Монокапс (Изосорбида мононитрат)

Аналоги: Изомонат, Изомонит, Кардикс Моно, Конпин 100, Монизид, Монизол, Моно Мак, Монолонг, Мононит, Мононитросид Моносан, Монотрат, Моночинкве, Пентакард, Плодин, Сорбимон, Эфокс

МНН: Изосорбида мононитрат
Фармакотерапевтическая группа:
Периферические вазодилататоры, применяемые для
лечения заболеваний сердца. Органические нитраты.
Код ATX: C01DA14.

Фармакологическое действие:
Монокапс — Изосорбида мононитрат периферический
вазодилататор, с преимущественным влиянием на венозные
сосуды, антиангинальный препарат, применяемый для
лечения заболеваний сердца. Увеличивает содержание
оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и
образование ц-ГМФ, уменьшает концентрацию кальция в
клетках гладких мышц. Вызывает уменьшение потребности
миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки
(расширение периферических вен и уменьшение притока
крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение
ОПСС), а также оказывает коронарорасширяющее действие.
Улучшает коронарный кровоток, способствует его
перераспределению в ишемизированные области, уменьшает
конечный диастолический объем левого желудочка и снижает
систолическое напряжение его стенок. Повышает
толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС,
стенокардией. Снижает давление в малом круге
кровообращения.
При приеме изосорбида мононитрата антиангинальный
эффект проявляется уже через 30 минут после приема и
продолжается 2-6 часов. Биодоступность изосорбида
мононитрата не зависит от особенностей диеты
(калорийность, высокое или низкое содержание жиров) и
времени приема пищи.
Фармакокинетика
После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и
полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность
составляет 90-100 %. Концентрация в плазме крови прямо
пропорциональна принятой дозе.
Изосорбида мононитрат почти полностью
биотрансформируется в печени с образованием неактивных
метаболитов путем денитратации до изосорбида или
посредством конъюгации с глюкуроновой кислотой и
образованием неактивного 2-глюкуронида.
Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2
% — в неизменном виде. T1/2 составляет 4-5 часов.
Фармакокинетика изосорбида мононитрата не изменяется у
лиц пожилого и старческого возраста, а также у больных с
хронической почечной и печеночной недостаточностью.

Показания к применению:
Профилактика приступов стенокардии у больных
ишемической болезнью сердца, в том числе после
перенесенного инфаркта миокарда.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе
комбинированной терапии).

Способ применения и дозы:
Монокапс принимают внутрь после еды по 20-40 мг 1-3
раза в сутки.
Частота приема и длительность лечения устанавливаются
индивидуально.

Противопоказания:
— острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
— геморрагический инсульт;
— гиповолемия;
— тяжелая анемия;
— тяжелый аортальный и субаортальный стеноз;
— тяжелый митральный стеноз;
— острый инфаркт миокарда с пониженным давлением
наполнения левого желудочка;
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД
менее 90 мм рт. ст., диастолическое АД — менее 60 мм рт.ст.);
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
— констриктивный перикардит;
— тампонада сердца;
— первичная легочная гипертензия;
— глаукома;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы-5
(силденафилом, варденафилом, тадалафилом);
— повышенная чувствительность к органическим нитратам и
другим компонентам лекарственного средства.

Применение при беременности и лактации:
При беременности назначение возможно
только по строгим показаниям, когда ожидаемый эффект
превышает потенциальный риск для плода.
При приеме препарата в период лактации
грудное вскармливание следует прекратить

Применение у детей:
Противопоказано детям до 18 лет,
в связи с отсутствием
достаточных данных о безопасности
и эффективности.

Побочное действие:
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Часто
в начале лечения возможна «нитратная» головная боль
(обычно исчезающая через несколько дней при продолжении
лечения);
Не часто
артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая),
сопровождающаяся рефлекторной тахикардией,
заторможенностью, головокружением, слабостью;
Редко
при выраженной артериальной гипотензии — усиление
симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов);
коллапс, брадиаритмия, обморок.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.
Со стороны центральной нервной системы: скованность,
сонливость, нечеткость зрения, снижение психомоторных
реакций (особенно в начале лечения). В редких случаях —
ишемия головного мозга.
Аллергические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях
эксфолиативный дерматит.
Прочие: развитие толерантности (снижения реакции), в том
числе перекрестной к другим нитратам. Для предотвращения
развития толерантности следует избегать непрерывного
приема высоких доз препарата.
При длительном применении возможно развитие
метгемоглобинемии, особенно у пациентов с нарушением
структуры гемоглобина или дефектами ферментов
эритроцитов.

Влияние на способность к вождению транспорта и
управлению механизмами:
При приеме лекарственного средства возможно снижение
способности к концентрации внимания и скорости
психомоторных реакций, в связи с чем не рекомендуется
управление транспортными средствами и занятия другими
потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка:
Симптомы: коллапс, обморочные состояния, головная боль,
головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства,
гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное
потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия
(цианоз, аноксия — обычно при хронической передозировке),
гиперпноэ, одышка, брадикардия, повышение
внутричерепного давления, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. В
случае развития гипотонии пациента необходимо поместить в
лежачее положение с приподнятыми ногами; при выраженном
снижении АД и/или состоянии шока следует вводить жидкость;
в исключительных случаях для улучшения кровообращения
можно проводить инфузии норадреналина и/или допамина.
Введение эпинефрина (адреналина) и родственных
соединений противопоказано.
При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести
назначается внутривенно аскорбиновая кислота в форме
натриевой соли или метиленовый синий до 50 мл 1%
раствора внутривенно, оксигенотерапия, гемодиализ,
обменное переливание крови.

Лекарственное взаимодействие:
Возможно усиление гипотензивного эффекта при
одновременном приеме с другими сосудорасширяющими
средствами, гипотензивными средствами, бета-
адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых
каналов, диуретиками, ингибиторами
ангиотензинпревращающего фермента (АПФ),
антипсихотическими средствами (нейролептиками) и
трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом,
этанолом.
Одновременное применение с ингибиторами
фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил)
противопоказано из-за возможности развития тяжелой
гипотензии.
При одновременном применении Монокапса и
дигидроэрготамина возможно усиление гипертензивного
действия и повышение концентрации дигидроэрготамина в
плазме крови.
При одновременном применении Монокапса и
норэпинефрина (норадреналина) терапевтический эффект
последнего уменьшается.
Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают
концентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови.
При применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.)
возрастает вероятность повышения внутриглазного
давления.