Дипиридамол — Курантил, Персантин, Саномил-Сановель

МНН: Дипиридамол
Фармакотерапевтическая группа:
Антитромботические средства. Антиагреганты.
Дипиридамол.
Код АТС: В01АС07.

Фармакологическое действие:
Антиагрегант, ангиопротектор, иммуномодулятор.
Оказывает тормозящее влияние на агрегацию
тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.
Обладает сосудорасширяющим действием, понижает
сопротивление резистивных коронарных сосудов
(главным образом артериол), увеличивает объемную
скорость коронарного кровотока. Способен уменьшать
перфузию ишемизированных зон миокарда.
Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают,
что дипиридамол увеличивает содержание аденозина
(нарушая его обратный захват), а также способствует
повышению концентрации цАМФ вследствие
ингибирования фермента ФДЭ.
Как производное пиримидина, дипиридамол является
индуктором интерферона и оказывает модулирующее
действие на функциональную активность системы
интерферона, повышает сниженную продукцию
интерферона альфа и интерферона гамма лейкоцитами
крови in vitro. Повышает неспецифическую
резистентность к вирусным инфекциям.
Дипиридамол нормализует венозный отток, снижает
частоту возникновения тромбозов глубоких вен в
послеоперационном периоде. Улучшает микроциркуляцию
в сетчатке глаза и почечных клубочках.
В неврологической практике используются такие
фармакодинамические эффекты дипиридамола, как
снижение тонуса мозговых сосудов и улучшение
мозгового кровообращения. По данным ангиографических
исследований, применение дипиридамола в комбинации с
ацетилсалициловой кислотой способно замедлять
прогрессирование атеросклероза.
В акушерской практике дипиридамол используют для
улучшения плацентарного кровотока и предупреждения
дистрофических изменений в плаценте, устранения
гипоксию тканей плода и накопления в них гликогена.
Фармакокинетика
После приема внутрь дипиридамол полностью
абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается
через 75 мин. Связывание с белками плазмы высокое.
T1/2 в терминальной фазе составляет 10-12 ч.
Метаболизируется в печени и выводится с желчью
главным образом в виде глюкуронидов. Выведение
может замедляться вследствие энтерогепатической
рециркуляции. В небольшом количестве выводится с
мочой.

Показания:
Профилактика артериальных и венозных тромбозов, в т.ч.
после операции протезирования клапанов сердца;
профилактика окклюзии стентов и аортокоронарных
шунтов (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой);
лечение и профилактика нарушений мозгового
кровообращения по ишемическому типу;
дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения
микроциркуляции любого генеза (в составе комплексной
терапии); хронические облитерирующие заболевания
сосудов нижних конечностей, особенно при наличии
факторов риска (артериальная гипертензия, курение);
первичная и вторичная профилактика ИБС, особенно при
непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
профилактика плацентарной недостаточности при
осложненной беременности; лечение и профилактика
ДВС-синдрома у детей при инфекционных токсикозах и
септицемии; в качестве индуктора интерферона и
иммуномодулятора для профилактики и лечения гриппа,
ОРВИ в дозе 25 мг.

Способ применение и дозы:
Дипиридамол принимать внутрь, за 1 час до еды, не
разжёвывать, запивать небольшим количеством воды.
Режим дозирования и длительность терапии
определяется индивидуально в зависимости от показаний.
Суточная доза составляет 50-600 мг.
При назначении в качестве дополнительной терапии
пациентам после протезирования сердечного клапана для
профилактики тромбоэмболии: рекомендуемая суточная
терапевтическая доза Дипиридамола составляет 300 мг,
разделенная на 3-4 приема, в качестве дополнения к
пероральному антикоагулянту (варфарин). В тяжелых
случаях дозу повышают до 600 мг.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто — тошнота, рвота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто — артериальная гипотензия, приливы, тахикардия
(особенно при одновременном приеме вазодилататоров);
синдром коронарного обкрадывания (при применении в
дозе более 225 мг/сут);
частота неизвестна — усиление симптомов ИБС, таких как
стенокардия, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто — тошнота, рвота, диарея, эпигастральная боль.
Со стороны системы кроветворения:
нечасто — тромбоцитопения, изменение функциональных
свойств тромбоцитов, кровотечения;
очень редко — повышенная кровоточивость после
хирургических вмешательств.
Со стороны ЦНС:
частота неизвестна — головокружение, головная боль.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, крапивница.
Прочие:
частота неизвестна — слабость, гиперемия кожи лица,
артрит, миалгия, ринит.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к дипиридамолу; острый
инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия;
распространенный стенозирующий атеросклероз
коронарных артерий; субаортальный стеноз;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
выраженная артериальная гипотензия; тяжелая
артериальная гипертензия; тяжелые нарушения
сердечного ритма; ХОБЛ; декомпенсированная почечная
недостаточность; печеночная недостаточность;
геморрагические диатезы; заболевания со склонностью к
кровотечениям, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки; детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
пациенты пожилого возраста (из-за риска развития
ортостатической гипотензии).

Применение при беременности и лактации:
При беременности и в период грудного вскармливания
следует применять только после консультации с врачом,
в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери
превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение у детей:
Противопоказано применение у детей в возрасте
до 12 лет.

Особые указания:
С осторожностью применять у пациентов с недавно
перенесенным инфарктом миокарда.
При в/в введении дипиридамола возможно
неравномерное перераспределение кровотока в
коронарных сосудах и развитие синдрома обкрадывания,
сопровождающегося усугублением симптомов
стенокардии (в т.ч. депрессией сегмента ST на ЭКГ). В
связи с этим пациентам, постоянно принимающим
дипиридамол перорально, нельзя дополнительно
назначать его внутривенно.

Передозировка:
Симптомы: общая вазодилатация, артериальная
гипотензия, повышенная потливость, головная боль,
раздражительность, приступы стенокардии, тахикардия,
ощущение тепла в теле, покраснение кожи лица, слабость,
головокружение.
Лечение: симптоматическая терапия: промывание
желудка, вызывание рвоты, меры по уменьшению
всасывания препарата. Медленное внутривенное
введение ксантиновых производных ( 50-100 мг
аминофиллина в течение 1 минуты) блокирует
сосудорасширяющее действие дипиридамола. Для
устранения артериальной гипотензии показано введение
вазопрессорных агентов, особенно мезатона в дозе 0,5-1
мл внутримышечно. В случае приступов стенокардии
применять нитроглицерин под язык.
Поскольку дипиридамол имеет высокую степень
связывания с белками плазмы крови, диализ
неэффективен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении
транспортом или работе с другими механизмами:
Возможное снижение артериального давления и
возникающая вследствие этого недостаточность
кровоснабжения головного мозга может повлиять на
способность управлять автотранспортными средствами
или работу с потенциально опасными механизмами,
поэтому следует соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении средств снижающих
кислотность содержимого желудка (антацидов,
блокаторов гистаминовых H2-рецепторов (в т.ч.
циметидина), ингибиторов протонового насоса (в т.ч.
омепразола) — может уменьшаться биодоступность
дипиридамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами,
ацетилсалициловой кислотой усиливается
антиагрегантное действие дипиридамола.
При одновременном применении с антихолинергическими
средствами возможны нарушения памяти и внимания у
пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-
адреноблокаторами описаны случаи брадикардии и
асистолии.
При одновременном применении с аденозином
усиливается действие аденозина.
При одновременном применении с добутамином
возникает риск развития тяжелой артериальной
гипотензии.
Ксантиновые производные (кофе, чай, производные
теофиллина) могут ослаблять сосудорасширяющее
действие дипиридамола.
Дипиридамол усиливает действие гипотензивных
препаратов.
Дипиридамол ослабляет свойства ингибиторов
холинэстеразы, что может приводить к усугублению
течения миастении гравис.
Цефалоспорины усиливают антитромбическое действие
дипиридамола.