Лименда (метронидазол+миконазол) — свечи вагинальные (инструкция по применению)

МНН: Метронидазол+миконазол. 

Состав: 
Суппозиторий вагинальный содержит 
Активные вещества: метронидазол 750 мг, 
миконазола нитрат 200 мг. 
Вспомогательное вещество: витепсол S55 

Фармакотерапевтическая группа: 
Антисептики и противомикробные препараты для лечения 
гинекологических заболеваний. 
Комбинации производных имидазола. 
Код АТХ: G01AF20. 

Фармакологическое действие: 
Лименда — комбинированный препарат с 
противопротозойным, противогрибковым и 
антибактериальным действием. 
Содержит метронидазол и миконазол. 
Действие заключается в биохимическом
восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола
внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных
микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-
нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки
микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот,
что ведет к гибели бактерий. Метронидазол проявляет
высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis,
Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica,
Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в
т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides
ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus),
Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella
bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых
грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp.,
Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.,
Mobiluncus spp.).
Миконазол оказывает противогрибковое и антибактериальное
действие. Наиболее чувствительны к миконазолу являются
дерматомицеты и дрожжи. Активен в отношении возбудителя
разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей
некоторых дерматомикозов (Candida albicans, Trichophyton,
Epidermophyton floccosum, Microsporum). Проявляет
активность в отношении Coccidioides immitis, Aspergillus spp.,
Dimorphons fungi, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum,
Torulopsis glabrata, Pseudallescheria boydii, а также в
отношении некоторых грамположительных микроорганизмов,
включая стафилококки и стрептококки. Фунгицидный и
фунгистатический эффект миконазола обусловлен
ингибированием биосинтеза эргостерола оболочки и
плазматических мембран грибов, изменением
липидного состава и проницаемости клеточной стенки,
вызывая гибель клетки гриба.
Фармакокинетика
Метронидазол
Всасывание и распределение
При интравагинальном применении метронидазол
абсорбируется в системный кровоток. Cmax метронидазола в
крови определяется через 6-12 ч и составляет примерно 50%
от той Cmax, которая достигается (через 1-3 ч) после
однократного приема эквивалентной дозы метронидазола внутрь.
Связывание с белками плазмы — менее 20%. Метронидазол
проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит
через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования,
окисления и глюкуронизации. Активность основного
метаболита (2-оксиметронидазола) составляет 30%
активности исходного соединения.
Выводится почками — 60-80% дозы препарата системного
действия (20% этого количества в неизмененном виде).
Метаболит метронидазола, 2-оксиметронидазол, окрашивает
мочу в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия
водорастворимого пигмента, образующегося в результате
метаболизма метронидазола. Через кишечник выводится
6-15% дозы препарата системного действия.
Миконазол
Системная абсорбция миконазола после интравагинального
применения низкая. Быстро разрушается в печени.
Гистогематические барьеры преодолевает плохо. Через 8 ч
после применения препарата 90% миконазола все еще
присутствует во влагалище. Неизмененный миконазол не
обнаруживается ни в плазме, ни в моче.

Показания:
вагинальный кандидоз;
бактериальный вагиноз;
трихомонадный вагинит;
вагиниты, вызванные смешанными инфекциями.

Противопоказания:
гиперчувствительность к компонентам препарата;
тяжелые нарушения функции печени;
органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
порфирия;
лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
1 триместр беременности;
период лактации;
девственность;
возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и
безопасности).

Способ применения и дозы:
Препарат вводят интравагинально по 1 вагинальному
суппозиторию на ночь в течение 7 дней.
При рецидивирующих вагинитах или вагинитах, резистентных
к другим видам лечения, препарат Лименда следует
применять в течение 14 дней.
Вагинальные суппозитории следует вводить глубоко во
влагалище с помощью одноразовых напальчников,
содержащихся в упаковке.
Для пожилых пациенток старше 65 лет коррекции режима
дозирования не требуется.

Побочное действие:
Местные реакции: вагинальный зуд, жжение и раздражение
слизистой оболочки влагалища и усиление отечности. Из-за
воспаления слизистой оболочки влагалища при вагините
раздражение может усиливаться после введения первого
суппозитория или к третьему дню лечения. Эти осложнения
быстро исчезают по мере продолжения лечения. При сильном
раздражении лечение следует прекратить.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость,
головокружение, головная боль.
Со стороны ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, боли или
спазмы в животе, диарея, запор, изменение вкусовых
ощущений, сухость во рту, металлический привкус во рту.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения,
повышение печеночных ферментов и глюкозы в крови.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание
мочи в красно-коричневый цвет за счет метаболита
метронидазола 2-оксиметронидазола.

Применение при беременности и лактации:
Беременность
Препарат можно применять после I триместра беременности
под наблюдением врача при условии, что предполагаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание,
поскольку метронидазол проникает в грудное молоко.
Кормление грудью можно возобновить через 24-48 ч после
окончания лечения.

Применение у детей:
Противопоказано применение у детей и подростков в
возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по
эффективности и безопасности в этой группе.

Особые указания:
Только для интравагинального применения! Не проглатывать
и не применять другим способом! Препарат Лименда не
рекомендован для применения у девственниц.
У пациенток с трихомонадным вагинитом необходимо
одновременное лечение полового партнера. В период
лечения рекомендуется воздержаться от половых контактов.
Необходимо избегать приема алкоголя во время лечения и, по
крайней мере, в течение 24-48 ч после окончания курса ввиду
возможных дисульфирамоподобных реакций.
При лечении гинекологическими лекарственными формами,
содержащими миконазол, эффективность латексных средств
защиты (презервативов или диафрагм) может снижаться. По
этой причине не следует применять препарат Лименда
одновременно с использованием латексного презерватива
или латексной диафрагмы.

Влияние на управление транспортными средствами и механизмами:
Учитывая возможные нежелательные реакции, необходимо
соблюдать осторожность при управлении транспортом и
работах с потенциально опасными механизмами.

Передозировка:
Данные относительно передозировки при интравагинальном
применении метронидазола отсутствуют. После введения во
влагалище метронидазол может всасываться в количествах,
достаточных для того, чтобы вызывать системные эффекты.
Симптомы передозировки метронидазола: тошнота, рвота,
боль в животе, диарея, зуд, металлический привкус во рту,
двигательные нарушения (атаксия), головокружение,
парестезия, судороги, периферическая невропатия (в т.ч.
после продолжительного применения в высоких дозах),
лейкопения, потемнение мочи.
Симптомы передозировки миконазола не выявлены.
Лечение: при случайном приеме внутрь при необходимости
может быть произведено промывание желудка. Специального
антидота не существует. Метронидазол и его метаболиты
хорошо элиминируются при гемодиализе. Рекомендуется
симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие:
Поскольку системная абсорбция миконазола низкая,
взаимодействие с другими лекарственными препаратами
обусловливается метронидазолом.
В результате абсорбции метронидазола при одновременном
применении с перечисленными ниже лекарственными
препаратами могут отмечаться следующие виды
лекарственного взаимодействия.
Алкоголь: непереносимость алкоголя (риск
дисульфирамоподобных реакций).
Астемизол и терфенадин: возможно ингибирование
метаболизма этих соединений и повышение их концентрации
в плазме крови.
Циметидин: риск повышения концентрации метронидазола в
плазме крови, вследствие этого — риск развития
нежелательных реакций со стороны ЦНС.
Циклоспорин: может наблюдаться повышение токсического
действия циклоспорина за счет повышения его концентрации
в крови.
Дисульфирам: возможны нарушения со стороны ЦНС
(например, психотические реакции).
Литий: риск усиления токсического действия лития.
Фенитоин: возможно повышение концентрации фенитоина и
снижение концентрации метронидазола.
Фенобарбитал: возможно снижение концентрации
метронидазола.
Фторурацил: риск повышения концентрации фторурацила в
плазме крови и его токсического действия.
Недеполяризующие миорелаксанты: не рекомендуется
одновременное применение с недеполяризующими
миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды: усиливают противомикробное действие
метронидазола.
Бусульфан: метронидазол повышает концентрацию
бусульфана в крови, что может приводить к развитию
тяжелого токсического действия бусульфана.
Пероральные антикоагулянты: может наблюдаться усиление
антикоагулянтного эффекта (высокий риск развития
кровотечений).