Карведилол

Аналоги: Акридилол, Карветренд, Карвидекс, Кардиостад, Корвазан, Кориол, Таллитон, Карвиум, Кардоз, Медокардил, Дилатренд, Карвелэнд

МНН: Карведилол
Фармакотерапевтическая группа:
Бета-адреноблокаторы.
Альфа- и бета-адреноблокаторы.
Код ATX: C07AG02.

Фармакологическое действие:
Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1 -,
β2- и α1-адреноблокирующее действие. Блокирует
альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает
антиаритмическое, антиангинальное, вазодилатирующее
действие. Благодаря блокаде β-адренорецепторов
сердца может снижаться АД, сердечный выброс и
урежаться ЧСС. Карведилол подавляет РААС
посредством блокады β-адренорецепторов почек,
вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя
α-адренорецепторы, карведилол может вызывать
расширение периферических сосудов, тем самым
снижая системное сосудистое сопротивление. Не имеет
собственной симпатомиметической активности,
обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Оказывает антиоксидантное действие, устраняя
свободные кислородные радикалы.
Фармакокинетика
Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в крови
достигается через 1-1.5 ч. T1/2 составляет 6-10 ч.
Связывается с белками плазмы крови на 95-99%.
Биодоступность препарата — 24-28%. Прием пищи не
влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с
образованием ряда активных метаболитов — 60-75%
адсорбированного препарата метаболизируется при
«первом прохождении» через печень. Метаболиты
обладают выраженным антиоксидантным и
адреноблокирующим действием. Выведение препарата
из организма происходит через ЖКТ. При нарушении
функции почек фармакокинетические параметры
карведилола существенно не меняются. У больных с
нарушением функции печени системная биодоступность
карведилола увеличивается за счет снижения
метаболизма при «первом прохождении» через печень.
Карведилол проникает через плацентарный барьер,
выделяется с грудным молоком.

Показания:
Артериальная гипертензия (в монотерапии и в
комбинациях).
Хроническая сердечная недостаточность (в составе
комбинированной терапии).
Стабильная стенокардия.

Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата,
хронические обструктивные заболевания легких,
бронхиальная астма, тяжелая печеночная
недостаточность, выраженная брадикардия, синдром
слабости синусового узла, AV-блокада II и Ш степени (за
исключением пациентов с водителем ритма),
декомпенсированная сердечная недостаточность,
кардиогенный шок, артериальная гипотензия,
стенокардия Принцметала, сахарный диабет с
кетоацидозом, беременность, лактация, возраст до 18
лет, в/венное введение верапамила и дилтиазема,
метаболический ацидоз, феохромоцитома.

Способ применения и дозы:
Внутрь, не зависимо от еды, с небольшим количеством
жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью
должны принимать препарат вместе с едой для того,
чтобы замедлить всасывание и снизить частоту
ортостатических реакций.
Доза подбирается индивидуально. Дозу следует
увеличивать до максимально-эффективной и хорошо
переносимой. Максимальная суточная доза у пациентов
с массой тела менее 85 кг доза составляет 50 мг/сут; у
пациентов с массой тела более 85 кг -100 мг/сут.
Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в
первые 7–14 дней — 12,5 мг/сут утром после завтрака
или разделенная на 2 приема по 6,25 мг, затем — 25
мг/сут однократно утром или разделенная на 2 приема по
12,5 мг. Через 14 дней доза может быть снова
увеличена.
Стабильная стенокардия: начальная доза — 12,5 мг 1- 2
раза в сутки, через 7–14 дней под контролем врача доза
может быть увеличена до 25 мг 1-2 раза в сутки. Через
14 дней при недостаточной эффективности и хорошей
переносимости препарата дозу можно еще увеличить.
Хроническая сердечная недостаточность: начальная
доза составляет 6.25 мг 1 раз/сут в течение 2 недель.
При хорошей переносимости дозу увеличивают до 6.25
мг 2 раза/сут, затем — до 12.5 мг 1-2 раза/сут, потом — до
25 мг 1-2 раза/сут.
При пропуске очередной дозы препарат следует принять
как можно скорее, однако, если приближается время
приема следующей дозы, то принимают только ее, без
удвоения. При необходимости отмены препарата
снижение дозы необходимо производить постепенно в
течение 1–2 нед.

Побочные действия:
Аллергические реакции: крапивница, зуд.
Со стороны нервной системы и органов чувств:
головная боль, головокружение, синкопальные
состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения),
боли в конечностях, нарушения сна, депрессия,
парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови
(кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV блокада,
ортостатическая гипотензия, нарушение
периферического кровообращения, прогрессирование
сердечной недостаточности.
Со стороны кроветворения: тромбоцитопения,
лейкопения.
Со стороны зрения: нарушение зрения, уменьшение
слезоотделения.
Со стороны респираторной системы: чиханье,
заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у
предрасположенных больных).
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота,
рвота, абдоминальные боли, диарея или запор,
повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые
нарушения функции почек, отеки.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела,
нарушение углеводного обмена.
Со стороны кожных покровов: обострение псориаза.

Передозировка:
Симптомы: выраженная гипотония, брадикардия,
сердечная недостаточность, кардиогенный шок,
остановка сердца; возможны нарушения дыхания,
бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и
генерализованные судороги.
Лечение:
Промывание желудка, назначение агонистов
адренорецепторов, симптоматическая терапия. Если в
клинической картине передозировки доминирует
артериальная гипотензия, уложить больного на спину с
приподнятыми ногами, вводят норадреналин,
эпинефрин; при выраженной брадикардии – атропин по
0.5–2 мг внутривенно, при резистентной к лечению
брадикардии показано применение искусственного
водителя ритма. При бронхоспазме вводят бета-
адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности
– внутривенно). При судорогах внутривенно медленно
вводят диазепам или клоназепам. Поскольку при
тяжелой передозировке с симптоматикой шока
возможно удлинение периода полувыведения
карведилола и выведение препарата из депо,
необходимо продолжать поддерживающую терапию
достаточно длительное время.
Внутривенно дезинтоксикационную терапию до
стабилизации состояния больного.

Применение при беременности и лактации:
Карведилол противопоказан к применению при
беременности и лактации.

Применение у детей:
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.

Влияние на управление транспортом и механизмами:
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале
терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует
воздержаться от других видов деятельности, связанных
с необходимостью высокой концентрации внимания и
быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие:
Несовместим с в/в введением верапамила и дилтиазема
(возможно выраженное замедление ритма сердечных
сокращений и выраженное понижение АД).
Некоторые антиаритмические препараты, средства для
наркоза, антигипертензивные, антиангинальные
средства, другие бета-адреноблокаторы (в т. ч. в виде
глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики
(резерпин), сердечные гликозиды могут усиливать
эффект карведилола.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина
увеличивается концентрация последнего и может
увеличиваться время AV-проведения.
Циметидин повышает концентрацию карведилола в
крови; рифампицин, фенобарбитал — снижают.
Усиливает эффект гипогликемических средств,
увеличивает концентрацию дигоксина в крови.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов
(резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития
артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина
увеличивается концентрация последнего.
Одновременное назначение клонидина может
потенцировать артериальную гипотензию и
брадикардию.
Одновременное применение с алкалоидами спорыньи
ухудшает периферическое кровообращение.