Ирбесартан
МНН: Irbesartan
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II
Код АТХ: C09CA04
Лекарственная форма
Таблетки
Дозировка: 75 мг, 150 мг и 300 мг. Таблетки дозировкой 150 мг и 300 мг — с риской на одной стороне.
Состав: одна таблетка содержит: действующего вещества — ирбесартана – 75 мг, 150 мг или 300 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), кремния диоксид коллоидный безводный, Опадрай II 32 F (в т.ч. гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 4000, титана диоксид Е 171).
Фармакологическое действие
Гипотензивное средство, блокатор ангиотензин II (тип AT1) рецепторов.
Снижает концентрацию альдостерона в плазме (не подавляет киназу II, разрушающую брадикинин); устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II; снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку, системное АД и давление в малом круге кровообращения. Не влияет на концентрацию триглицеридов, холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме и на выведение мочевой кислоты.
Максимальное,снижение АД достигается через 3-6 ч после приема препарата внутрь, и гипотензивный эффект сохраняется, по крайней мере, на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приема в рекомендованных дозах снижение АД составляет 60-70% по сравнению с максимальным снижением диастолического и систолического АД в ответ на применение препарата. При приеме 1 раз/сут в дозе 150-300 мг степень снижения АД (систолическое/диастолическое) в конце междозового интервала (т.е. через 24 ч после приема препарата) в положении пациента лежа или сидя в среднем на 8-13/5-8 мм рт.ст. (соответственно) больше по сравнению с плацебо. Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз/сут вызывает такой же гипотензивный ответ (снижение АД перед.приемом очередной дозы препарата и среднее снижение АД за 24 ч), как и прием той же дозы, разделенной на 2 приема. Гипотензивное действие ирбесартана развивается в течение 1-2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине, синдрома отмены не наблюдалось.
Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию ирбесартаном (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС)).
Показания к применению
— лечение эссенциальной артериальной гипертензии;
— лечение поражений почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа в составе комбинированной антигипертензивной терапии.
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам лекарственного средства;
— беременность во II и III триместре (см. также «Меры предосторожности», подраздел «Беременность и лактация»);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2).
Способ применения и дозы
Лекарственное средство принимают внутрь вне зависимости от приема пищи.
Обычная рекомендуемая начальная и поддерживающая доза Ирбесартана составляет 150 мг один раз в сутки. В такой дозе лекарственное средство обычно обеспечивает лучший суточный контроль артериального давления, чем в дозе 75 мг. Тем не менее, у пациентов на гемодиализе и у людей старше 75 лет терапию следует начинать с дозы 75 мг один раз в сутки.
У пациентов с недостаточным контролем давления при приеме 150 мг Ирбесартана в сутки доза лекарственного средства может быть увеличена до 300 мг один раз в сутки или добавлен другой антигипертензивный препарат. В частности, было показано, что назначение диуретика, такого как гидрохлортиазид, усиливало действие Ирбесартана.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией терапию начинают с дозы 150 мг один раз в сутки и затем увеличивают до 300 мг один раз в сутки, что является предпочтительной поддерживающей дозой при заболеваниях почек.
Благоприятное действие Ирбесартана на почки у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, страдающих гипертензией, было продемонстрировано в испытаниях, в которых для достижения желаемого артериального давления Ирбесартан (при необходимости) применяли в дополнение к другим гипотензивным лекарственным средствам.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: недомогание, слабость.
Передозировка
Лечение: индукция рвоты и/или промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Применение при беременности лактации
Противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Ирбесартан не рекомендуется для применения у детей и подростков из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек, после сильной рвоты или диареи, а также на фоне одновременной терапии калийсберегающими диуретиками или препаратами калия.
Влияние на управление транспортом и механизмами
Отсутствуют указания о влиянии ирбесартана на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно увеличение содержания калия в плазме крови.
При одновременном применении с гидрохлортиазидом усиливается гипотензивное действие.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении флуконазол может ингибировать метаболизм ирбесартана.