Тиотриазолин

МНН: Тиотриазолин
Фармакотерапевтическая группа:
Прочие средства для лечения заболеваний сердца.
Код АТХ: С01ЕВ.

Фармакологические свойства:
Фармакологический эффект тиазотной кислоты обусловлен
противоишемическим, мембраностабилизирующим,
антиоксидантным и иммуномодулирующим действием.
Воздействие лекарственного средства реализуется за счет
усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и
активации процессов окисления в цикле Кребса с
сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в
структуре молекулы тиазотной кислоты тиола серы, для
которой характерны окислительно-восстановительные
свойства, и третичного азота, который связывает избыток
ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантной
системы. Сильные восстановительные свойства тиольной
группы вызывают реакцию с активными формами кислорода
и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных
ферментов – супероксиддисмутазы, каталазы и
глутатионпероксидазы – предотвращает инициацию активных
форм кислорода.
Воздействие тиазотной кислоты приводит к торможению
процессов окисления липидов в ишемизированных участках
миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к
катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения
сократительной функции сердца, стабилизации и
уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии
миокарда. Улучшение реологических свойств крови
осуществляется за счет активации фибринолитической
системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда,
повышение его сократительной способности,
способствование нормализации сердечного ритма позволяет
рекомендовать тиазотную кислоту для лечения больных с
различными формами ишемической болезни сердца.
Параллельно с применением лекарственного средства в
кардиологии, тиазотную кислоту применяют при лечении
заболеваний печени, учитывая её гепатопротекторные
свойства. Лекарственное средство предотвращает
разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой
инфильтрации и распространение центролобулярных
некрозов печени, способствует процессам репаративной
регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый,
углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает
скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее
химический состав.
Фармакокинетика. После приема внутрь лекарственное
средство быстро всасывается, его абсолютная
биодоступность составляет 53 %. Максимальная
концентрация в плазме крови достигается через 1,6 часа
после одноразового приема в дозе 200 мг. Период
полувыведения составляет почти 8 часов.

Показания к применению:
В комплексном лечении ишемической болезни сердца:
стенокардии, инфаркта миокарда, постинфарктного
кардиосклероза; сердечных аритмий.
В комплексном лечении хронических гепатитов различной
этиологии, в том числе алкогольного гепатита; цирроза
печени.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Почечная недостаточность;
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность
не изучались);
Беременность и лактация (эффективность и безопасность
не изучались).

Способ применения и дозы:
Раствор для инъекций
Взрослым при остром инфаркте миокарда, хроническом
гепатите с выраженной активностью процесса Тиотриазолин
в первые 5 дней вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл
раствора (по 50 мг) 2-3 раза в день или внутривенно
медленно со скоростью 2 мл/мин по 4 мл 25 мг/мл (100 мг) 1
раз в день, или капельно со скоростью 20-30 капель в минуту
(2 ампулы 25 мг/мл раствора разводят в 150-250 мл 0,9 %
раствора натрия хлорида). С пятого по двадцатый день
терапии назначают Тиотриазолин в таблетках (в дозе по 100
мг 3 раза в день).
При стенокардии напряжения ФК II-III Тиотриазолин
рекомендуется вводить по 4 мл 25 мг/мл раствора 2 раза в
сутки (суточная доза – 200 мг) внутримышечно в течении 10
дней, затем перорально в форме таблеток Тиотриазолина
(200 мг) 3 раза в сутки на протяжении 20 дней.
При хроническом гепатите минимальной и умеренной
степени активности Тиотриазолин вводят внутримышечно по
2 мл 25 мг/мл раствора 2 раза в день на протяжении 10 дней,
затем продолжая прием перорально в форме таблеток (по
100 мг 3 раза в день) до 20 дней.
При циррозе печени курс лечения – 60 дней. Лечение
начинать с внутримышечного введения 2 мл 25 мг/мл
раствора (по 50 мг) 3 раза в день на протяжении 5 дней, а
далее продолжают лечение Тиотриазолином в форме
таблеток (в дозе по 100 мг 3 раза в день).

Таблетки
При стабильной стенокардии напряжения II-III ФК.
Тиотриазолин назначают по 200 мг внутрь 3 раза в сутки.
Курс лечения – 8 недель.
При стенокардии покоя, инфаркте миокарда, постинфарктном
кардиосклерозе Тиотриазолин назначают по 200 мг внутрь 3
раза в сутки на протяжении 20–30 дней.
При нарушениях сердечного ритма Тиотриазолин назначают
по 200 мг внутрь или под язык 3 раза в сутки.
При заболеваниях печени Тиотриазолин назначают по 200 мг
внутрь 3 раза в сутки на протяжении 20–30 дней.
Длительность курса лечения определяет врач
индивидуально в зависимости от тяжести и течения
заболевания.

Побочное действие:
У пациентов с повышенной индивидуальной
чувствительностью редко могут возникать:
нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд,
гиперемия кожи, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
При приеме в комплексной терапии, преимущественно у
пациентов пожилого возраста, описаны отдельные случаи:
нарушения со стороны иммунной системы:
анафилактический шок;
нарушения со стороны нервной системы: головокружения,
шум в ушах;
нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
проявления диспепсических явлений – сухость во рту,
тошнота, рвота; вздутие живота;
нарушения со стороны дыхательной системы, органов
грудной клетки и средостенья: одышка, удушье;
общие расстройства и нарушения в месте введения:
лихорадка, общая слабость.

Передозировка:
При передозировке в моче повышается концентрация натрия
и калия. В таких случаях лекарственное средство
необходимо отменить. Лечение симптоматическое.

Меры предосторожности:
В состав таблеток входит сахар, что необходимо учитывать
пациентам с сахарным диабетом, врожденной
непереносимостью фруктозы или глюкозо-галактозной
мальабсорбцией.

Применение в период беременности и лактации:
Эффективность и безопасность применения лекарственного
средства в период беременности или кормления грудью не
изучались.

Применение у детей:
Опыт применения у детей и подростков до 18 лет
недостаточный.

Влияние на управление транспортом или
механизмами:
На данный момент сообщения отсутствуют, однако следует
учитывать возможность развития головокружения.

Лекарственное взаимодействие:
Применяется в комбинации с базисными средствами
терапии ишемической болезни сердца и гепатитах различной
этиологии.