Бетаксолол

Аналоги: Бетак, Беталмик, Бетоптик, Бетофтан, Ксонеф, Локрен

МНН: Бетаксолол
Фармакотерапевтическая группа:
Селективные β1-адреноблокаторы.
Код АТX: С07АВ05.

Фармакологическое действие:
Обладает антиангинальным, гипотензивным,
антиаритмическим, противоглаукомным,
кардиоселективным действием. Блокирует бета1-
адренорецепторы, лишен собственной
симпатомиметической активности, имеет незначительную
мембраностабилизирующую активность. Снижает
чувствительность периферических тканей к
катехоламинам, тормозит центральную симпатическую
импульсацию, подавляет секрецию ренина. Уменьшает
ЧСС, снижает сократимость и потребность миокарда в
кислороде (антиангинальный эффект), угнетает
автоматизм синоатриального узла и возникновение
эктопических очагов в предсердиях, AV
соединении. Предупреждает повышение АД в ответ на
физическую нагрузку или стресс. Эффект развивается
через 2–3 ч после приема, достигает максимума спустя
3–4 ч, продолжается 12–24 ч, стабилизируется при
регулярном приеме в течение 1–2 нед.
В отличие от антигипертензивного действия эффект
уменьшения ЧСС при увеличении его дозы с 10 мг до 40
мг — не нарастает. Терапия бетаксололом сопровождается
уменьшением гипертрофии левого желудочка.
Использование в виде глазных капель сопровождается
снижением внутриглазного давления (как нормального, так
и повышенного) за счет уменьшения продукции
внутриглазной жидкости. Не вызывает миоза, спазма
аккомодации, гемералопии (куриная слепота) и эффекта
пелены перед глазами (как миотики).
Эффект развивается через 30 мин после аппликации,
достигает максимума через 2 ч, продолжается 12 ч.
Снижает внутриглазное давление на 25%, эффективен в
94% случаев.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из
ЖКТ (независимо от приема пищи). Биодоступность
80-95%. Cmax в плазме отмечается через 3-4 ч, при
использовании глазных капель — спустя 2 ч. Связывание с
белками плазмы не превышает 50%. Равновесная
концентрация в крови достигается через 5-7 дней
регулярного приема. T1/2 14-22 ч. При нарушении
функции печени T1/2 увеличивается на 33% (коррекции
дозы не требуется); при нарушении функции почек T1/2
увеличивается на 100% (необходимо снижение дозы), у
пожилых пациентов составляет 30 ч. Проходит через ГЭБ,
плацентарный барьер (возможно развитие гипогликемии,
брадикардии, гипотензии, затруднения дыхания у плода и
новорожденного). Проникает в материнское молоко.
Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием
неактивных метаболитов. Выводится почками в виде
метаболитов (более 80%), 10-15% — в неизмененном виде.

Показания:
Артериальная гипертензия;
Профилактика приступов стенокардии напряжения;
Открытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия;
Состояние после лазерной трабекулопластики;
Гипотензивная терапия после оперативного
офтальмологического вмешательства.

Способы применения и дозы:
Для системного применения (таблетки) — по 20 мг внутрь
1 раз/сут, независимо от приёма пищи, не разжевывать,
запивать достаточным количеством жидкости.
У больных с выраженной почечной недостаточностью
(клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая
начальная доза составляет 10 мг/сутки (у больных,
находящихся на гемодиализе вне зависимости от частоты
и времени проведения сеансов гемодиализа).
Для местного применения в офтальмологии (глазные
капли) — по 1 капле в глаз 2 раза/сут. В течение первого
месяца терапия проводится под контролем уровня
внутриглазного давления, в дальнейшем частота
измерения внутриглазного давления определяется
индивидуально.

Противопоказания:

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• тяжелая астма и хроническая обструктивная болезнь
  легких в тяжелой форме;
• сердечная недостаточность, рефрактерная к лечению;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени, не
  контролируемая искусственным водителем ритма;
• стенокардия Принцметала;
• синдром слабости синусового узла (включая
  синоатриальную блокаду);
• брадикардия (<45-50 ударов в минуту);
• тяжелая форма болезни Рейно и тяжелые заболевания
  периферических артерий;
• феохромоцитома;
• артериальная гипотензия;
• период лактации;
• беременность (приём внутрь);
• детский возраст до 18 лет (приём внутрь)

Побочные действия:
Со стороны ЦНС:
повышенная утомляемость, слабость, головокружение,
головная боль, сонливость или бессонница, ночные
кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания
или кратковременная потеря памяти, галлюцинации,
астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных
с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны ССС:
синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение
проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки
сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда,
развитие (усугубление) хронической сердечной
недостаточности, снижение АД, ортостатическая
гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения
периферического кровообращения, похолодание нижних
конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы:
сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота,
боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции
печени (темная моча, желтушность склер или кожи,
холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы:
заложенность носа, затруднение дыхания при назначении
в высоких дозах (утрата селективности) и/или у
предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы:
гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным
диабетом), гипогликемия (у больных, получающих
инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции:
зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов:
усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема,
псориазоподобные кожные реакции, обострение
симптомов псориаза.
Влияние на плод:
внутриутробная задержка роста, гипогликемия,
брадикардия.
Прочие:
боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение
потенции, синдром «отмены» (усиление приступов
стенокардии, повышение АД).
Лабораторные показатели:
тромбоцитопения (необычные кровотечения и
кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение
активности ферментов, уровня билирубина.

Передозировка:
Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия,
гипотензия, острая сердечная недостаточность,
бронхоспазм, гипогликемия, судороги, в тяжелых случаях
коллапс.
Лечение: промывание желудка и назначение
адсорбирующих средств; симптоматическое лечение:
атропин (в/в 1–2 мг), бета-адреномиметики, седативные,
кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин,
норэпинефрин) препараты, глюкагон и другие. Гемодиализ
неэффективен.
В случае брадикардии или чрезмерного снижения АД:
атропин 1-2 мг в/в; 1 мг глюкагона с повторением при
необходимости; при необходимости в/в капельно 25 мкг
изопреналина или добутамина 2.5-10 мкг/кг/мин.

Применение при беременности и лактации:
В период лактации противопоказан.
При беременности возможно применение глазных капель,
если ожидаемый эффект терапии превышает
потенциальный риск для плода.

Применение у детей:
Возможно применение в форме глазных капель.

Влияние на способность к управлению транспортными
средствами и механизмами:
При управлении транспортом или другими механизмами
необходимо учитывать, что на фоне приема этого
препарата иногда могут возникать головокружение или
повышенная утомляемость.

Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении с сультопридом
возможны нарушения автоматизма сердца (выраженная
брадикардия) вследствие дополнительного уменьшения
ЧСС.
При одновременном применении с с сердечными
гликозидами — риск развития или усугубления
брадикардии, AV-блокады, остановки сердца.
Не рекомендуется одновременное применение с
ингибиторами МАО вследствие значительного усиления
антигипертензивного действия бетаксолола, перерыв в
лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола
должен составлять не менее 14 дней.
В случае развития шока или резкого снижения АД при
введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-
адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-
сосудистые реакции. Если возможно, то перед
проведением рентгенографического исследования с
применением йодсодержащих контрастных средств
следует отменить лечение бета-адреноблокатором.
Бета-адреноблокаторы обладают кардиодепрессивным
действием (ингибирование β-адренорецепторов может
быть уменьшено при введении бета-адреностимуляторов).
Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не
прекращается и в любом случае следует избегать резкой
отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога
необходимо поставить в известность о приеме бета-
адреноблокатора.
С препаратами, способными вызывать желудочковые
нарушения ритма сердца, включая желудочковую
тахикардию типа «пируэт»: антиаритмические средства
класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса
III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые
нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин,
циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды
(амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны
(дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики
(пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил,
вводимый в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин,
моксифлоксацин, пентамидин, вводимый в/в спирамицин и
вводимый в/в винкамин — повышение риска желудочковых
нарушений ритма, в частности желудочковой тахикардии
типа «пируэт». Требуется клинический и ЭКГ контроль.
С пропафеноном — нарушения сократимости, автоматизма
и проводимости (подавление симпатических
компенсаторных механизмов). Требуется клинический и
ЭКГ контроль.
С баклофеном — усиление антигипертензивного действия
бетаксолола.
С инсулином и гипогликемическими средствами для
приема внутрь, производными сульфонилмочевины — все
бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные
симптомы гипогликемии, такие как ощущение
сердцебиения и тахикардия. Пациент должен быть
предупрежден о необходимости усиления регулярного
контроля концентрации глюкозы в крови, включая
активный самоконтроль пациентом, особенно в начале
лечения.
С ингибиторами холинэстеразы (амбеноний, донепезил,
галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин,
такрин) — риск усиления брадикардии (аддитивное
действие).
С гипотензивными средствами центрального действия
(клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин,
моксонидин, рилменидин) — повышенный риск развития
брадикардии, нарушения AV-проводимости. Значительное
повышение АД при резкой отмене гипотензивного
средства центрального действия.
С лидокаином 10% раствор (в/в в качестве
антиаритмического средства) — увеличение концентрации
лидокаина в плазме крови с возможным увеличением
нежелательных неврологических симптомов и эффектов со
стороны сердечно-сосудистой системы (снижение
метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется
клиническое и ЭКГ наблюдение и, возможно, контроль
концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения
бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При
необходимости — коррекция дозы лидокаина.
С НПВС (препаратами с системным действием), включая
селективные ингибиторы ЦОГ-2 — снижение
антигипертензивного эффекта бетаксолола.
При одновременном применении с блокаторами медленных
кальциевых каналов (дилтиазем и верапамил) — нарушения
автоматизма (выраженная брадикардия, остановка
синусового узла), нарушения AV-проводимости,
сердечная недостаточность (синергетические эффекты).
Такая комбинация может применяться только под
тщательным клиническим и ЭКГ наблюдением, особенно у
пожилых пациентов или в начале лечения.
С блокаторами медленных кальциевых каналов из группы
дигидропиридинов (амлодипин, нифедипин) — взаимное
усиление антигипертензивного действия блокаторов
медленных кальциевых каналов и бетаксолола, развитие
сердечной недостаточности у пациентов с латентно
протекающей сердечной недостаточностью или
неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение
бета-адреноблокаторами может минимизировать
рефлекторную активацию симпатической нервной системы
в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов
медленных кальциевых каналов из группы
дигидропиридинов.
С трициклическими антидепрессантами (типа
имипрамина), нейролептиками — усиление
антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск
ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
С мефлохином — риск брадикардии (аддитивное действие).
С дипиридамолом (в/в введение) — усиление
антигипертензивного эффекта бетаксолола.
С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в
урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин,
теразозин) — усиление антигипертензивного эффекта
бетаксолола. Повышенный риск ортостатической
гипотензии.
С амифостином — усиление антигипертензивного эффекта
бетаксолола.
С аллергенами, используемыми для иммунотерапии или
экстрактами аллергенов для кожных проб, — повышенный
риск возникновения тяжелых системных аллергических
реакций или анафилаксии у пациентов.
С фенитоином (в/в введение) — повышение выраженности
кардиодепрессивного действия и вероятности снижения
АД.
С ксантинами — бетаксолол снижает клиренс ксантинов
(кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме
крови, особенно у пациентов с исходно повышенным
клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).
С эстрогенами — ослабление антигипертензивного эффекта
бетаксолола (задержка натрия и воды).
С глюкокортикостероидами и тетракозактидом —
ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола
(задержка натрия и воды).
С диуретиками — возможно чрезмерное снижение АД.
С недеполяризующими миорелаксантами — бетаксолол
удлиняет их действие
С кумаринами — усиление антикоагулянтного эффекта
кумаринов.
С алкоголем (этанол), седативными и снотворными
лекарственными средствами — усиление угнетения ЦНС.
С негидрированными алкалоидами спорыньи —
повышается риск развития нарушений периферического
кровообращения.