Мексидол (этилметилгидроксипиридина сукцинат)

МНН: Этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Аналоги:

Нейротропин, Никомекс, Нейрокс, Элфунат, Мексифин, Мексилек, Церекард, Мексилэнд, Нейротропин-Мексибел, Мекси В6, Нейромексол, Мексиприм.

Фармакотерапевтическая группа:

Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы.
Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы.
Код ATX: N07XX 

Фармакологическое действие

Антиоксидантное, антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое.
Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками).
Механизм действия обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид–белок, уменьшает вязкость мембраны.
Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энерго-синтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон–бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой.
Под влиянием препарата Мексидол усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Мексидол улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

 Показания к применению

— Тревожные состояния при неврозах; вегето-сосудистая дистония; энцефалопатия; когнитивные расстройства атеросклеротического генеза.
— Черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
— Астенические состояния; воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
— Острые нарушения мозгового кровообращения в составе комплексной терапии, последствия острых нарушений мозгового кровообращения.
— Абстинентный синдром, острая интоксикация антипсихотическими препаратами.
— Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
— Первичная открыто-угольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии
— Острый некротический панкреатит, перитонит в составе комплексной терапии.

Способ применения и дозы

Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней. Длительность лечения – 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции 5-7 дней; ишемической болезнью сердца не менее 1,5-2 месяцев.
Повторные курсы желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Внутрь:

Начальная доза — 125-250 мг 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза — 800 мг.

Внутримышечно или внутривенно:

Мексидол применяется сразу же после вскрытия ампулы, приготовленный для внутривенного введения раствор следует использовать немедленно.
Внутривенно струйно разводить в 10 мл 0,9% натрия хлорида вводить медленно в течение 5 мин.
Внутривенно капельно следует разводить в 100-150 мл 0,9 % растворе натрия хлорида вводить со скоростью 40 — 60 капель в минуту.
Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения применяют в первые 10-14 дней — внутривенно капельно по 200 — 500 мг, затем внутримышечно по 200 — 250 мг 2 — 3 раза в сутки в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм  применяют в течение 14 дней внутривенно капельно по 200 — 500 мг 2 — 4 раза в сутки.
Ишемическая болезнь сердца применяют в течение 14 дней внутривенно капельно по 200 — 500 мг 2 — 4 раза в сутки.
 При первичной открытоугольной глаукоме различных стадий вводят внутримышечно по 100-300 мг/сутки 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.
При тревожных состояниях при неврозах; вегето-сосудистой дистонии; энцефалопатии; когнитивных расстройств атеросклеротического генеза вводят в/м по 200–300 мг 2 раза в сутки 14 дней.
При хронической ишемии мозга по 500 мг 1 раз в сутки в/в капельно или в/в струйно медленно на протяжении 14 дней.
При абстинентном синдроме по 200–500 мг в/в капельно или в/м 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикация антипсихотическими средствами  в/в по 200–500 мг/сут на протяжении 7–14 дней.
При остром некротическом панкреатите, перитоните в/в капельно по 200–500 мг 2-3 раза в день, При тяжелом течении— в начальной дозировке 800 мг в 2 раза сутки до купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 200–500 мг 2-3 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Противопоказания

— Гиперчувствительность к препарату;
— Острая печёночная недостаточность;
— Острая почечная недостаточность;
— Беременность, лактация (недостаточно данных в этой категории);
— Возраст до 18 лет (недостаточно данных в этой категории).

Побочное действие

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, но < 10 %); нечасто (≥ 0,1 %, но < 1 %); редко (≥ 0,01 %, но < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.
Психические нарушения: очень редко — сонливость.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Нарушения со стороны сосудов: очень редко — понижение артериального давления, повышение артериального давления (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Нарушения со стороны дыхательной системы: очень редко — сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — зуд, сыпь, гиперемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — ощущение тепла.

Передозировка

Симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Особые указания

В отдельных случаях, у пациентов с аллергическими заболеваниями в анамнезе и бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано (нет достаточных данных по безопасности препарата в этой категории)

Применение у детей

Противопоказано в возрасте до 18 лет (нет достаточных данных по безопасности препарата в этой категории)

Влияние на управление транспортом и механизмами

Следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и управлении транспортом.

Лекарственное взаимодействие

Мексидол сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, нитратов, противопаркинсонических, противоэпилептических и противосудороджных средств.
Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.