем, что он обладает лишь слабым сродством к
центральным α2-адренорецепторам, по сравнению с I1-
имидазолиновыми рецептороми; α2-адренорецепторы
считаются молекулярной мишенью, через которую
осуществляются наиболее распространенные побочные
эффекты антигипертензивных агентов центрального
действия, такие как седативный эффект и сухость во рту.
В организме человека, моксонидин приводит к
снижению системного сосудистого сопротивления и,
следовательно, артериального давления.
После приема внутрь всасывание моксонидина
составляет около 90% пероральной дозы, он не
подвергается метаболизму первого прохождения через
печень, и его биодоступность составляет 88%. Прием
пищи не влияет на фармакокинетику моксонидина.
Время достижения Cmax — около 1 ч. Основной
метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин
и производные гуанидина. Т1/2 моксонидина и
метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В
течение 24 ч более 90% моксонидина выводится
почками. Моксонидин и его метаболиты в течении
первых 24 ч после приема почти полностью выводятся
через почки — более 90%.

Показания к применению:
Артериальная гипертензия.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам
препарата; синдром слабости синусового узла,
синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III
степени, выраженная брадикардия (частота сердечных
сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин),
хроническая сердечная недостаточность III и IV класса
(по классификации NYHA), ангионевротический отек в
анамнезе, тяжелая печеночная недостаточность,
нестабильная стенокардия, хроническая почечная
недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин,
креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет
(эффективность и безопасность не установлены),
период лактации, беременность, одновременный прием
с трициклическими антидепрессантами. Наследственная
непереносимость галактозы, дефицит лактазы или
мальабсорбция глюкозы-галактозы.
С осторожностью
Болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия,
глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота,
болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени,
хроническая почечная недостаточность (клиренс
креатинина более 30, но менее 60),
цереброваскулярные заболевания, после
перенесенного инфаркта миокарда, хроническая
сердечная недостаточность I и II класс (по
классификации NYHA), больным, находящимся на
гемодиализе; из-за недостатка опыта применения –
умеренная печёночная недостаточность (более 9
баллов по классификации Чайлд-Пью).

Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая
достаточным количеством жидкости.
В большинстве случаев начальная доза моксонидина
составляет 0,2 мг в сутки в один прием,
предпочтительнее в утренние часы. При
недостаточности терапевтического эффекта дозу
можно увеличить после 3 недель терапии до 0,4 мг в
сутки за 2 приема или однократно.
Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг.
Максимальная суточная доза, которую следует
разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.
Резкое прекращение приема моксонидина не
рекомендуется. Прием моксонидина следует
прекращать постепенно в течение 2 недель.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью
(СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не должны
быть превышены разовая доза моксонидина 0,2 мг и
суточная доза моксонидина 0,4 мг.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная
доза составляет 0,2 мг в сутки. В случае необходимости
и при хорошей переносимости доза может быть
увеличена до 0,4 мг в сутки.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек
рекомендации по дозировке такие же как и для
взрослых пациентов.

Побочное действие:
Указанную ниже частоту нежелательных реакций
определяли, используя следующую шкалу: очень часто
(> 1/10), часто (> 1/100 — < 1/10), нечасто (> 1/1000 — <
1/100), неизвестно (нельзя определить на основании
имеющихся данных).
Особенно в начале терапии наиболее частыми
побочными реакциями были: сухость во рту,
головокружение, головная боль, астения и сонливость.
Интенсивность и частота побочных эффектов
уменьшается при повторном приеме.
Со стороны центральной нервной системы: часто –
головная боль, головокружение, сонливость,
рассеянность, угнетение сознания; нечасто – обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто –
вазодилатация; нечасто – брадикардия; иногда –
чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия,
парестезии конечностей, нарушения периферической
циркуляции, синдром Рейно.
Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто – шум в ушах.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто –
сухость во рту; часто – диарея, рвота, диспепсические
расстройства.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой
клетчатки: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто –
ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы и
соединительной ткани: часто – боль в спине; нечасто –
боль в шее.
Психические нарушения: часто – нарушения сна,
затруднения концентрации внимания; нечасто –
раздражительность.
Нарушения зрения: иногда – сухость глаза, ощущение
жжения глаза.
Эндокринные нарушения: иногда – гинекомастия,
импотенция и снижение либидо.
Общие: иногда – отеки различной локализации,
слабость в ногах, анорексия, боль в области
околоушных желез.

Передозировка:
Симптомы: головная боль, седативный эффект,
сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД,
головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость
во рту, рвота, усталость и боль в желудке.
Потенциально возможны также кратковременное
повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: специфического антидота не существует. В
случае снижения артериального давления
рекомендуется восстановление объема циркулирующей
крови за счет введения жидкости и введение допамина.
Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут
уменьшать или устранять парадоксальную
артериальную гипертензию при передозировке
моксонидином.

Особые указания:
При необходимости отмены одновременно
принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина,
сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через
несколько дней моксонидин.
Не рекомендуется назначать трициклические
антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Во время лечения необходим регулярный контроль
артериального давления, ЧСС и ЭКГ.
Прекращать прием моксонидина следует постепенно.

Применение при беременности и лактации:
Противопоказано при беременности и лактации.

Применение у детей:
Противопоказано детям в возраст до 18 лет
(эффективность и безопасность не установлены).

Влияние на управление транспортом и механизмами:
В период лечения необходимо воздерживаться от
вождения транспорта и занятий потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных
реакций.

Лекарственное взаимодействие:
Одновременный прием других антигипертензивных
препаратов усиливает гипотензивный эффект
моксонидина.
Поскольку трициклические антидепрессанты могут
снижать эффект антигипертензивных препаратов
центрального действия, совместный прием
трициклических антидепрессантов с моксонидином не
рекомендуется.
Моксонидин может усиливать эффект трициклических
антидепрессантов (одновременного назначения
следует избегать), транквилизаторов, алкоголя,
седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные
когнитивные функции у пациентов, получающих
лоразепам. Назначение моксонидина совместно с
бензодиазепинами может сопровождаться усилением
седативного эффекта последних.
Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Не
могут быть исключены взаимодействия с другими
лекарственными средствами, элиминирующимися путем
канальцевой секреции.
При одновременном пероральном приеме с
глибенкламидом биодоступность глибенкламида
снижается на 11%.