Фемостон (эстрадиол + дидрогестерон) таблетки

Фемостон — противоклимактерическое средство.
МНН: Эстрадиол+дидрогестерон

Формы выпуска:
ФЕМОСТОН 1/5
Активные вещества: эстрадиол 1 мг, дидрогестерон 5 мг.
Фармакотерапевтическая группа:
Прогестагены и эстрогены.
ATX: G03FA14.

ФЕМОСТОН 1/10
1 таблетка белого цвета содержит: активное вещество:
эстрадиол 1 мг
1 таблетка серого цвета содержит: активные вещества:
эстрадиол 1 мг и дидрогестерона 10 мг;
ФЕМОСТОН 2/10
1 таблетка белого цвета содержит: активное вещество:
эстрадиол 2 мг
1 таблетка серого цвета содержит: активные вещества:
эстрадиол 2 мг и дидрогестерона 10 мг.
Фармакотерапевтическая группа:
Прогестагены в комбинации с эстрогенами (комбинации
для последовательного приема)
Код ATX: G03FB08.

Фармакологическое действие:
Эстрадиол — эстроген, входящий в состав препаратов
Фемостон, идентичен эндогенному эстрадиолу человека.
Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском
организме после наступления менопаузы и обеспечивает
эффективное лечение психоэмоциональных и
вегетативных климактерических симптомов: «приливы»,
повышенное потоотделение, нарушения сна, повышенная
нервная возбудимость, головокружение, головная боль,
инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно
слизистых оболочек мочеполовой системы (сухость и
раздражение слизистой оболочки влагалища,
болезненность при половом сношении). Заместительная
гормональная терапия (ЗГТ) препаратами Фемостон
предупреждает потерю костной массы в постменопаузном
периоде, вызванную дефицитом эстрогенов. Прием
препаратов Фемостон ведет к изменению липидного
профиля в сторону снижения уровня общего холестерина и
ЛПНП и повышения ЛПВП.
Дидрогестерон представляет собой прогестаген,
эффективный при приеме внутрь, который полностью
обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии,
снижая тем самым риск развития гиперплазии эндометрия
и/или канцерогенеза, повышающийся на фоне эстрогенов.
Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной,
анаболической или глюкокортикостероидной активностью.
Фармакокинетика
После приема внутрь микронизированный эстрадиол легко
всасывается. Метаболизируется в печени до эстрона и
эстрона сульфата, который также подвергается
печеночной биотрансформации. Глюкурониды эстрона и
эстрадиола выводятся преимущественно с мочой.
Дидрогестерон после приема внутрь быстро
абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется полностью.
Основной метаболит — 20-дигидродидрогестерон,
присутствующий в моче преимущественно в виде
конъюгата глюкуроновой кислоты. Полное выведение
дидрогестерона происходит через 72 ч.

Показания:
Заместительная гормональная терапия при симптомах
дефицита эстрогена у женщин в менопаузе
или у женщин в постменопаузе;
Профилактика остеопороза в постменопаузе у женщин с
высоким риском переломов при непереносимости или
противопоказаниях к применению других лекарственных
препаратов для профилактики остеопороза.

Способ применения и дозы:
ФЕМОСТОН 1/5
Внутрь, независимо от приема пищи (желательно в одно и
то же время суток) по 1 таб. в сутки без перерыва (в
непрерывном режиме).

ФЕМОСТОН 1/10 или ФЕМОСТОН 2/10 (аналогично)
Внутрь, независимо от приема пищи (желательно в одно и
то же время суток) по 1 таб. в сутки в непрерывном
режиме.
Каждая упаковка рассчитана на 28-дневный прием
препарата. В первые 14 дней принимают ежедневно по 1
таблетке белого цвета (из половины упаковки со стрелкой,
помеченной цифрой «1»), содержащей 1 мг (2мг)
эстрадиола, а в оставшиеся 14 дней — ежедневно по 1
серой таблетке (из половины упаковки со стрелкой,
помеченной цифрой «2»), содержащей 1 мг (2мг)
эстрадиола и 10 мг дидрогестерона.
Прием препарата должен продолжаться без перерыва,
сразу после окончания 28-дневного цикла следует
начинать следующий цикл приема препарата.
Лечение симптомов, связанных с менопаузой, обычно
начинают с приема препарата Фемостон 1/10. В
зависимости от клинической эффективности, дозу
впоследствии можно подобрать индивидуально. При
сохранении жалоб, связанных с дефицитом эстрогена,
дозу можно увеличить назначением Фемостон 2/10.
При переходе с другого непрерывного последовательного
режима приема препарата, следует закончить
текущий цикл.
Лечение симптомов, связанных с постменопаузой (в т.ч.
профилактика остеопороза), рекомендуется в
минимальной эффективной дозе — Фемостон 1/5, при
минимальной длительности терапии, женщинам,
находящимся в постменопаузе не менее 1 года.
Если пациентка пропустила прием очередной дозы,
таблетку необходимо принять в течение 12 ч после
обычного времени приема. Если прошло более 12 ч,
пропущенную таблетку принимать не следует, а на
следующий день необходимо принять таблетку в обычное
время. Пропуск приема препарата может увеличивать
вероятность «прорывных» маточных кровотечений или
«мажущих» кровянистых выделений.

Противопоказания:

диагностированный или предполагаемый рак молочной
железы;
диагностированные или предполагаемые
эстрогензависимые злокачественные новообразования
(например, рак эндометрия);
диагностированные или предполагаемые
прогестагензависимые новообразования (например,
менингиома);
кровотечения из влагалища неясной этиологии;
эндометриоз;
тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в
настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз, тромбоз
глубоких вен; тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт
миокарда, ишемические или геморрагические
цереброваскулярные нарушения);
множественные или выраженные факторы риска развития
артериального или венозного тромбоза, стенокардия,
длительная иммобилизация, тяжелые формы ожирения
(ИМТ более 30 кг/м2), заболевания сосудов головного
мозга или коронарных артерий, транзиторные ишемические
атаки, осложненные поражения клапанного аппарата
сердца, фибрилляция предсердий;
выявленная наследственная или приобретенная
предрасположенность к артериальным или венозным
тромбозам/тромбоэмболиям (например,
гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III,
дефицит протеина С, дефицит протеина S, наличие
антифосфолипидных антител (антитела к кардиолипину,
волчаночный антикоагулянт);
острые или хронические заболевания печени в
настоящее время или в анамнезе (до нормализации
показателей функциональных проб печени), в т.ч.
злокачественные опухоли печени;
порфирия;
беременность;
лактация;
гиперчувствительность к дидрогестерону, эстрадиолу
и/или к любому вспомогательному веществу в составе
препарата.
С осторожностью:
лейомиома матки;
наличие факторов риска для возникновения
эстрогензависимых опухолей (например, родственников 1-й степени родства с раком молочной железы);
артериальная гипертензия;
доброкачественные опухоли;
сахарный диабет;
мигрень;
системная красная волчанка;
эпилепсия;
бронхиальная астма;
отосклероз;
почечная недостаточность;
Прием препарата Фемостон следует прекратить при
выявлении противопоказаний и/или при возникновении
следующих состояний:
желтухи и/или нарушений функции печени;
неконтролируемой артериальной гипертензии;
впервые появившейся на фоне применения препарата
мигренеподобной головной боли.

Побочные действия:
Cо стороны крови и лимфатической системы: очень редко
(<0,01%) — гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: (в 1-10%) — головная боль,
мигрень; (в 0,1-1%) — головокружение, нервозность,
депрессия, изменение либидо; очень редко — хорея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: (в 0,1-1%) —
венозная тромбоэмболия; очень редко — инфаркт миокарда.
Со стороны ЖКТ: тошнота, боли в животе, метеоризм;
очень редко — рвота.
Со стороны печени и желчных путей: (в 0,1- 1%) —
холецистит; редко (в 0,01-0,1%) — нарушение функции
печени, сопровождающееся астенией, недомоганием,
желтухой или болью в животе.
Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки:
(0,1–1%) — аллергические реакции, сыпь, крапивница, зуд,
периферический отек; очень редко — полиморфная
эритема, узелковая эритема, геморрагическая пурпура,
ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
болезненность молочных желез, прорывные кровотечения,
боль в области таза; (0,1–1%) — изменения эрозии шейки
матки, изменение секреции, дисменорея; редко —
увеличение молочных желез, предменструальноподобный
синдром.
Прочие: изменения массы тела; (0,1-1%) — вагинальный
кандидоз, карцинома молочной железы, увеличение
лейомиомы в размере; редко — непереносимость
контактных линз, увеличение кривизны роговицы; очень
редко — обострение порфирии.
Лабораторные данные: повышение концентрации
тиреоидных гормонов в плазме крови.

Применение при беременности и лактации:
Противопоказано при беременности и в период грудного
вскармливания.
Препарат Фемостон не применяют у женщин
репродуктивного возраста.

Применение у детей:
Не применяется.

Передозировка:
Возможно: тошнота, рвота, напряжение молочных желез,
головокружение, боль в области живота,
сонливость/слабость, кровотечение отмены.
Лечение: проведение симптоматической терапии.

Влияние на управление транспортом и механизмами:
Не влияет.

Лекарственное взаимодействие:
Снижение эффективности эстрогена и прогестагена
Метаболизм эстрогена и прогестагена может усиливаться
при одновременном приеме с препаратами-индукторами
микросомальных ферментов печени системы цитохрома
Р450 (изоферментов CYP2В6, 3А4, 3А5, 3А7):
противосудорожными (фенобарбитал, карбамазепин,
фенитоин) и противомикробными препаратами
(рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).
Препараты растительного происхождения, содержащие
зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут
усиливать метаболизм эстрогена и прогестагена через
изофермент CYP3А4.
Ритонавир и нелфинавир, хотя и известны как сильные
ингибиторы CYP3A4, А5, А7, при одновременном
применении с половыми гормонами могут усиливать их
метаболизм.
Усиление метаболизма эстрогенов и гестагенов
клинически может проявляться снижением эффекта от
применения препарата и изменением интенсивности
кровянистых выделений из влагалища.
Влияние эстрогенов на метаболизм других лекарственных
средств
Эстрогены могут влиять на метаболизм других
лекарственных средств за счет конкурентного связывания
с ферментами (CYP450), участвующими в их
расщеплении. Это необходимо учитывать для препаратов
с узкой широтой терапевтического действия, таких как
такролимус и циклоспорин A (CYP3A4, 3А3), фентанил
(CYP3А4) и теофиллин (CYP1A2), т.к. данный вид
взаимодействия может привести к увеличению
концентрации в плазме крови вышеуказанных препаратов
до токсического уровня. В связи с этим может
потребоваться тщательное наблюдение за приемом
лекарственных средств в течение длительного периода
времени и, возможно, уменьшение дозы такролимуса,
фентанила, циклоспорина А и теофиллина.