Эмоксипин
МНН: Метилэтилпиридинол
Фармакологическая группа:
Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы.
Код ATX: N07XX.
Фармакологическое действие:
Эмоксипин оказывает благоприятное влияние на систему
свертывания крови: тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает
общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови.
Усиливает процесс фибринолиза. Снижает вязкость крови,
проницаемость сосудистой стенки. Стабилизирует мембраны
клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает
резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу.
Обладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает
микроциркуляцию.Обладает ретинопротекторными свойствами,
способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний и
улучшению микроциркуляции глаза.
Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление
липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных
ферментов. Стабилизирует цитохром Р-450, обладает
антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях,
сопровождающихся усилением перекисного окисления
липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы.
Эмоксипин редуцирует признаки церебральной
гемодисфункции. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и
ишемии. При нарушениях мозгового кровообращения
(ишемических и геморрагических) способствует коррекции
вегетативных дисфункций, облегчает восстановление
интегративной деятельности мозга. Расширяет коронарные
сосуды, уменьшает ишемическое клиническое течение инфаркта
миокарда, уменьшая частоту развития сердечной достаточности.
Способствует регуляции окислительно-восстановительных
процессов при недостаточности кровообращения.
Фармакокинетика
Лекарственное средство быстро проникает в органы и ткани,
где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5
метаболитов эмоксипина, представленных деалкилированными
и конъюгированными продуктами его превращения.
Метаболиты эмоксипина экскретируются почками. В
значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил- 6-
метил-З-оксипиридин-фосфат.
При патологических состояниях, например, в случае коронарной
окклюзии, фармакокинетика эмоксипина изменяется.
Уменьшается скорость выведения, увеличивается время
нахождения эмоксипина в кровеносном русле, что может быть
связано с его обратным поступлением из депо, в том числе из
ишемизированного миокарда.
При применении глазных капель эмоксипина активное вещество
в биологически активных концентрациях не поступает в
системный кровоток. Терапевтическая концентрация в тканях
глаза достигается при однократном закапывании. Эмоксипин не
накапливается в органах и тканях. В течение первых двух часов
после применения концентрация эмоксипина в крови быстро
снижается, через 24 часа препарат в крови отсутствует. В тканях
глаза концентрация эмоксипина выше, чем в крови.
Показания к применению:
В неврологии и нейрохирургии в комплексной терапии:
геморрагический инсульт, ишемический инсульт в бассейне
внутренней сонной артерии и в вертебробазилярной системе,
преходящие нарушения мозгового кровообращения,
хроническая недостаточность мозгового кровообращения,
черепно-мозговая травма, сопровождающаяся ушибами
головного мозга;
послеоперационный период у больных с черепно-мозговой
травмой, оперированных по поводу эпи-, субдуральных и
внутримозговых гематом, сочетающихся с ушибами головного
мозга;
пред- и послеоперационный период у больных с артериальными
аневризмами и артериовенозными мальформациями сосудов
головного мозга.
В кардиологии в комплексной терапии:
острый инфаркт миокарда, профилактика «синдрома
реперфузии», нестабильная стенокардия.
В офтальмологии
кровоизлияния в переднюю камеру и склеру глаза,
воспаления и ожоги роговицы,
осложнения при близорукости, при ношении контактных линз
Способ применения и дозы:
В неврологии и нейрохирургии
Применяют 3% р-р в/в капельно в суточной дозе 5-10 мг/кг в
течение 10-12 дней. Вводят со скоростью 20-30 капель в минуту.
В последующем переходят на в/м введение 2-10 мл 3% раствора
(60-300 мг) 2-3 раза/сут в течение 10-30 дней.
В кардиологии
Начинают с в/в капельного (20-40 капель в
минуту) введения 3% р-ра 120-180 мл (600-900 мг) 1-3 раза/сут в
течение 5-15 дней в зависимости от течения заболевания, с
последующим переходом на в/м введение 2-10 мл 3% раствора
(60-300 мг) 2-3 раза/сут в течение 10-30 дней.
Лечение эмоксипином следует проводить под контролем АД и
функционального состояния свертывающей и
противосвертывающей систем крови.
В офтальмологии
Глазные капли 1% р-р назначают в виде инстилляций в
конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2-3 раза в день.
Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и
определяется врачом (обычно составляет 3-30 дней). При
необходимости и хорошей переносимости курс лечения может
быть продолжен до 6 месяцев. При необходимости повторные
курсы лечения проводятся с интервалом 4-6 месяцев.
Перед инстилляцией мягкие контактные линзы следует удалить,
вновь надеть линзы можно не ранее чем через 20 минут.
При необходимости одновременного применения других глазных
капель препарат закапывают последним, после полного
всасывания предыдущего лекарственного средства (не менее
чем через 15 минут).
Рекомендации по использованию флаконов с крышками-
капельницами: перед применением препарата удалить с флакона
алюминиевый колпачок, снять резиновую пробку и закрыть
флакон крышкой-капельницей, предварительно освобожденной
от упаковки. Затем снять колпачок с крышки-капельницы,
перевернуть флакон, закапать необходимое количество капель
препарата. После применения флакон вернуть в вертикальное
положение и надеть колпачок на крышку-капельницу.
Противопоказания к применению:
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату ;
беременность, период лактации;
дети до 18 лет.
Побочное действие:
Возбуждение, сонливость, повышение артериального давления,
реакция в месте введения (ощущение жжения по ходу вены,
боль, зуд). В редких случаях возможны головная боль, боль в
области сердца, у лиц с хронической патологией органов
пищеварения — тошнота, дискомфорт в эпигастральной области.
При предрасположенности к аллергическим реакциям в редких
случаях наблюдаются появление зуда и покраснение кожи;
при применении глазных капель — жжение, зуд, кратковременное
покраснение конъюнктивы, уплотнение параорбитальных тканей,
аллергические реакции.
Передозировка:
При передозировке возможно усиление выраженности
побочных эффектов лекарственного средства.
Симптомы: повышение артериального давления, возбуждение
или сонливость, головная боль, боль в области сердца, тошнота,
дискомфорт в эпигастральной области. Возможно нарушение
свертываемости крови.
Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет.
Влияния на способность управления транспортными средствами
и потенциально опасными механизмами:
Лекарственное средство не влияет на способность к
управлению транспортными средствами и машинным
оборудованием, кроме применения в виде глазных капель.
После применения глазных капель возможно кратковременное
чувство жжения и зуда. Необходимо воздержаться от управления
автотранспортом в течение 15-20 минут после применения
лекарственного средства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Негативных проявлений при применении эмоксипина на фоне
терапии другими лекарственными средствами не описано.
а — Токоферола ацетат потенцирует антиоксидантный эффект
эмоксипина.
Эмоксипин не рекомендуется смешивать с другими
инъекционными средствами в одном шприце.
При необходимости одновременного применения других глазных
капель препарат закапывают последним, после полного
всасывания предыдущего лекарственного средства (не менее
чем через 15 минут).